Selleck.De: Inhibitoren, Antikörper, Proteine, Kits und Reagenzien

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) ist ein oral aktiver Inhibitor von Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) mit IC50-Werten unter 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 ist ein potenter und selektiver KAT6A/6B-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,41 nM und 1,2 nM für KAT6A bzw. KAT6B. PF-9363 zeigt potente Antitumoraktivität in ER+-Brustkrebsmodellen.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) ist ein cyclisches Peptid-Vollagonist des melanocortin-4 receptor (MC4R) mit einer EC50 von 0,27 nM und einem Ki von 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von CDK7 mit einem KD-Wert von 0,065 nM. SY-5609 zeigt eine geringe Hemmung von CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 zeigt Antitumoraktivität und kann Apoptose in Tumorzellen induzieren.

MRTX1133

MRTX1133 ist ein hochselektiver Inhibitor von mutiertem KRAS G12D und kann reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Dessen Spezifität für KRAS G12D ist mehr als 1000-mal höher als die des Wildtyp-KRAS.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) hemmt die Aktivität der Ataxia telangiectasia-mutierten (ATM)-Kinase mit subnanomolarer Potenz und zeigt eine bemerkenswerte Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, unterdrückt die DSB-Reparatur, das klonogene Wachstum von Krebszellen und verstärkt die Antitumoraktivität ionisierender Strahlung in Krebszelllinien.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI hemmt sowohl Lats1 als auch Lats2 mit einer IC50 von 0,2 nM, unterdrückt die YAP-Phosphorylierung, induziert die Zellproliferation in verschiedenen Zelllinien und Geweben und fördert die Anfangsstadien der proliferativen Regeneration der sensorischen Rezeptoren im Innenohr.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel ist ein neuartiges lösungsmittelfreies Paclitaxel, bei dem das Bindungsverhältnis von Paclitaxel zu Humanalbumin etwa 1:9 beträgt. Es handelt sich um ein Antimikrotubuli-Medikament, das die Mikrotubuli-Aggregation in Tubulin-Dimeren fördert und die Mikrotubuli-Depolymerisation hemmt, um das Mikrotubuli-System zu stabilisieren. Die Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Glucocorticoid Receptor-Antagonist mit einem Ki von 7,2 nM im HepG2 TAT-Assay und zeigt außerdem Ki-Werte von 12, 81,2, 210 nM für den Glucocorticoid Receptor von Ratten, Menschen und Affen in zellbasierten Assays.

AU-15330

AU-15330 ist ein Proteolyse-zielgerichteter Chimära (PROTAC)-Degrader der SWI/SNF-ATPase-Untereinheiten SMARCA2 und SMARCA4, der in Xenograft-Modellen von Prostatakrebs eine starke Hemmung des Tumorwachstums induzieren kann.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor der ATR-Kinase mit einem IC50-Wert von 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt wirkt als P2X-Rezeptor-Agonist mit pEC50-Werten von 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 für P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 bzw. P2X7 und ist auch an P2X7-Rezeptoren wirksam mit EC50-Werten von 3,6 μM und 285 μM für Ratten-P2X7 bzw. Maus-P2X7.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) ist ein breit wirkender Glutamin-Antagonist. Es hat Antikrebs-Effekte, indem es den Tumormetabolismus direkt angreift und gleichzeitig eine starke Antitumor-Immunantwort mit immunmodulatorischen und antineoplastischen Aktivitäten induziert.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) ist ein potenter PTPN1 oder PTPN2 Inhibitor mit sub-nanomolarer Aktivität.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) ist ein oraler Inhibitor von Menin, der auf die Protein-Protein-Interaktion von Menin-KMT2A abzielt. Er zeigt antileukämische Aktivität und induziert Apoptose von Zellen der akuten myeloischen Leukämie (AML).

TDI-011536

TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-YAP-Signalgebung unterbricht und die Proliferation von geschädigten Herzmuskelzellen fördert.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) ist ein potenter, selektiver und hirngängiger Inhibitor von PRMT5 mit einer IC50 von 4 μM, der über einen MTA-kooperativen Mechanismus wirkt. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem Xenograft-Modell.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) ist ein kleines Molekül und wirkt als YAP/TAZ-TEAD-Inhibitor. Es hemmt auch NCI-H2052 und kann in der Forschung zur Tumorinvasion und metastatischen Ausbreitung solider Tumoren eingesetzt werden.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der E3-Ubiquitin-Proteinligase MDM-2. Brigimadlin hemmt die Unterdrückung des Tumorsuppressors p53 durch MDM-2. Es fördert die Apoptosis und verstärkt die Transkription von p53-Zielen wie p21 und PUMA in BT48-, BT67- und BT73-Zellen.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) ist ein potenter CDK4/CDK6-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM bzw. 13,9 nM für CDK4/Cyclin D1 und CDK6/Cyclin D3.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von EZH2, der therapeutisches Potenzial für androgenrezeptorabhängigen Prostatakrebs besitzt.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 ist ein oral bioverfügbarer Bromodomänen-extraterminaler Inhibitor (BETi), der zu einer Herunterregulierung der Expression der AR-Signalgebung in Modellen für metastasiertes kastrationsresistentes Prostatakarzinom (mCRPC) führt.

GNE-7883

GNE-7883 ist ein potenter und allosterischer niedermolekularer Inhibitor von pan-TEAD, der allosterisch die Wechselwirkungen zwischen YAP/TAZ und allen menschlichen TEAD-Paraloga durch Bindung an die TEAD-Lipidtasche blockiert. Er reduziert effektiv die Chromatinzugänglichkeit an TEAD-Motiven, unterdrückt die Zellproliferation in einer Vielzahl von Zelllinienmodellen und erzielt in vivo eine starke Antitumorwirksamkeit. Darüber hinaus überwindet er effektiv die KRAS G12C-Inhibitorresistenz.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) ist ein oral aktiver und potenter Degrader des Proteolyse-Targeting-Chimäre (PROTAC)-Proteins. ARV-766 baut Wildtyp-Androgenrezeptoren (AR) ab, aber auch relevante AR-LBD-Mutanten, einschließlich der häufigsten AR L702H-, H875Y- und T878A-Mutationen.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) ist ein RAS(ON)-multiselektiver, nicht-kovalenter Inhibitor des aktiven, GTP-gebundenen Zustands sowohl mutierter als auch Wildtyp-Varianten kanonischer RAS-Isoformen mit breitem therapeutischem Potenzial. Dieser Inhibitor zeigt eine starke Antikrebs-Wirksamkeit in RAS-abhängigen Zelllinien, insbesondere solchen mit Mutationen am Kodon 12 von KRAS.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) ist ein neuartiges Furimazin-Analogon mit erhöhter wässriger Löslichkeit, das eine höhere Signalemission als Furimazin für die Biolumineszenz-Bildgebung ermöglicht. Fluorofurimazine (FFz) ermöglicht eine höhere Substratbeladung und eine verbesserte optische Bildgebungsempfindlichkeit in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor von pan-RAF. Exarafenib ist wirksam bei RAF-abhängigen Krebserkrankungen, einschließlich aller Klassen von BRAF-Veränderungen. Exarafenib unterdrückt die MAPK-Signalgebung in RAF-abhängigen Melanomzelllinien. KIN-2787 zeigt eine niedrige nanomolare bis picomolare Potenz gegen RAF1, BRAF und ARAF mit einem IC50 von 0,06-3,46 nM bei minimaler Aktivität gegenüber Nicht-RAF-Kinasen.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121) ist ein oral wirksamer Korrektor des Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor verbessert die Verarbeitung und den Transport des CFTR-Proteins und erhöht den Chloridtransport in Kombination mit Tezacaftor und Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) ist ein Macrogol-15-hydroxystearat, das die Permeabilität durch Störung der Membranstruktur/Flüssigkeitsveränderung verbessert. Hinweis: Aufgrund seiner chemischen Eigenschaften ist dieses Produkt bei Raumtemperatur und niedriger Temperatur halbfest und fest.

STC-15

STC-15 ist ein oral wirksamer, niedermolekularer Inhibitor der RNA-Methyltransferase METTL3. Er hemmt das Tumorwachstum durch die Aktivierung von Anti-Krebs-Immunantworten, die mit einer erhöhten Interferon-Signalübertragung einhergehen, und synergiert mit der T-Zell-Checkpoint-Blockade.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) ist ein potenter CFTR-Modulator und weist einen EC50-Wert von 255 nM für die CFTR-Potenzierung in G551D/F508del HBE-Zellen auf.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) ist ein hochwirksamer, mutationsselektiver, allosterischer Inhibitor von PI3Kα, der selektiv auf prävalente mutierte Formen von PI3Kα abzielt. Er zeigt eine starke Wirksamkeit gegen häufige PI3Kα-Helikal- und Kinase-Domänenmutationen, einschließlich der H1047R-Variante, mit einem IC50-Wert von 9,4 nmol/L. STX-478 weist eine 14-fach höhere Selektivität für mutierte PI3Kα gegenüber der Wildtypform auf. Er schont metabolische Dysfunktionen und verbessert die therapeutische Reaktion in PI3Kα-Mutanten-Xenotransplantaten.

INX-315

INX-315 ist ein oral wirksamer und selektiver Inhibitor von CDK2, der den Zellzyklus in der G1-Phase arretiert. Er weist einen IC50-Wert von 2,3 nM im intrazellulären NanoBRET-Assay auf. Er zeigt eine 50-fach erhöhte CDK2-Selektivität im Vergleich zu CDK1. INX-315 verringert die Phosphorylierung von CDK2-Substraten und unterdrückt das Tumorwachstum in Xenograft-Mausmodellen dosisabhängig.

RMC-7977

RMC-7977 ist ein wirksamer, reversibler, oraler Tri-Komplex-Inhibitor, der selektiv auf aktive (GTP-gebundene) Formen von KRAS, HRAS und NRAS abzielt und eine breite Wirksamkeit sowohl gegen mutierte als auch gegen Wildtyp-Varianten aufweist (ein RAS^MULTI (ON)-Inhibitor). Es zeigt auch eine signifikante Antitumorwirksamkeit bei duktalem Adenokarzinom des Pankreas (PDAC).

HRO761

HRO761 ist ein potenter, selektiver, allosterischer Inhibitor der Werner-Syndrom-RecQ-Helikase (WRN). Er bindet an der Grenzfläche der D1- und D2-Helikasedomänen, wodurch WRN in einer inaktiven Konformation fixiert wird, und zeigt antiproliferative Effekte speziell in Mikrosatelliteninstabilitäts (MSI)-Krebszellen.

NRL-1049

NRL-1049 (BA 1049) ist ein niedermolekularer selektiver Inhibitor von ROCK2 mit einer IC50 von 0,59 µM. Es zeigt eine starke Wirksamkeit bei der Erhaltung der Blut-Hirn-Schranke (BHS) und unterdrückt Anfälle nach Hirnverletzungen und hemmt die hämorrhagische Transformation nach ischämischem Schlaganfall bei Mäusen.

ART899

ART899, ein Derivat von ART558, ist ein potenter, spezifischer allosterischer Inhibitor der DNA-Polymerase Theta (Polθ), der spezifisch die Polθ MMEJ-Aktivität mit einer IC50 von 180 nM hemmt. Er radiosensibilisiert spezifisch Tumorzellen und hat eine potente eigenständige Antitumorwirkung in Krebszellen.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) ist ein oral wirksamer Inhibitor von KRAS G12D. Es hemmt die RAS-Signalübertragung und führt so zur Apoptose in Krebszellen mit der KRAS G12D-Mutation.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) ist ein Inhibitor der Bruton’s tyrosine kinase (Btk) und kann in der Forschung zur Behandlung von Autoimmun- und Entzündungskrankheiten eingesetzt werden.

Doxorubicin

Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), ein zytotoxisches Anthracyclin-Antibiotikum, ist ein Anti-Krebs-Chemotherapeutikum, das die Topoisomerase II mit einer IC50 von 2,67 μM hemmt, wodurch die DNA-Replikation gestoppt und die Apoptose induziert wird.

Kira8

Kira8 (Ire-1-Inhibitor, AMG-18) ist ein mono-selektiver IRE1α-Inhibitor, der die IRE1α-RNase-Aktivität allosterisch mit einer IC50 von 5,9 nM abschwächt.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) ist ein potenter Proteasom- und Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 nM bzw. 1,2 μM.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), ein Oligopeptid-Arzneimittel, ist ein oral aktives und blut-hirn-schrankengängiges Analogon von Angiotensin IV. Es bindet mit hoher Affinität an den Hepatozyten-Wachstumsfaktor (HGF) und potenziert dessen Aktivität an seinem Rezeptor, c-Met. Dihexa kann auch als therapeutisches Potenzial bei der Behandlung der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden.

HRS-4642

HRS-4642 ist ein selektiver Inhibitor von KRAS G12D mit einem Kd-Wert von 0,083 nM. Es zeigt eine robuste Antikrebsaktivität gegen KRAS G12D-mutierte Krebserkrankungen sowohl in vitro als auch in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 ist ein potenter Inhibitor von TRIP13. DCZ0415 beeinträchtigt die Reparatur durch nicht-homologes Endjoining und hemmt die NF-κB-Aktivität. Es löst Anti-Myelom-Effekte sowohl in vitro als auch in vivo und in primären Zellen aus, die von Myelompatienten gewonnen wurden, die gegen Medikamente resistent sind.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) ist ein potenter, oral bioverfügbarer Agonist des Orexinrezeptor 2 (OX2R) mit einer EC50 von 2,5 nM in Kalziummobilisierungsassays. Es induziert eine dosisabhängige Membrandepolarisation in histaminergen Neuronen im Tuberomammillarkern (TMN) der Maus mit einer EC50 von 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) ist ein hochpotenter und selektiver epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor-Tyrosinkinaseinhibitor (EGFR-TKI) mit einer IC50 von 5 nM, der zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt wird.

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) ist der erste nicht-kovalente, potente, orale, selektive und reversible Inhibitor der tyrosine kinase, der mutiertes HER2 und mutiertes EGFR in präklinischen Modellen potent hemmt. Er zielt auf Exon 20-Insertionen bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) ab.

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) ist eine synthetische Imidazopyrazinon-Verbindung, die als Substrat für das NanoLuc-Luciferase (Nluc)-Enzym dient. In Kombination mit Nluc erzeugt Furimazine außergewöhnlich helle biolumineszente Signale in Säugetierzellen, was die Empfindlichkeit von Biolumineszenz-Bildgebungs (BLI)-Anwendungen erheblich verbessert.

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) ist ein Trikomplex-Inhibitor von panRAS(ON), der auf aktives RAS abzielt. Es bindet an Cyclophilin A (CYPA), um einen hochaffinen Komplex zu bilden, der RAS-Effektor-Interaktionen sterisch ausschließt. Es zeigt Potenzial für die Forschung bei RAS-mutierten soliden Tumoren.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) ist ein oraler, potenter und selektiver Inhibitor von ErbBs (EGFR oder Her2), insbesondere von mutierten Formen von ErbBs. Es hemmt auch EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R und T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA und EGFR WT A431 mit IC50-Werten von 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM bzw. 80,4 nM.

RMC5127

RMC-5127 ist ein oral bioverfügbarer, mutationsselektiver Tri-Komplex-Inhibitor der GTP-gebundenen (ON) Form von RAS^G12V. Er bindet nicht-kovalent an Cyclophilin A (CypA), um einen binären Komplex zu bilden, der einen hochaffinen Tri-Komplex mit RAS^G12V(ON) erzeugt, wodurch die Effektorbindung sterisch blockiert und die RAS-Signalgebung stark unterdrückt wird. Er zeigt eine ZNS-Penetration und induziert eine robuste Antitumoraktivität in KRAS^G12V-mutierten NSCLC-, PDAC- und CRC-Xenograftmodellen.

VT3989

VT3989 (YAP/TAZ Inhibitor-3) ist ein potenter und selektiver oraler Inhibitor der TEAD Autopalmitoylierung, der dessen Interaktion mit dem Yes-assoziierten Protein (YAP) blockiert. Er weist Antitumoraktivität auf und zeigt Potenzial für die Behandlung von Mesotheliom und soliden Tumoren mit NF2-Mutationen.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ein langwirksames Glucagon-ähnliches Peptid 1 (GLP-1)-Analogon, ist ein GLP-1-Rezeptor-Agonist mit Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel und ein potenter Inhibitor der tubulin-Polymerisation. MMAF (Monomethylauristatin F) wird als zytotoxische Komponente von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) wie Vorsetuzumab Mafodotin, ABT-414 und SGN-CD19A eingesetzt.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von galectin-3 mit einem Kd von 0,036 µM gegenüber Galectin-1 und Galectin-7 mit einem Kd von 2,2 µM bzw. 32 µM. TD-139 wird potenziell zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.

ISRIB

ISRIB ist ein Integrated Stress Response (ISR)-Inhibitor, der die Auswirkungen der eukaryotischen Initiationsfaktor 2α (eIF2α)-Phosphorylierung stark umkehrt.

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) ist ein Antagonist von β-Catenin. Die Behandlung mit Tegatrabetan (BC2059) stört die Bindung von β-Catenin an das Gerüstprotein Transducin-β-ähnliches 1 (TBL1) und den proteasomalen Abbau und führt zu einer Abnahme der nukleären β-Catenin-Spiegel.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) ist ein potenter Inhibitor von Bcl-xL, Bcl-2 und Bcl-w mit K_i von ≤ 0,5 nM, ≤1 nM und ≤1 nM in zellfreien Assays, bindet jedoch schwächer an Mcl-1 und A1. Phase 2.

ABT-737

ABT-737 ist ein BH3-mimetischer Inhibitor von Bcl-xL, Bcl-2 und Bcl-w mit einer EC50 von 78,7 nM, 30,3 nM bzw. 197,8 nM in zellfreien Assays; es wurde keine Hemmung gegen Mcl-1, Bcl-B oder Bfl-1 beobachtet. ABT-737 induziert die mitochondrial pathway Apoptosis und mitophagy. Phase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib ist ein Multi-Ziel-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ und c-Kit mit IC50 von 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM bzw. 1,7 nM in Endothelzellen der Schweineaorta.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) ist ein HIF-α Prolylhydroxylase-Hemmer in einem zellfreien Assay, stabilisiert HIF-2 und induziert die EPO-Produktion. Roxadustat verstärkt RSL3-induzierte Ferroptosis. Phase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) ist ein potenter, hochselektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM für MEK1 und einem Kd-Wert von 530 nM für MEK2. Es hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung mit einem IC50 von 10 nM, keine Hemmung von p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Selumetinib unterdrückt die Zellproliferation, -migration und löst Apoptose aus. Phase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib hemmt EGFR/ErbB irreversibel in vitro mit einer IC50 von 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM für EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) bzw. ErbB4 (HER4). Afatinib induziert Autophagy.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) ist ein ATP-kompetitiver IGF-1R/IR-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM/73 nM, moderater Aktivität für Mek, Fak und Lck und sehr geringer Aktivität für Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib ist ein potenter 20S Proteasome-Inhibitor mit einem K_i von 0,6 nM. Er zeigt eine günstige Selektivität gegenüber Tumorzellen im Vergleich zu normalen Zellen. Bortezomib (PS-341) hemmt NF-κB und induziert ERK-Phosphorylierung, um Cathepsin B zu unterdrücken und den katalytischen Prozess der Autophagy in Eierstockkrebs und anderen soliden Tumoren zu hemmen.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl ist ein EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM in zellfreien Assays, >1000-fach empfindlicher für EGFR als menschliches c-Src oder v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib ist ein EGFR-Inhibitor für Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 und Tyr992 in den NR6wtEGFR- und NR6W-Zellen mit einer IC50 von 37 nM, 37 nM, 26 nM bzw. 57 nM. Gefitinib fördert Autophagy und Apoptosis von Lungenkrebszellen über die Blockade des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomid ist ein TNF-α-Sekretionshemmer mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Lenalidomid (CC-5013) ist ein Ligand der Ubiquitin-E3-Ligase Cereblon (CRBN) und verursacht die selektive Ubiquitinierung und den Abbau zweier lymphoider Transkriptionsfaktoren, IKZF1 und IKZF3, durch die CRBN-CRL4-Ubiquitinligase. Lenalidomid fördert die Expression von gespaltener Caspase-3 und hemmt die VEGF-Expression und induziert die Apoptose.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) ist ein neuartiger Breitspektrum-HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay. Panobinostat (LBH589) induziert Autophagy und Apoptosis. Panobinostat stört die HIV-Latenz in vivo wirksam. Phase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,33 nM in zellfreien Assays, etwa 500-fach potenter als CI-1040 bei der Phosphorylierung von ERK1 und ERK2. Phase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin ist ein spezifischer mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von ~0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagy-Aktivator und ein Immunsuppressivum.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von ~1,8 nM in zellfreien Assays.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von ~10 nM in einem zellfreien Assay. Vorinostat hebt die produktive HPV-18-DNA-Amplifikation auf.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem K_i von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay, der eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK, aufweist.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) hemmt stark HDAC1 und HDAC3 mit einer IC50 von 0,51 μM und 1,7 μM in zellfreien Assays, verglichen mit HDACs 4, 6, 8 und 10. Entinostat induziert Autophagy und Apoptosis. Phase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin ist ein potenter PKCβ-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM in zellfreien Assays, mit einer 6- bis 20-fachen Selektivität gegenüber PKCα, PKCγ und PKCε. Phase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) ist ein selektiver Inhibitor von PARP1/2 mit einer IC50 von 5 nM/1 nM in zellfreien Assays, 300-mal weniger wirksam gegen Tankyrase-1. Olaparib induziert eine signifikante Autophagie, die mit Mitophagie in Zellen mit BRCA-Mutationen assoziiert ist.

Nutlin-3

Nutlin-3 ist ein potenter und selektiver Mdm2 (RING-Finger-abhängige Ubiquitin-Protein-Ligase für sich selbst und p53) Antagonist mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay; stabilisiert p73 in p53-defizienten Zellen.

SB431542

SB431542 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK5 mit einer IC50 von 94 nM in einem zellfreien Assay, 100-fach selektiver für ALK5 als p38 MAPK und andere Kinasen.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) ist ein p38 MAPK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3-0,5 μM in THP-1-Zellen, 10-fach weniger empfindlich gegenüber SAPK3(106T) und SAPK4(106T) und blockiert die PKB-Phosphorylierung mit einer IC50 von 3-5 μM. SB203580 induziert mitophagy und autophagy.

SB202190

SB202190 ist ein potenter p38 MAPK-Inhibitor, der auf p38α/β abzielt, mit einer IC50 von 50 nM/100 nM in zellfreien Assays, der manchmal anstelle von SB 203580 verwendet wird, um potenzielle Rollen von SAPK2a/p38 in vivo zu untersuchen. SB202190 hemmt die Apoptose von Endothelzellen durch Induktion von Autophagie und Hämoxygenase-1. SB202190 unterdrückt signifikant die Erastin-abhängige Ferroptose.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl ist ein hochselektiver Inhibitor von Akt1/2/3 mit einer IC50 von 8 nM/12 nM/65 nM in zellfreien Assays; keine hemmenden Aktivitäten gegen 250 andere Proteinkinasen beobachtet. MK-2206 2HCl induziert Autophagy und Apoptosis in Krebszellen. Phase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) ist ein potenter, neuartiger und spezifischer Hedgehog inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und hemmt auch P-gp mit einer IC50 von 3,0 μM in einem zellfreien Assay.

Belinostat (PXD101)

Belinostat ist ein neuartiger HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 27 nM in einem zellfreien Assay, dessen Aktivität in Cisplatin-resistenten Tumoren nachgewiesen wurde. Belinostat (PXD101) induziert Autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) ist ein selektiver Inhibitor von IGF-1R mit einer IC50 von 35 nM in zellfreien Assays; mäßig potent gegenüber InsR mit einer IC50 von 75 nM und keiner Aktivität gegenüber Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA usw. Phase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl ist ein neuartiger HDAC-Inhibitor der zweiten Generation mit der höchsten Potenz für HDAC1 mit einer IC50 von 0,11 nM in einem zellfreien Assay, einer moderaten Potenz gegenüber HDACs 2, 4, 10 und 11; einer mehr als 30-fachen Selektivität gegenüber HDACs 3, 5, 8 und 9 und der geringsten Potenz gegenüber HDACs 6 und 7. Phase 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) ist ein neuartiger, potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,13 nM in A375- und Colo205-Zellen mit Aktivität auch gegen c-Raf; keine Hemmung anderer Proteinkinasen bekannt.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. LY294002 hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. LY294002 ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) ist ein potenter und selektiver humaner nicht-pankreatischer sekretorischer Phospholipase A2 (hnsPLA)-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Phase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Palbociclib (PD-0332991) HCl ist ein hochselektiver Inhibitor von CDK4/6 mit einer IC50 von 11 nM/16 nM in zellfreien Assays. Er zeigt keine Aktivität gegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3.

XL147 analogue

XL147 analogue (SAR245408) ist ein selektiver und reversibler PI3K-Hemmer der Klasse I für PI3Kα/δ/γ mit einer IC50 von 39 nM/36 nM/23 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber PI3Kβ. XL147 analogue induziert Apoptosis. Phase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) ist ein potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM und hemmt auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Cabozantinib induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus ist ein mTOR Inhibitor von FKBP12 mit einer IC50 von 1,6-2,4 nM in einem zellfreien Assay. Everolimus induziert Zell-Apoptose und Autophagy und hemmt die Proliferation von Tumorzellen.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl ist ein selektiver SIRT1-Aktivator mit einer EC50 von 0,16 μM in einem zellfreien Assay, ist aber für SIRT2 und SIRT3 >230-mal weniger potent. SRT1720 induziert Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) ist ein selektiver Aurora A-Inhibitor mit einer IC50 von 1,2 nM in einem zellfreien Assay. Er weist eine >200-fach höhere Selektivität für Aurora A als für Aurora B auf. Alisertib induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und Autophagy. Phase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay, der eine 100-fach höhere Bindungsaffinität für aus Tumorzellen gewonnenes HSP90 aufweist als für HSP90 aus normalen Zellen. Tanespimycin (17-AAG) induziert apoptosis, necrosis, autophagy und mitophagy. Phase 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) ist ein selektiver Potentiator von CFTR, der auf G551D-CFTR und F508del-CFTR mit einer EC50 von 100 nM bzw. 25 nM in Fisher-Ratten-Schilddrüsenzellen abzielt.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-Deoxojervine) ist ein spezifischer Hedgehog (Hh)-Signalweg-Antagonist von Smoothened (Smo) mit einem IC50 von 46 nM in TM3Hh12-Zellen.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) ist ein hochselektiver Aurora B Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,37 nM in einem zellfreien Assay, ~3700-fach selektiver für Aurora B als für Aurora A. Phase 1.

Docetaxel

Docetaxel, ein Paclitaxel-Analog, ist ein Depolymerisationsinhibitor von Mikrotubuli durch Bindung an stabilisierte Mikrotubuli.

Gemcitabine Hydrochloride

Gemcitabine ist ein Pyrimidin-Nukleosid-Analog-Antitumor-Medikament, das die DNA-Synthese und -Reparatur hemmen kann, was zu zellulärer Autophagy und Apoptose führt. Es wird hauptsächlich zur Behandlung verschiedener solider Tumoren wie Bauchspeicheldrüsenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt und oft mit Chemotherapie kombiniert, um die Wirksamkeit zu erhöhen.

Paclitaxel

Paclitaxel ist ein Microtubule-Polymerstabilisator mit einem IC50 von 0,1 pM in menschlichen Endothelzellen. Paclitaxel kann sowohl mitotischen Arrest als auch apoptotischen Zelltod verursachen. Paclitaxel induziert auch Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3.

Cisplatin

Cisplatin ist ein anorganischer Platinkomplex, der die DNA synthesis durch Bildung von DNA-Addukten in Tumorzellen hemmen kann. Cisplatin aktiviert ferroptosis und induziert autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) hemmt selektiv die Wnt/β-catenin-vermittelte Transkription durch Tankyrase1/2-Hemmung mit einer IC50 von 11 nM/4 nM in zellfreien Assays, reguliert die Axin-Spiegel und beeinflusst CRE, NF-κB oder TGF-β nicht.

Aprepitant

Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Aprepitant reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Aprepitant hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.

Bicalutamide

Bicalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 0,16 μM in der LNCaP/AR(cs)-Zelllinie. Bicalutamide fördert die Autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant ist ein Estrogenrezeptor (ER)-Antagonist mit einer IC50 von 0,94 nM in einem zellfreien Assay. Fulvestrant induziert auch Autophagy und Apoptosis und besitzt eine Antitumoraktivität.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor für LoVo-Zellen und HT-29-Zellen mit einer IC50 von 15,8 μM bzw. 5,17 μM.

Decitabine

Decitabine ist ein DNA methyltransferase inhibitor, der in die DNA eingebaut wird und zu einer Hypomethylierung der DNA sowie einem Arrest der DNA-Replikation in der S-Phase führt. Es wird zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms (MDS) eingesetzt. Decitabine induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride ist ein Antibiotikum und DNA Topoisomerase II Inhibitor mit einer IC50 von 2,67 μM gegen menschliche DNA Topoisomerase II. Diese Verbindung reduziert die basale Phosphorylierung von AMPK und wird bei der begleitenden Behandlung von HIV-infizierten Patienten eingesetzt, birgt jedoch ein hohes Risiko einer HBV-Reaktivierung. Dieses Produkt kann beim Auflösen in PBS-Lösung ausfallen. Es wird empfohlen, die Stammlösung in reinem Wasser herzustellen und mit reinem Wasser oder Salzlösung zu verdünnen, um die Arbeitslösung zu erhalten. Es kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) ist ein DNA/RNA Synthesis Inhibitor, der die Nukleotidsynthese durch Hemmung der Thymidylate Synthase (TS) in Tumorzellen unterbricht. Fluorouracil induziert Apoptosis related und kann zur Behandlung von HIV eingesetzt werden.

Methotrexate

Methotrexate, ein Folsäure-Analogon, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.

Nelarabine

Nelarabine (506U78, Arranon) ist ein Purin-Nukleosid-Analog und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate ist ein DNA-Synthesehemmer und ein Glycopeptid-Antibiotikum sowie ein Antikrebsmittel für Plattenepithelkarzinome (SCC) mit einer IC50 von 4 nM in UT-SCC-19A-Zellen. Diese Chemikalie kann zur Induktion von Tiermodellen der Lungenfibrose verwendet werden.

Carboplatin

Carboplatin, ein Derivat von CDDP, ist ein DNA-Synthesehemmer, der an DNA bindet, Replikation und Transkription hemmt und Zelltod induziert und in A2780-, SKOV-3-, IGROV-1- und HX62-Zellen den zellulären Reparaturmechanismus stört. Es induziert die Bildung von DNA-Interstrang-Vernetzungen und DNA-Protein-Vernetzungen. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) ist ein Stickstofflost- Alkylating Agent aus der Gruppe der Oxazophosphorine.

Oxaliplatin

Oxaliplatin ist ein DNA alkylating agent, der Autophagy aktiviert. Oxaliplatin hemmt die DNA synthesis, indem es DNA adducts in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- und HT-144-Zellen bildet.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. DMSO wird nicht zur Auflösung platinbasierter Medikamente empfohlen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

Etoposide

Etoposide ist ein halbsynthetisches Derivat von Podophyllotoxin, das die DNA-Synthese über die Topoisomerase II-Hemmung inhibiert, wodurch die Doppelstrang- und Einzelstrangspaltung der DNA verstärkt und die Reparatur durch die Bindung der Topoisomerase II reversibel gehemmt wird. Etoposide induziert Autophagy, Mitophagy und Apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist ein Analog von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) ist ein monofunktionelles SN-1 Alkylating Agent, das Stickstoffatome im DNA-Ring und die extracyclische Sauerstoffgruppe modifizieren kann. Es wird chemisch in MTIC umgewandelt und zu Methyldiazoniumkation abgebaut, das bei physiologischem pH-Wert Methylgruppen auf die DNA überträgt. Ein DNA Damage Inducer in L-1210- und L-1210/BCNU-Zellen. Temozolomide induziert Apoptosis und zeigt Antitumoraktivität.

Tamoxifen

Tamoxifen ist ein oral aktiver, selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator (SERM), der sowohl estrogene agonistische als auch antagonistische Wirkungen zeigt. Er blockiert die Estrogen/progestogen-Wirkung in Brustzellen und kann die Estrogen/progestogen-Aktivität in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Gebärmutterzellen aktivieren. Tamoxifen ist ein potenter HSP90-Aktivator und verstärkt die HSP90-Molekularchaperon-ATPase-Aktivität.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Vincristine sulfate ist ein Inhibitor der Polymerisation von Mikrotubuli durch Bindung an Tubulin mit einer IC50 von 32 μM in einem zellfreien Assay. Vincristine sulfate induziert Apoptose.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 ist ein pan-CDK-Inhibitor mit der höchsten Potenz auf CDK1/2 mit IC50 von 9 nM/4 nM und zeigt >6-fache Selektivität für CDK1/2 als CDK3/4/6 in zellfreien Assays. Es hemmt auch potent Aurora A/B und hat keine Aktivität auf Plk1 und Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Zellen. Es wird gezeigt, dass Enzalutamide die Autophagy erhöht.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) ist ein GSK-3α- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 6,7 nM. CHIR99201 zeigt keine Kreuzreaktivität gegen Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) und eine 350-fache Selektivität gegenüber GSK-3β im Vergleich zu CDKs. CHIR99021 fungiert als Wnt/β-catenin-Aktivator und induziert Autophagy.

PD173074

PD173074 ist ein potenter FGFR1-Inhibitor mit einer IC50 von ~25 nM und hemmt auch VEGFR2 mit einer IC50 von 100-200 nM in zellfreien Assays, ~1000-fach selektiver für FGFR1 als PDGFR und c-Src. PD173074 reduziert die Proliferation und fördert die Apoptose in Magenkrebszellen.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von B-Raf^V600E mit einer IC50 von 31 nM im zellfreien Assay. 10-fach selektiv für B-Raf^V600E gegenüber Wildtyp-B-Raf in enzymatischen Assays, und die zelluläre Selektivität kann das 100-fache übersteigen. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induziert Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) ist ein spezifischer Inhibitor der DNA Topoisomerase I (Topo I) mit einem IC50-Wert von 0,68 μM in einem zellfreien Assay. Camptothecin induziert Apoptosis in Krebszellen über microRNA-125b-vermittelte mitochondriale Signalwege. Phase 2.

Dexamethasone

Dexamethasone ist ein potentes synthetisches Mitglied der Glucocorticoid-Klasse von Steroidmedikamenten und ein interleukin receptor Modulator, der entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen hat. Dexamethasone induziert autophagy und mitophagy. Dexamethasone wird bei hospitalisierten Patienten mit COVID-19 getestet und hat sich als vorteilhaft für kritisch kranke Patienten erwiesen.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Fluoxetine HCl ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) an der neuronalen Membran, der zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird.

Heparin Sodium

Heparin sodium, ein sulfatiertes Polysaccharid aus der Familie der Glykosaminoglykane, weist zahlreiche wichtige biologische Aktivitäten auf, die mit seiner Interaktion mit verschiedenen Proteinen verbunden sind. Heparin wird als Antikoagulans hauptsächlich durch seine Interaktion mit AT III verwendet, indem es die AT-III-vermittelte Hemmung von Blutgerinnungsfaktoren, einschließlich Thrombin und Factor Xa, verstärkt. Heparin verhindert die Induktion von Autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der in die Klinik gelangte, mit einer IC50 von 3,3 nM/2,8 nM in zellfreien Assays und einer mehr als 130-fachen Selektivität für JAK1/2 gegenüber JAK3. Diese Verbindung tötet Tumorzellen durch toxische Mitophagy ab. Es induziert Autophagy und verstärkt Apoptosis.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1 (Baf-A1) ist ein vakuolärer H⁺-ATPase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,44 nM. Bafilomycin A1 hemmt Autophagy und induziert gleichzeitig Apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin ist ein neuartiger ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM in einem zellfreien Assay, der das Überleben von hESC nach Einzelzelldissoziation fördert.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. SP600125 ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. SP600125 hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), ein dominantes Analogon der Isomere, ist ein Inhibitor der mitochondrialen F1FO-ATP-Synthase, der die oxidative Phosphorylierung und alle ATP-abhängigen Prozesse, die an der Koppelungsmembran der Mitochondrien ablaufen, hemmt. Es hemmt die ATP-Synthase, indem es ihren Protonenkanal (Fo-Untereinheit) blockiert, der für die oxidative Phosphorylierung von ADP zu ATP notwendig ist. Es induziert auch Apoptose in einer Vielzahl von Zelltypen.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy.

Fludarabine

Fludarabine ist ein STAT1 Aktivierungsinhibitor, der eine spezifische Reduktion des STAT1-Proteins (und der mRNA) bewirkt, aber nicht die anderer STATs. Auch ein DNA-Syntheseinhibitor in vaskulären glatten Muskelzellen. Fludarabine induziert Apoptose.

Tadalafil

Tadalafil ist ein PDE-5-Inhibitor mit einer IC50 von 1,8 nM in einem zellfreien Assay. Tadalafil ist mindestens 9000-mal selektiver für PDE5 als die meisten anderen PDE-Familien, mit Ausnahme von PDE11. Es kann PDE11 teilweise hemmen.

Hesperadin

Hesperadin hemmt Aurora B mit einem IC50 von 250 nM in einem zellfreien Assay. Es reduziert die Aktivität von AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 und PHK deutlich, während es die MKK1-Aktivität in vivo nicht hemmt.

CP-673451

CP-673451 ist ein selektiver Inhibitor von PDGFRα/β mit einer IC50 von 10 nM/1 nM in zellfreien Assays, zeigt eine >450-fache Selektivität gegenüber anderen angiogenen Rezeptoren und hat antiangiogene und antitumorale Aktivität.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) ist ein vascular disrupting agents (VDA) und kompetitiver Inhibitor von DT-Diaphorase mit einem Ki von 20 μM bzw. einer IC50 von 62,5 μM in zellfreien Assays. DMXAA (Vadimezan) ist auch ein STING-Agonist mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. DMXAA (Vadimezan) induziert in vitro stark IFN-β, aber relativ wenig TNF-α-Expression. DMXAA (Vadimezan) hat Antiviral-Aktivität. Phase 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir ist ein HCV NS3-4A Serinprotease-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) korrigiert CFTR-Mutationen, die bei Mukoviszidose häufig sind, indem es die Reifung von mutiertem CFTR (F508del-CFTR) erhöht, mit einem EC50 von 0,1 μM in Fisher-Ratten-Schilddrüsenzellen. Phase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide hemmt die LPS-induzierte TNF-α-Freisetzung mit einer IC50 von 13 nM in PBMCs. Pomalidomide kann in PROTAC als Ligand zum Targeting von E3-Ligase und zur Hemmung des E3-Ligase-Proteins Cereblon (CRBN) eingesetzt werden. Pomalidomide fördert die Apoptose und den Zellzyklusarrest.

KU-60019

KU-60019 ist ein verbessertes Analogon von KU-55933 mit einer IC50 von 6,3 nM für ATM in zellfreien Assays, 270- und 1600-fach selektiver für ATM als DNA-PK und ATR und ist ein hochwirksamer Radiosensibilisator.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) ist ein γ Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der die zelluläre Verarbeitung von Aβ40 und Notch mit einer EC50 von 14 nM bzw. 5 nM hemmt. Phase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) ist ein potenter Aminopeptidase-B- und Leukotrien (LT) A4-Hydrolase-Inhibitor, der zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt wird.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

Acetylcystein (N-acetyl-l-cystein, NAC, N-Acetylcystein) ist ein ROS(reaktive Sauerstoffspezies)-Inhibitor, der die Aktivität von Proteasom-Inhibitoren antagonisiert. Es ist auch ein Inhibitor der Tumornekrosefaktor-Produktion. Acetylcystein (N-acetyl-l-cystein) unterdrückt die TNF-induzierte NF-κB-Aktivierung durch Hemmung von IκB-Kinasen. Acetylcystein (N-acetyl-l-cystein) induziert Apoptose über den mitochondrial abhängigen Signalweg. Acetylcystein (N-acetyl-l-cystein) hemmt Ferroptosis und Virusreplikation.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Cytarabine

Cytarabine ist ein antimetabolisches Mittel und DNA synthesis Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM in Wildtyp-CCRF-CEM-Zellen. Cytarabine induziert autophagy und apoptosis.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) ist ein natürlicher Agonist von RAR agonist, es kann die granulozytische Differenzierung und Apoptose in Zellen der akuten promyelozytären Leukämie (APL) induzieren. Tretinoin (NSC 122758) kann verwendet werden, um Tiermodelle der Osteoporose zu induzieren.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram ist ein spezifischer Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase (ALDH) mit einer IC50 von 0,15 μM und 1,45 μM für hALDH1 bzw. hALDH2. Disulfiram wird zur Behandlung des chronischen Alkoholismus eingesetzt, indem es eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol hervorruft. Disulfiram induziert Apoptose. Disulfiram ist auch ein Inhibitor der Porenbildung durch Gasdermin D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan ist ein zellzyklusunspezifisches, alkylierendes antineoplastisches Mittel. Es verursacht DNA Damage, indem es DNAs sowie DNA und Proteine quervernetzt. Busulfan hemmt die Thioredoxin Reductase Aktivität. Es induziert auch Apoptosis. Es ist ein immunsuppressives und myeloablatives Chemotherapeutikum.Busulfan (NSC-750) kann verwendet werden, um Tiermodelle der Anämie zu induzieren.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-Estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) ist ein menschliches Sexualhormon und Steroid und das primäre weibliche Sexualhormon. Estradiol reguliert die IL-6-Expression über den Estrogen/progestogen Receptor β (ERβ)-Signalweg hoch.

Gemcitabine

Gemcitabine, ein nucleic acid synthesis Inhibitor, ist ein sehr potentes und spezifisches Deoxycytidin-Analogon, das in der Chemotherapie eingesetzt wird. Gemcitabine induziert eine potente p53-abhängige apoptosis.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, ein neuartiges Mitglied der Medikamentenklasse der Statine, ist eine Calciumsalzformulierung von Pitavastatin, das ein hochwirksamer HMG-CoA Reduktase-Inhibitor ist. Pitavastatin Calcium dämpft die AGEs-induzierte Mitophagy über die Hemmung der ROS-Generierung. Pitavastatin Calcium induziert Autophagy und Apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) ist ein Nucleosid-Analogon von Cytidin, das spezifisch die DNA methylation durch Einfangen von DNA Methyltransferase hemmt. Azacitidine induziert mitochondriale Apoptose und Autophagy.

Verteporfin

Verteporfin ist ein kleines Molekül, das die TEAD–YAP-Assoziation und YAP-induziertes Leberwachstum hemmt. Es ist auch ein potentes Photosensitizer-Mittel der zweiten Generation, das aus Porphyrin gewonnen wird. Verteporfin ist ein Autophagy-Inhibitor. Verteporfin hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA Reductase mit einem K_i von 0,1-0,2 nM in zellfreien Assays. Simvastatin induziert ferroptosis, mitophagy, autophagy und apoptosis.

Dipyridamole

Dipyridamole ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor, der die Aufnahme und den Metabolism von Adenosin durch Erythrozyten und vaskuläre Endothelzellen blockiert.

Hydroxyurea

Hydroxyurea ist ein Antineoplastikum, das die DNA synthesis durch Hemmung der Ribonukleosid-Diphosphat-Reduktase inhibiert. Hydroxyurea aktiviert Apoptosis und Autophagy. Hydroxyurea wird zur Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide, ein wasserlösliches Vitamin, ist ein aktiver Bestandteil der Coenzyme NAD und NADP und wirkt auch als Inhibitor von Sirtuin.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanid-Hydrochlorid) ist ein hochwirksames Antihyperglycemic Agent, das in erster Linie die Hyperglykämie in Hepatozyten reduziert, indem es die hepatische Gluconeogenese (Glukoseproduktion durch die Leber) unterdrückt. Es fördert auch Mitophagy in mononukleären Zellen und induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch die Aktivierung des JNK/p38 MAPK Signalwegs und GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc ist ein CCR5-Antagonist für MIP-1 RANTES mit IC50-Werten von 3,3 nM, 7,2 nM bzw. 5,2 nM in zellfreien Assays. Maraviroc wird bei der Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt.

Gabapentin

Gabapentin ist ein GABA-Analogon, das zur Behandlung von Anfällen und neuropathischen Schmerzen eingesetzt wird.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib ist ein hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM und 92 nM in zellfreien Assays; er hemmt KDR und Src schwach, ohne signifikante Hemmung von Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf und c-Met. Phase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) ist ein potenter HDAC-Inhibitor für Mais HD2, HD1B und HD1A mit IC50 von 10 nM, 7,5 nM und 16 nM in zellfreien Assays. Phase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) hemmt die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5) Stelle des 20S-Proteasoms mit IC50 und K_i von 3,4 nM bzw. 0,93 nM in zellfreien Assays, hemmt auch die Caspase-ähnlichen (β1) und Trypsin-ähnlichen (β2) proteolytischen Stellen mit IC50 von 31 und 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induziert Autophagy. Phase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) ist ein potenter und selektiver FGFR-Inhibitor für FGFR1/2/3 mit einer IC50 von 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in zellfreien Assays, >40-fach selektiver für FGFR im Vergleich zu FGFR4 und VEGFR2 und geringer Aktivität gegenüber Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn und Yes. Phase 2.

DAPT

DAPT ist ein neuartiger γ-Sekretase-Inhibitor, der die Aβ-Produktion mit einer IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen hemmt. Es verstärkt die Apoptose von menschlichen Zungenkarzinomzellen und reguliert die Autophagie.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) ist ein selektiver p110δ-Inhibitor mit einer IC50 von 2,5 nM in zellfreien Assays; er zeigt eine 40- bis 300-fach höhere Selektivität für p110δ als für p110α/β/γ und eine 400- bis 4000-fach höhere Selektivität für p110δ als für C2β, hVPS34, DNA-PK und mTOR. Idelalisib stimuliert auch die Autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) ist ein potenter TGFβ Rezeptor I (TβRI / ALK5) Inhibitor mit einer IC50 von 56 nM in einem zellfreien Assay. Phase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib ist ein hochwirksamer Plk1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,87 nM in einem zellfreien Assay. Er zeigt eine 6- und 65-fach höhere Selektivität gegen Plk2 und Plk3. Volasertib induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in verschiedenen Krebszellen. Phase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) ist ein selektiver PI3K-Inhibitor von p110α/β/δ/γ mit einer IC50 von 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in zellfreien Assays. Reduzierte Wirksamkeit gegen VPS34, mTOR, DNAPK, mit geringer Aktivität gegenüber PI4Kβ. Buparlisib induziert Apoptose. Phase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, ein unpolares zyklisches Oligopeptid, ist ein Immunsuppressivum, das an Cyclophilin bindet und dann Calcineurin mit einer IC50 von 7 nM in einem zellfreien Assay hemmt. Cyclosporin A wird im Allgemeinen nach einer Transplantationsoperation verabreicht, um eine Abstoßung zu verhindern, und wurde verwendet, um seine toxische Wirkung auf ein perfundiertes 3D-Modell des proximalen Tubulus zu testen. Cyclosporin A (NSC 290193) kann zur Induktion von Tiermodellen der chronischen Abstoßung bei Lebertransplantationen eingesetzt werden.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) ist ein allgegenwärtiger Aktivator der eukaryotischen Adenylylcyclase (AC) in einer Vielzahl von Zelltypen, der üblicherweise zur Erhöhung der cAMP-Spiegel in der Zellphysiologie-Studie und -Forschung verwendet wird. Forskolin aktiviert auch die PXR- und FXR-Aktivität. Forskolin stimuliert die Autophagie.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl hemmt die Proteinsynthese, indem es auf das 50S-Ribosom einwirkt und zur Behandlung von Bacterial Infektionen eingesetzt wird.

Imatinib (STI571)

Imatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor der Tyrosinkinase mit Hemmung für v-Abl, c-Kit und PDGFR, die IC50-Werte betragen 0,6 μM, 0,1 μM bzw. 0,1 μM in zellfreien oder zellbasierten Assays. Imatinib (STI571) induziert Autophagie.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) ist ein Aminocumarin-Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Gyrase (TopoIV) angreift und zur Behandlung von anfälligen grampositiven Bakterien eingesetzt wird.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid, Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid) ist ein Coenzym, das aus Ribosylnicotinamid-5'-diphosphat besteht, das durch eine Pyrophosphatbindung an Adenosin-5'-phosphat gekoppelt ist.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) ist ein selektiver BMP-Signalweg-Inhibitor, der die ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6 mit IC50-Werten von 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM bzw. 16,7 nM im Kinase-Assay hemmt. LDN-193189 hemmt die transkriptionelle Aktivität der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3 mit IC50-Werten von 5 nM bzw. 30 nM in C2C12-Zellen und weist eine 200-fache Selektivität für BMP gegenüber TGF-beta/Smad auf. Für Zelltests wird das wasserlösliche S7507 LDN-193189 2HCl empfohlen.Dieses Produkt hat eine schlechte Löslichkeit, Tierexperimente sind verfügbar, Zellversuche bitte sorgfältig auswählen!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) ist ein potenter Proteasom (ChTL, TL und PGPH)-Inhibitor. Es hemmt auch Calpain (IC50=1.2 μM). Diese Substanz kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) ist ein spezifischer cardiac myosin Aktivator und ein klinischer Wirkstoff für systolische Herzinsuffizienz des linken Ventrikels. Phase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay. Er ist selektiv (1000-fach mehr) gegen alle anderen Isoenzyme außer HDAC8 (57-fach mehr).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) ist ein hochwirksamer und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM und hemmt auch mTOR und PI3K mit einer IC50 von 1,7 μM bzw. 5 μM in zellfreien Assays. Es reduziert die Häufigkeit von NHEJ, während die Rate der HDR nach Cas9-vermittelter DNA-Spaltung erhöht wird.

ICG-001

ICG-001 antagonisiert die Wnt/β-Catenin/TCF-vermittelte Transkription und bindet spezifisch an das CREB-bindende Protein (CBP) mit einem IC50 von 3 μM, jedoch nicht an den verwandten transkriptionellen Koaktivator p300. ICG-001 induziert Apoptose.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir ist ein zwei-Metall-bindender HIV-Integrase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM in einem zellfreien Assay, mit mäßiger Aktivität gegen Raltegravir-resistente Signature-Mutanten Y143R, Q148K, N155H und G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) ist ein hochspezifischer und potenter MEK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,92 nM/1,8 nM in zellfreien Assays, ohne Hemmung der Kinaseaktivitäten von c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib aktiviert die Autophagy und induziert Apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib ist ein potenter und hochselektiver Brutons-Tyrosinkinase (Btk)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, weniger potent gegenüber EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 usw. Ibrutinib ist als Btk-Ligand bei der Synthese einer Reihe von PROTACs einschließlich P13I anwendbar.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) ist ein Inhibitor der rRNA synthesis, der die Pol I-gesteuerte Transkription von rRNA mit einer IC50 von 142 nM in HCT-116-, A375- und MIA PaCa-2-Zellen selektiv hemmt, keine Wirkung auf Pol II hat und eine 250- bis 300-fache Selektivität für die Hemmung der rRNA-Transkription gegenüber der DNA-Replikation und Proteintranslation aufweist.

LY2109761

LY2109761 ist ein neuartiger selektiver dualer TGF-β-Rezeptor Typ I/II (TβRI/II)-Inhibitor mit einem K_i von 38 nM bzw. 300 nM in einem zellfreien Assay; es wurde gezeigt, dass er die Phosphorylierung von Smad2 negativ beeinflusst. LY2109761 blockiert die Autophagie und induziert die Apoptose.

LY411575

LY411575 ist ein potenter γ-Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,078 nM/0,082 nM (Membran/zellbasiert) und hemmt auch die Notch-Spaltung mit einer IC50 von 0,39 nM in APP- oder NΔE-exprimierenden HEK293-Zellen. LY411575 induziert Apoptosis.

PH-797804

PH-797804 ist ein neuartiger Pyridinon-Inhibitor von p38α mit einer IC50 von 26 nM in einem zellfreien Assay; 4-fach selektiver gegenüber p38β und hemmt JNK2 nicht. Phase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) ist ein selektiver Inhibitor von PARP1/2 mit einer IC50 von 3,8 nM/2,1 nM, mit großer Aktivität in Krebszellen mit mutiertem BRCA-1 und BRCA-2. Es ist >330-fach selektiver gegen PARP3, V-PARP und Tank1. Niraparib kann PARP-DNA-Komplexe bilden, die zu DNA-Schäden, Apoptose und Zelltod führen. Phase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 ist ein dualer PI3K- und HDAC-Inhibitor für PI3Kα und HDAC1/2/3/10 mit einer IC50 von 19 nM bzw. 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in Brustkrebszellen. Phase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) ist ein hochwirksamer und selektiver SGLT2-Inhibitor für hSGLT2 mit einer IC50 von 2,2 nM in einem zellfreien Assay und weist eine 413-fache Selektivität gegenüber hSGLT1 auf.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib ist ein potenter ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM in zellfreien Assays, empfindlich gegenüber der L1196M-Mutation und höherer Selektivität für ALK als PF-02341066, NVP-TAE684 und PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib ist ein neuartiger und potenter CDK-Inhibitor für CDK2, CDK5, CDK1 und CDK9 mit einem IC50 von 1 nM, 1 nM, 3 nM und 4 nM in zellfreien Assays. Es blockiert auch den Einbau von Thymidin (dThd) in die DNA. Dinaciclib induziert Apoptose durch die Aktivierung von Caspase 8 und 9. Phase 3.

Nocodazole

Nocodazole ist ein schnell reversibler Inhibitor der Mikrotubuluspolymerisation und hemmt auch Abl, Abl(E255K) und Abl(T315I) mit einer IC50 von 0,21 μM, 0,53 μM bzw. 0,64 μM in zellfreien Assays. Nocodazole induziert Apoptose.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), ein Lipoat-Analog, hemmt die mitochondrialen Enzyme Pyruvatdehydrogenase (PDH) und α-Ketoglutarat-Dehydrogenase in der NCI-H460-Zelllinie und stört den mitochondrialen Stoffwechsel von Tumorzellen. CPI-613 induziert Apoptose in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen. Phase 2.

GW4064

GW4064 ist ein Agonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR) mit einem EC50-Wert von 65 nM in der CV1-Zelllinie und zeigt bei Konzentrationen bis zu 1 μM keine Aktivität an anderen nukleären Rezeptoren. GW4064 stimuliert die Autophagy in MCF-7-Zellen.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) hemmt effektiv die Nikotinamid-Phosphoribosyltransferase (NMPRTase; NAMPT) mit einem IC50 von 0,09 nM in einem zellfreien Assay. Daporinad (FK866, APO866) löst Autophagy aus. Phase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib ist ein spezifischer Inhibitor der mutierten BRAF^V600E mit einer IC50 von 0,7 nM in zellfreien Assays, mit 7- und 9-fach geringerer Wirksamkeit gegen B-Raf(wt) bzw. c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) ist ein hochselektiver Pan-Akt-Inhibitor, der Akt1/2/3 mit einer IC50 von 5 nM/18 nM/8 nM in zellfreien Assays hemmt und eine 620-fache Selektivität gegenüber PKA aufweist. Phase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay und minimaler Wirkung auf PI3Kβ/γ/δ. Phase 2.

Torin 2

Torin 2 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM in p53 / - MEF-Zelllinien; 800-fach höhere Selektivität für mTOR als PI3K und verbesserte pharmakokinetische Eigenschaften. Hemmung von ATM/ATR/DNA-PK mit einer EC50 von 28 nM/35 nM/118 nM,in PC3-Zelllinien. Torin 2 verringert die Zellviabilität und induziert Autophagy und Apoptosis.

Torin 1

Torin 1 ist ein potenter Inhibitor von mTORC1/2 mit einer IC50 von 2 nM/10 nM in zellfreien Assays; zeigt eine 1000-fache Selektivität für mTOR im Vergleich zu PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) ist ein Inhibitor von Axl mit einer IC50 von 14 nM, >100-fach selektiv für Axl gegenüber Abl. Die Selektivität für Axl ist auch größer als für Mer und Tyro3 (50- bis 100-fach selektiver) und InsR, EGFR, HER2 und PDGFR (100-fach selektiver).

SAR131675

SAR131675 ist ein VEGFR3-Inhibitor mit einer IC50/K_i von 23 nM/12 nM in zellfreien Assays, etwa 50- und 10-fach selektiver für VEGFR3 als VEGFR1/2, mit geringer Aktivität gegen Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 usw.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib ist ein selektiver JAK1- und JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 5,9 nM und 5,7 nM in zellfreien Assays, etwa 70- und etwa 10-fach selektiver gegenüber JAK3 und Tyk2, keine Hemmung von c-Met und Chk2. Baricitinib reduziert oder unterbricht den Durchtritt des Virus in Zielzellen und wird in der Behandlungsforschung für COVID-19 eingesetzt. Phase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) ist ein irreversibler Proteasome-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM in ANBL-6-Zellen, zeigte eine präferenzielle In-vitro-Hemmpotenz gegen die ChT-L-Aktivität in der β5-Untereinheit, aber wenig oder keine Wirkung auf die PGPH- und T-L-Aktivitäten. Carfilzomib aktiviert die pro-überlebende Autophagy und induziert die Zell-Apoptosis.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) ist ein Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Inhibitor mit einer IC50 von 127 nM in einem zellfreien Assay.

Pirfenidone

Pirfenidone ist ein Inhibitor für die TGF-β-Produktion und die TGF-β-stimulierte Kollagenproduktion, reduziert die Produktion von TNF-α und IL-1β und hat auch antifibrotische und entzündungshemmende Eigenschaften. Pirfenidone dämpft die Produktion von Chemokin (CC-Motiv) Ligand-2 (CCL2) und CCL12 mit antifibrotischer Aktivität. Phase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) ist ein pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ mit einer IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; weniger wirksam gegen PKCζ und inaktiv gegen PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl ist das Hydrochlorid von CHIR-99021, einem GSK-3α/β-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 zeigt eine über 500-fache Selektivität für GSK-3 im Vergleich zu seinen engsten Homologen Cdc2 und ERK2. CHIR-99021 ist ein potenter pharmakologischer Aktivator des Wnt/beta-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 rettet signifikant die lichtinduzierte Autophagy und erhöht GR, RORα und Autophagy-bezogene Proteine.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride ist die Chloridsalzform von Nicotinamid-Ribosid (NR). NR ist eine neue Form des Pyridin-Nukleosids von Vitamin B3, das als Vorläufer von Nicotinamidadenindinukleotid (NAD) oder NAD⁺ fungiert. Nicotinamide Riboside Chloride ist eine Kristallform von Nicotinamid-Ribosid (NR)-Chlorid. Nicotinamide Riboside Chloride erhöht die NAD[+]-Spiegel und aktiviert SIRT1 und SIRT3, was zu einem verbesserten oxidativen Stoffwechsel und Schutz vor durch fettreiche Ernährung verursachten Stoffwechselanomalien führt. Nicotinamide Riboside Chloride wird in Nahrungsergänzungsmitteln verwendet.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptid, FR 901228, NSC 630176) ist ein potenter HDAC1- und HDAC2-Inhibitor mit einer IC50 von 36 nM bzw. 47 nM in zellfreien Assays. Romidepsin (FK228/Depsipeptid) kontrolliert das Wachstum und induziert die Apoptose in Neuroblastom-Tumorzellen.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin Sodium (CS-514) ist ein HMG-CoA Reductase-Inhibitor gegen die Sterolsynthese mit einer IC50 von 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), das direkt an Smoothened bindet und es aktiviert, blockiert die BODIPY-Cyclopamin-Bindung an Smo mit einer IC50 von ~ 1,5 μM in HEK293T-Zellen und ist auch ein Induktor der Osteoblastendifferenzierung mit einer EC50 von 1 μM. Purmorphamine kann sowohl die basale als auch die induzierte Autophagy reduzieren.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

Vitamin C (L-Ascorbic Acid) ist ein wasserlösliches Vitamin, das zur Vorbeugung und Behandlung von Skorbut indiziert ist.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 ist ein spezifischer, zellgängiger und hochaffiner Ligand des FK506-bindenden Proteins-12 (FKBP). Shield-1 kehrt die Instabilität durch Bindung an mutiertes FKBP (mtFKBP) um und ermöglicht die konditionale Expression von mtFKBP-fused proteins. Shield-1 stabilisiert das gesamte Fusionsprotein.

Triptolide

Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, ein immunsuppressives Mittel, das aus der chinesischen Heilpflanze Tripterygium wilfordii extrahiert wird. Es fungiert als NF-κB-Inhibitor mit doppelter Wirkung durch Störung der p65/CBP-Interaktion und durch Reduktion des p65-Proteins. Triptolide (PG490) hebt die Transaktivierungsfunktion des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1) auf. Triptolide hemmt MDM2 und induziert Apoptose über einen p53-unabhängigen Signalweg.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) ist das Taurinkonjugat der Ursodeoxycholsäure (UDCA) und wirkt als mitochondrialer Stabilisator und Anti-Apoptose-Agens in mehreren Modellen neurodegenerativer Erkrankungen, einschließlich AD, Parkinson-Krankheit (PD) und Huntington-Krankheit (HD).

N-Ethylmaleimide (NEM)

NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien.

Isoquercitrin

Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranosid), eine Flavonoidverbindung mit Antikrebsaktivität, isoliert aus Bidens bipinnata L, ist ein Inhibitor von Wnt/ A-Catenin, der nachgeschaltet der nukleären Translokation von A-Catenin wirkt.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) ist ein chelatbildender Wirkstoff mit einer Affinität für Eisen(III)-Ionen, bindet an Eisen(III)-Ionen unter Bildung neutraler 3:1 (Deferiprone:Eisen)-Komplexe, die über einen weiten pH-Bereich stabil sind.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) ist der erste reversibel bindende orale P2Y12-Rezeptorantagonist mit einem K_i von 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin ist ein makrozyklisches Antibiotikum mit engem Spektrum, das die Sigma-Untereinheit der RNA-Polymerase hemmt.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate ist ein Antimalariamittel, das zur Behandlung von systemischem Lupus erythematodes, rheumatoider Arthritis und anderen Autoimmun-, entzündlichen und dermatologischen Erkrankungen eingesetzt wird. Es fungiert auch als Inhibitor von Autophagy und toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, ein potenter Aspartat-Aminotransferase-1- (Glutamat-Oxalacetat-Transaminase-1; GOT1) -Inhibitor, besitzt eine Antikrebsaktivität.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) ist ein hochspezifischer Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 4 (Cdk4) und Cdk6 mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 16 nM. Dieses Produkt hat eine schlechte Löslichkeit, Tier-in-vivo-Experimente sind verfügbar, Zell-Experimente bitte sorgfältig auswählen!

SBE-β-CD

SBE-β-CD ist ein neuartiges, chemisch modifiziertes Cyclodextrin mit einer Struktur, die darauf ausgelegt ist, die Löslichkeit und Stabilität von Arzneimitteln zu optimieren.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), ein Glucose-Analog, ist ein glykolytischer Inhibitor mit antiviraler Aktivität. 2-Deoxy-D-glucose induziert Apoptose und hemmt die Expression des Herpes-simplex-Virus Typ-1 (HSV-1)-Rezeptors.

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) ist der erste irreversible JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 4,7 nM, 18,7 nM und 1 nM, einer >10-fachen Selektivität gegenüber MNK2, Fms und keiner Hemmung von c-Kit, Met, PDGFRβ in der A375-Zelllinie.

SN-38

SN-38 (NK012) ist ein aktiver Metabolit von CPT-11, hemmt die DNA-Topoisomerase I, die DNA-Synthese und verursacht häufig Einzelstrangbrüche der DNA. SN-38 induziert Autophagie.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib ist ein Inhibitor von PARP mit einem Ki von 1,4 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay, der auch eine Bindungsaffinität zu acht anderen PARP-Domänen zeigt.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate (CP-690550, Tasocitinib) ist ein neuartiger JAK Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, 20 nM und 112 nM gegen JAK3, JAK2 bzw. JAK1. Es hat auch Anti-infection Aktivität.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl ist ein S1P-Antagonist mit einer IC50 von 0,033 nM in K562- und NK-Zellen. Bitte verwenden Sie zur Verdünnung Kochsalzlösung anstelle von PBS. PBS kann zur Ausfällung führen.

FK506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, ein Folsäure-Analog, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) ist ein Antibioticum, das zur Behandlung einer Reihe von Infektionen, die durch Bakterien und Protozoen verursacht werden, eingesetzt wird. Doxycycline ist auch ein unspezifischer matrix metalloproteinase (MMP) Inhibitor.

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride ist ein hochspezifischer dualer Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Phosphat (INCB018424, INC424) ist die Phosphatsalzform von Ruxolitinib. Ruxolitinib ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit einer IC50 von 3,3 nM/2,8 nM in zellfreien Assays und einer >130-fachen Selektivität für JAK1/2 gegenüber JAK3 in die Klinik gelangte. Ruxolitinib tötet Tumorzellen durch toxische Mitophagie ab. Ruxolitinib induziert Autophagy und verstärkt die Apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) ist das Hydrochloridsalz von Dasatinib, einem Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit IC50-Werten von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Nicotinamid-Mononukleotid (β-NM, NMN), einer der Hauptvorläufer von NAD+ und Produkte der NAMPT-Reaktion, wird durch Nicotinamid-Mononukleotid-Adenylyltransferase in NAD+ umgewandelt.

RU58841

RU58841, auch bekannt als PSK-3841 oder HMR-3841, ist ein nichtsteroidales Antiandrogen.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib ist ein selektiver Cell Cycle-Inhibitor für CDK4/6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM in zellfreien Assays.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate ist das Mesylatsalz von Deferoxamine, das Eisenkomplexe bildet und als Chelatbildner verwendet wird. Deferoxamine ist ein Ferroptosis-Inhibitor, der die HIF-1α-Expression stabilisiert und die HIF-1α-Transaktivität in hypoxischen und hyperglykämischen Zuständen in vitro verbessert. Deferoxamine reduziert die Beta-Amyloid (Aβ)-Ablagerung und induziert Autophagy.Bitte bereiten Sie keine Stammlösungen mit normaler Kochsalzlösung oder PBS zu, da es zu Ausfällungen kommen kann.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) ist ein selektiver Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einer IC50 von 0,33 nM bzw. 0,32 nM für den menschlichen GnRHR und den Affen-GnRHR.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) ist ein ATP-kompetitiver, oral verabreichter und hochselektiver Inhibitor der tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), ein Bestandteil von HS-Proteoglykanen (HSPGs), ist ein lineares Polysaccharid, das auf der Zelloberfläche vorhanden ist. Heparan sulfate beeinflusst die Bindungsaffinität von Darmepithelzellen (IECs) an Wnt, wodurch die Aktivierung der kanonischen Wnt-Signalübertragung gefördert und die Regeneration der Krypten des Dünndarms nach Epithelschäden erleichtert wird.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), der natürliche Vorläufer von Kreatin, wird als Nahrungsergänzungsmittel untersucht. Guanidinoacetic acid zeigt potenzielle ergogene Vorteile für körperlich aktive Männer und Frauen.

Y-27632

Y-27632 ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) ist ein Aktivator einer Pyruvatkinase PKM2, einem an der Glykolyse beteiligten Enzym.

AZD5069

AZD5069 ist ein neuartiger Antagonist von CXCR2, der die Bindung von CXCL8 an CXCR2 mit einem pIC50-Wert von 8,8 hemmt und die CXCL8-Bindung an CXCR1 mit pIC50-Werten von 6,5 hemmt.

H-151

H-151 ist ein hochwirksamer und kovalenter Inhibitor von STING, der sowohl in menschlichen Zellen als auch in vivo eine bemerkenswerte hemmende Aktivität aufweist.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) ist ein neuartiger Agonist des TGF-beta-Signalwegs zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit. C381 zielt physikalisch auf das Lysosom ab, fördert die lysosomale Ansäuerung, erhöht den Abbau von lysosomaler Fracht und verbessert die Lysosomenresistenz gegenüber Schäden.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 ist ein Hemmstoff für LDHA, LDHB und LDHC mit IC50-Werten von 3 nM und 5 nM für LDHA bzw. LDHB. (R)-GNE-140 ist 18-mal wirksamer als sein S-Isomer.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 ist ein selektiver cytosibasierter TET enzyme Inhibitor mit IC50 von 33 μM und 73 μM für TET1 bzw. TET2. Bobcat339 kann die 5-Hydroxymethylcytosin-Abundanz der DNA durch Hemmung der TET-Enzymfunktion in lebenden Zellen reduzieren und unterstützt so seine Nützlichkeit als praktikable pharmakologische Sonde.

Corn Oil

Corn Oil ist ein raffiniertes Pflanzenöl, das als Träger für fettlösliche Verbindungen, einschließlich Toxine, verwendet wird. Es wird auch bei der Verabreichung von Tamoxifen (TAM) bei Mäusen, Curcumin bei Ratten und [3H]Retinol bei Mäusen eingesetzt.

Tween 80

Tween 80 ist ein Polysorbat-Tensid, das zur selektiven Proteinextraktion und zur Isolierung von Zellkernen aus Säugetierzelllinien verwendet wird. Es wurde in Arzneimittelträgerlösungen für spezifische Injektionen bei Mäusen und Ratten verwendet. Zudem diente es zur Bestimmung der Esteraseaktivität in Bakterienzellen.

CMC-Na

CMC-Na (Natriumcarboxymethylcellulose) ist eine der wichtigen modifizierten Cellulosen, eine wasserlösliche Cellulose, die in vielen Anwendungen in den Bereichen Lebensmittel, Pharmazeutika, Waschmittel, Papierbeschichtung, Dispergiermittel und Others weit verbreitet ist. Ihre Zugabe erhöht möglicherweise die Hydrierungs- und Dehydrierungsmerkmale von Magnesium.

PEG300

PEG300 (Polyethylenglykol 300) ist ein wassermischbarer Polyether, der neben der pharmazeutischen und chemischen Industrie in der Biochemie, Strukturbiologie und Medizin weit verbreitet ist. Es dient als eine Art Lösungsvermittler, Hilfsstoff, Gleitmittel und chemisches Reagenz. PEG300 hilft bei der In-situ-Bildung von Hydrogelen beim Mischen mit Seide. Diese PEG-Seiden-Hydrogele sind für viele biomedizinische Anwendungen wie Antifouling und Antihaft von Interesse.

PEG400

PEG400b (Polyethylenglykol 400) ist ein häufig verwendetes Co-Lösungsmittel in einer Vielzahl pharmazeutischer Formulierungen. Es wirkt als guter Solubilisator und Tensid und hat das Potenzial, die Bioverfügbarkeit von Medikamenten zu verbessern. PEG400 beschleunigt den Metabolismus von Baicalein signifikant und erhöht die Penetration von BG und B6G in Caco-2-Zellen.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) ist ein Inhibitor der lactate dehydrogenase (LDH), der spezifisch LDH-A hemmt. Sodium oxamate (SO) induziert einen G2/M-Zellzyklus-Arrest über die Herunterregulierung des CDK1/cyclin B1-Signalwegs und fördert die apoptosis durch eine Verbesserung der mitochondrialen ROS-Generierung.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) ist ein Metabolit von Clozapine (GLXC-06516) und ein Agonist humaner muskarinischer Designer-Rezeptoren (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine ist ein potenter Dopamine (DA)-Antagonist und ein selektiver muskarinischer M4 Rezeptor-Agonist.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

S961

S961 ist ein biosynthetischer Insulin Receptor-Antagonist, der die Zellproliferation und Koloniebildung in Brustkrebszellen hemmt.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) ist ein oral bioverfügbarer, spezifischer Androgen Receptor (AR) PROTAC-Degrader, der zur Ubiquitinierung und Degradation von AR führt. ARV-110 baut den Androgenrezeptor (AR) in allen getesteten Zelllinien vollständig ab, mit einem DC50 von < 1 nM. ARV-110 kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) ist ein potenter Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) Inhibitor, der Steatose und hepatische Triglyceridspiegel bei nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH) reduziert.

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) ist ein Hypomethylierungsmittel der nächsten Generation.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) ist ein zellgängiger, irreversibler Pan-Caspase-Inhibitor, der alle Merkmale der Apoptosis in THP.1- und Jurkat-T-Zellen blockiert.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) ist ein neuartiger und selektiver PI3K δ/γ-Inhibitor mit K_i und IC50 von 23 pM/243 pM und 1 nM/50 nM in zellfreien Assays, der hochselektiv für PI3K δ/γ im Vergleich zu anderen Proteinkinasen ist. Phase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer HTRF IC50 von 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) ist ein PORCN-Inhibitor für die Wnt3A-vermittelte Aktivierung einer multimerisierten TCF-Bindungsstelle, die Luciferase mit einer IC50 von 74 pM in HEK293-Zellen antreibt.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) ist ein neuartiger PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM für PARP1 in einem zellfreien Assay. Es ist auch ein potenter Inhibitor von PARP-2, hemmt aber PARG nicht und ist hoch empfindlich gegenüber PTEN-Mutation. Phase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) ist ein zweiter F508del CFTR-Korrektor und soll dem CFTR-Protein helfen, die Zelloberfläche zu erreichen. Phase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) ist ein potenter, hochselektiver EZH2 methyltransferase Inhibitor mit einer IC50 von 9,9 nM, >1000-fach selektiver für EZH2 gegenüber 20 anderen menschlichen Methyltransferasen.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) ist ein S-Adenosylmethionin (SAM)-kompetitiver Inhibitor der Proteinmethyltransferase DOT1L mit einem K_i von 80 pM in einem zellfreien Assay, der eine >37.000-fache Selektivität gegenüber allen anderen getesteten PMTs aufweist und die H3K79-Methylierung im Tumor hemmt. Phase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib ist ein potenter und selektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM, der über 200-mal selektiver für c-Met ist als IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 und Mer. Tepotinib (EMD 1214063) induziert Autophagy. Phase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl ist ein zellgängiges Prodrug von GSK J1, dem ersten selektiven Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 und UTX mit einer IC50 von 60 nM in einem zellfreien Assay und inaktiv gegen eine Reihe von Demethylasen der JMJ-Familie.

IWP-2

IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Verarbeitung und -Sekretion mit einem IC50-Wert von 27 nM in einem zellfreien Assay, selektiver Blockierung der Porcn-vermittelten Wnt-Palmitoylierung, beeinflusst Wnt/β-catenin im Allgemeinen nicht und zeigt keine Wirkung gegen Wnt-stimulierte zelluläre Reaktionen. IWP-2 hemmt spezifisch CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) ist ein Wnt-Signalweg-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 180 nM in L-Zellen, die Wnt3A exprimieren, induziert Axin2-Proteinspiegel und fördert die β-Catenin-Phosphorylierung durch Stabilisierung von Axin-gestützten Zerstörungskomplexen.

SM-164

SM-164 ist ein potenter, nicht-peptidischer, zellgängiger Antagonist von XIAP, der sowohl die BIR2- als auch die BIR3-Domänen mit einer IC50 von 1,39 nM anspricht. SM-164 induziert Apoptose und Tumorrückbildung.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II-ATPase mit einer IC50 von ~2 μM in zellfreien Assays, hemmt nicht die Myosin-Leichtkettenkinase, hemmt die Kontraktion der Teilungsfurche, ohne die Mitose oder die Kontraktringbildung zu stören.

SCH772984

SCH772984 ist ein neuartiger, spezifischer Inhibitor von ERK1/2 mit IC50-Werten von 4 nM bzw. 1 nM im zellfreien Assay und zeigt eine robuste Wirksamkeit in RAS- oder BRAF-mutierten Krebszellen.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) ist ein ATR-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM in HT29-Zellen.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Nedd8-aktivierenden Enzyms (NAE) mit einer IC50 von 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 77 nM/33 nM für BRD4(1/2) in zellfreien Assays, der an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromodomänen außerhalb der BET-Familie. Es unterdrückt die Zellproliferation durch Induktion von Autophagie und hemmt die Expression von Zielgenen des nukleären Rezeptorbindungsproteins 3 (NSD3) mit SET-Domäne.

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride, ein Analogon von Adenosin, ist ein kompetitiver Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem K_i-Wert von 50 pM in einem zellfreien Assay.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) ist ein potenter und selektiver EZH2-Inhibitor mit K_i und IC50 von 2,5 nM und 11 nM in zellfreien Assays, der eine 35-fache Selektivität gegenüber EZH1 und eine >4.500-fache Selektivität gegenüber 14 anderen HMTs aufweist.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) ist ein potenter und spezifischer PORCN-Inhibitor und hemmt die Wnt-Signalübertragung mit einer IC50 von 0,4 nM in TM3-Zellen. Phase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) ist ein Breitspektrum-matrix metalloprotease (MMP)-Inhibitor für MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 und MMP-7 mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM bzw. 13 nM. Phase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) ist ein Breitspektrum-Inhibitor der Matrix-Metalloprotease (MMP) für MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 und MMP-26 mit K_i von 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM bzw. 0,36 nM.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Abemaciclib mesylate ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit einer IC50 von 2 nM bzw. 10 nM in zellfreien Assays. Phase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) ist ein dualer RAF/MEK-Inhibitor mit IC50 von 8,2 nM, 19 nM, 56 nM und 160 nM für BRAF V600E, BRAF, CRAF bzw. MEK1. Phase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) ist ein potenter, dualer NADPH oxidase NOX1/NOX4 Inhibitor mit einem Ki von 110 nM bzw. 140 nM. Die Behandlung mit GKT137831 unterdrückt die Produktion von reactive oxygen species (ROS). GKT137831 hemmt teilweise die ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Sphingosin-Kinase-2 (SphK2)-Inhibitor mit einer IC50 von etwa 60 μM. Phase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib (LY2606368) ist ein ATP-kompetitiver CHK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,9 nmol/L. Für CHK2 und RSK liegen die IC50-Werte in zellfreien Assays bei 8 nM bzw. 9 nM.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) ist ein Inhibitor für BET-Proteine mit einer IC50 von ~35 nM in einem zellfreien Assay, unterdrückt die Produktion proinflammatorischer Proteine durch Makrophagen und blockiert akute Entzündungen, hochselektiv gegenüber anderen Bromodomänen-haltigen Proteinen.

PF-04418948

PF-04418948 ist ein potenter und selektiver Prostaglandin EP₂ receptor Antagonist mit einer IC50 von 16 nM. Phase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TGFβR-1/ALK5 mit einem IC50-Wert von 23 nM bzw. 4 nM für die ATP-Bindung an ALK5 und die ALK5-Autophosphorylierung in zellfreien Assays.

RGFP966

RGFP966 ist ein HDAC3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,08 μM in einem zellfreien Assay und weist eine > 200-fache Selektivität gegenüber anderen HDAC auf.

Erastin

Erastin ist ein Ferroptose-Aktivator, der auf das mitochondriale VDAC wirkt und Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Ferroptosis mit einem EC50 von 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) ist ein oral bioverfügbarer selektiver CRM1-Inhibitor. Phase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) ist ein oraler, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 12,92, 11,44 und 493,8 nM für Exon 19-Deletion EGFR, L858R/T790M EGFR bzw. WT EGFR in LoVo-Zellen. Phase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl ist ein potenter, reversibler, selektiver AMPK-Inhibitor mit einem K_i von 109 nM in zellfreien Assays, der keine signifikante Hemmung mehrerer strukturell verwandter Kinasen wie ZAPK, SYK, PKCθ, PKA und JAK3 aufweist. Hemmt auch die Aktivität des Typ-I-BMP-Rezeptors. Dorsomorphin induziert Autophagy in Krebszelllinien.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Chinolin-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketon) ist ein potenter Pan-Caspase-Inhibitor mit einer IC50 von 25 bis 400 nM für Caspasen 1, 3, 8 und 9. Q-VD-OPh kann die HIV-Infektion hemmen.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) ist ein spezifischer, irreversibler Caspase-3-Inhibitor und zeigt auch eine potente Hemmung von Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 und Caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin ist ein potenter, zellpermeabler Calpain-Inhibitor mit einer ID50 von 52 nM, 34 nM, 138 nM und 40 nM für Calpain I (Schweineerythrozyten), Calpain II (Schweineniere), Papainb bzw. Calpain I (menschliche Thrombozyten). Calpeptin schwächt die Apoptose und intrazelluläre entzündliche Veränderungen in Muskelzellen ab.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einer IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit einer IC50 von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib induziert Autophagy und Apoptosis und aktiviert Ferroptosis mit Antitumoraktivität.

Cycloheximide

Cycloheximid, ein antimykotisches Antibiotikum, ist ein Inhibitor der eukaryotischen Proteinsynthese mit einem IC50-Wert von 532,5 nM für die Proteinsynthese und 2880 nM für die RNA-Synthese in vivo. Es unterdrückt Ferroptose und hemmt Autophagie. Das Mittel (NSC-185) kann zur Induktion von Tiermodellen für Dysmnesie verwendet werden. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es unter Verwendung einer Schutzmaske, Handschuhen und Schutzkleidung.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib ist ein oral verfügbarer und hochspezifischer Inhibitor von CDK4 und CDK6 mit IC50 von 10 nM und 39 nM. Phase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) ist der erste Nicht-Substrat-Analogon-Inhibitor der Enolase mit einer IC50 von 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl ist ein potenter und selektiver Farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor mit einer IC50 von 500 pM und einer etwa 100-fachen Selektivität gegenüber der eng verwandten GGTase I. FTI 277 HCl hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose. FTI 277 HCl ist wirksam bei der Beseitigung der HDV-Virämie.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl ist ein selektiver BMP-Signalweg-Inhibitor, der ALK1, ALK2, ALK3 und ALK6 mit IC50-Werten von 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM bzw. 16,7 nM im Kinase-Assay hemmt. LDN-193189 hemmt die transkriptionelle Aktivität der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3 mit IC50-Werten von 5 nM bzw. 30 nM in C2C12-Zellen und zeigt eine 200-fache Selektivität für BMP gegenüber TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib ist ein reversibler Lipoprotein-assoziierter Phospholipase A2 (Lp-PLA2) Inhibitor mit einer IC50 von 0,25 nM. Phase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer TGF-β-Rezeptor-ALK4/ALK5-Inhibitor mit IC50 von 13 nM bzw. 11 nM. Phase 1.

SB273005

SB273005 ist ein potenter Integrin-Inhibitor mit einer K_i von 1,2 nM für den αvβ3-Rezeptor und 0,3 nM für den αvβ5-Rezeptor.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) ist ein potenter, oral verfügbarer und hochselektiver ERK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 nM bzw. 0,3 nM. Phase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) ist ein neuartiger Androgen Receptor (AR)-Antagonist, der die nukleäre Translokation von AR mit einer K_i von 11 nM blockiert. Phase 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dualer LCK/SRC-Inhibitor) ist ein potenter und oral aktiver Lck/Src-Inhibitor mit IC50s von 2 nM bzw. 6 nM in zellfreien Assays. Zeigt eine >300-fache Selektivität gegenüber p38α und KDR. Hemmt auch potent SIK (IC50-Werte sind 10, 22 und 60 nM für SIK 1, 2 bzw. 3) und zeigt Selektivität über eine Reihe eng verwandter Kinasen.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) ist ein potentes Antimykotikum, das aus Streptomyces isoliert wurde und als spezifischer Inhibitor des nukleären Exportfaktors CRM1 wirkt. Leptomycin B induziert schnell zytotoxische Effekte in Krebszelllinien durch kovalente Hemmung von CRM1 mit IC50-Werten von 0,1 nM–10 nM.

BV6

BV-6 ist ein SMAC-Mimetikum, ein dualer cIAP- und XIAP-Inhibitor.

SB 225002

SB225002 ist ein potenter und selektiver CXCR2-Antagonist mit einer IC50 von 22 nM zur Hemmung der Interleukin-IL-8-Bindung an CXCR2 und einer >150-fachen Selektivität gegenüber den anderen getesteten 7-TMRs.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) ist ein selektiver und oral aktiver FAK-Inhibitor. Phase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) ist ein wirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer Glutaminase-Hemmer mit einer IC50 von 24 nM für rekombinantes humanes GAC. Er induziert Autophagie und hat eine Antitumoraktivität. Phase 1.

SU 5402

SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) ist ein synthetisches Triterpenoid, das den zytoprotektiven Transkriptionsfaktor Nrf2 aktiviert und die NF-κB-Signalübertragung hemmt. Phase 2.

SAR405

SAR405 ist ein niedermolekularer Kinaseinhibitor von PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM), der eine hohe Selektivität aufweist und bis zu 10 μM an Klasse-I- und Klasse-II-PI3Ks sowie an mTOR nicht aktiv ist. SAR405 verhindert die Autophagie und wirkt in Tumorzellen synergistisch mit der MTOR (mechanistisches Target von Rapamycin)-Inhibition.

A-83-01

A-83-01 ist ein potenter Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors (ALK5-TD) mit einer IC50 von 12 nM. Es hemmt auch die durch den Activin/Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK4-TD) und den Nodal-Typ-I-Rezeptor (ALK7-TD) induzierte Transkription mit einer IC50 von 45 nM bzw. 7,5 nM.Die Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) ist ein oral wirksamer und selektiver ATR-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM. Phase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 ist ein wirksamer Ferroptose-Hemmer mit einer IC50 von 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl ist ein potenter und selektiver P2X7 receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) ist ein synthetisches antineoplastisches Mittel. Es ist auch ein Mikrotubuli-disruptierendes Mittel.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) ist ein kleines organisches Molekül, das nachweislich die Tumorsuppressorfunktion primär bei mutiertem p53 wiederherstellt und auch den Zelltod bei verschiedenen Krebsarten induziert. APR-246 induziert Apoptosis und Autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver CSF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM und einer mehr als 1000-fachen Selektivität gegenüber seinen nächsten Rezeptor-Tyrosinkinase-Homologen.

Ro-3306

RO-3306 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver CDK1-Inhibitor mit einem K_i von 20 nM und einer >15-fachen Selektivität gegenüber einem diversen Panel menschlicher Kinasen. RO-3306 verstärkt die p53-vermittelte Bax-Aktivierung und die mitochondriale Apoptose.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) ist ein niedermolekularer FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29 nM für FLT3 bzw. 0,73 nM für AXL. Es hemmt FLT3 mit einem IC50-Wert, der etwa 800-mal potenter war als die zur Hemmung von c-KIT (230 nM) erforderliche Konzentration.

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) ist ein langwirksamer HIV Integrase-Inhibitor gegen ein breites Spektrum von HIV-Subtypen und hemmt die durch HIV-1 Integrase katalysierte Strangtransferreaktion mit einer IC50 von 3,0 nM. Phase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) ist ein potenter irreversibler pan-caspase-Inhibitor. Emricasan ist ein Inhibitor der Zika-Virusinfektion.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) HCl ist ein zellgängiger Smoothened (Smo)-Agonist mit einem EC50 von 3 nM in Shh-LIGHT2-Zellen.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib ist ein EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM, der ">1000-fach empfindlicher für EGFR ist als menschliches c-Src oder v-Abl. Erlotinib induziert Autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

PMA (Phorbol-12-myristat-13-acetat), ein potenter Aktivator von PKC, ist bereits in nanomolaren Konzentrationen wirksam. Es induziert Sphingosin-1-phosphat (S1P). Das Molekül hat eine starke erregende Wirkung auf Haut und Schleimhäute. Bei der Arbeit mit diesem Reagenz ist besonderer Schutz erforderlich. Tragen Sie Handschuhe und eine Maske, um jeglichen direkten Kontakt zu vermeiden.

Gsk484 Hydrochloride

GSK484 HCl, ein Benzoimidazolderivat, ist ein selektiver und reversibler Inhibitor von peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) mit einem IC50-Wert von 50 nM in Abwesenheit von Kalzium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium ist ein potenter, selektiver Inhibitor von NLRP3 mit einer IC50 von 7,5 nM in BMDMs; jedoch nicht der AIM2-, NLRC4- oder NLRP1-Inflammasome.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Pexidartinib (PLX3397) induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) ist der aktive Metabolit von Tamoxifen und ein selektiver estrogen receptor (ER) Modulator, der in der therapeutischen und chemopräventiven Behandlung von Brustkrebs weit verbreitet ist. Es aktiviert die On-Target-Modifikationsfrequenz für Intein-Cas9-Varianten.

LY3009120

LY03009120 (DP-4978) ist ein potenter Pan-Raf-Inhibitor mit einer IC50 von 44 nM, 31-47 nM und 42 nM für A-Raf, B-Raf und C-Raf in A375-Zellen. LY03009120 induziert Autophagy. Phase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) ist ein potenter und selektiver Benzoisoxazoloazepin-BET-Bromodomäneninhibitor mit einer IC50 von 39 nM für BRD4-BD1 im TR-FRET-Assay und wird derzeit in klinischen Studien am Menschen für hämatologische Malignome untersucht. CPI-0610 hemmt die Expression von Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) Zielgenen.

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) ist ein potenter und reversibler ERK1/ERK2-Inhibitor mit einer IC50 von <0,3 nM für ERK2. Phase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

8-Bromo-cAMP sodium salt ist ein zellpermeables Analogon von cAMP, das die cyclisches-AMP-abhängige Proteinkinase mit einem Ka-Wert von 0,05 μM aktiviert; und ein PKA-Aktivator.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Bucladesin-Natrium ist ein zellpermeabler PKA-Aktivator, der die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dibutyryl-cAMP (Bucladesin) ist auch ein Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer.

SC79

SC79 ist ein hirngängiger Akt-Phosphorylierungsaktivator und ein Inhibitor der Akt-PH-Domänen-Translokation.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) ist ein zellgängiger Phosphopeptid-Aktivator von PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Dinatriumsalz von (R)-2-Hydroxyglutarat (D-α-Hydroxyglutarsäure-Dinatriumsalz) ist ein kompetitiver Inhibitor von α-Ketoglutarat-abhängigen Dioxygenasen mit einem K_i von 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotikum X 4357B) ist ein Makrolidantibiotikum, ein Inhibitoren der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Concanamycin A ist auch ein Inhibitor der lysosomalen Ansäuerung und kann zur Erforschung T-Zell-vermittelter Entzündungen verwendet werden.

Tunicamycin

Tunicamycin, ein Antibiotic, kann die N-linked glycosylation (NLG) potent hemmen, indem es die UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate transferase (DPAGT1) Aktivität kompetitiv hemmt und kann mehrere Arten von Tumoren bekämpfen, indem es die Angiogenese reduziert, die Koloniebildung hemmt und die TRAIL-induzierte Apoptose verstärkt.

Thapsigargin

Thapsigargin ist ein potenter, nicht-kompetitiver Inhibitor der sarco-/endoplasmatischen Retikulum-Ca²⁺ ATPase (SERCA) mit einem IC50-Wert von 0,353 nM oder 0,448 nM für die Carbachol-induzierten [Ca2+]i-Transienten mit oder ohne KCl-Vorpstimulation. Thapsigargin induziert die Zell-apoptose. Thapsigargin wird aus der Pflanze Thapsia garganica extrahiert.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) ist ein synthetischer Promotor der adulten Neurogenese, indem er die neuronale Differenzierung adulter neuraler Stamm-/Vorläuferzellen (NSPCs) auslöst. ISX-9 (Isoxazole 9) aktiviert mehrere Signalwege, einschließlich der TGF-β-induzierten epithelial-mesenchymalen Transition (EMT)-Signalgebung, der kanonischen und nicht-kanonischen Wnt-Signalgebung in verschiedenen Stadien der kardialen Differenzierung.

Bay K 8644

Bay K 8644 ist ein Racemat. Bay K 8644 ist ein potenter, selektiver Aktivator des L-type Ca2+ channel mit einem IC50 von 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) ist ein oral verfügbarer und selektiver ROCK2-Inhibitor mit IC50 und K_i von 60 nM bzw. 41 nM. Phase 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, ein neuartiger spezifischer Inhibitor von Smad3, hemmt die TGF-β- und Activin-Signalübertragung durch Unterdrückung der Smad3-Phosphorylierung, ohne die MAPK/p38-, ERK- oder PI3-Kinase-Signalwege zu beeinflussen.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) ist ein oral verfügbarer Stat3- und Krebszell-Stammzellinhibitor.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate ist ein potenter ROCK-Inhibitor mit IC50 von 51 nM und 19 nM für ROCK1 bzw. ROCK2, der zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hypertonie eingesetzt wird.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einer IC50 im Bereich zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert Autophagy. Phase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) ist ein selektiver gamma-secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 6,2 nM in einem zellfreien Assay. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induziert apoptosis. Phase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) hemmt potent alle Isoformen von Akt (Akt1/Akt2/Akt3) mit IC50 von 3 nM/8 nM/8 nM in zellfreien Assays, ähnlich wie P70S6K/PKA und geringerer Aktivität gegenüber ROCK1/2. Phase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozin ist ein potenter und selektiver SGLT-2-Inhibitor mit einer IC50 von 3,1 nM, der eine >300-fache Selektivität gegenüber SGLT-1, 4, 5 und 6 aufweist. Phase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) ist ein Chemokinrezeptor-Antagonist für die CXCR4- und CXCL12-vermittelte Chemotaxis mit einer IC50 von 44 nM bzw. 5,7 nM in zellfreien Assays. Plerixafor hemmt die Replikation des humanen Immundefizienzvirus (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) ist ein spezifischer RIP1 (RIPK1)-Inhibitor und hemmt die TNF-α-induzierte Nekroptose mit einem EC50 von 490 nM in 293T-Zellen. Necrostatin-1 blockiert auch IDO und unterdrückt Autophagy und Apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) ist ein potenter und hochselektiver MEK1-Inhibitor mit einer IC50 von 4,2 nM, der keine signifikante Hemmung zeigt, wenn er gegen ein Panel von mehr als 100 Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen getestet wird. Cobimetinib induziert apoptosis. Phase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) ist ein selektiver CSF-1R-Inhibitor für c-FMS mit einer IC50 von 30 nM, 150- bis 500-fach selektiver im Vergleich zu b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 usw.

KU-0060648

KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von DNA-PK und PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ mit einer IC50 von 8,6 nM bzw. 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, einer geringeren Hemmung von PI3Kγ mit einer IC50 von 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore ist ein zellgängiger, reversibler, nicht-kompetitiver Dynamin-Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin 1/2 mit einer IC50 von 15 μM in einem zellfreien Assay. Es hemmt auch das mitochondriale Dynamin Drp1, hat jedoch keine Wirkung gegen andere kleine GTPasen. Dynasore unterdrückt die mTORC1-Aktivität und induziert Autophagie. Dynasore hemmt den Eintritt mehrerer Viren, einschließlich des Herpes-simplex-Virus (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) ist ein Bcl-2-selektiver Inhibitor mit einem K_i von <0,01 nM in zellfreien Assays, über 4800-fach selektiver gegenüber Bcl-xL und Bcl-w und keiner Aktivität gegenüber Mcl-1. Venetoclax induziert Berichten zufolge Zellwachstumshemmung, Apoptose, Zellzyklusarrest und Autophagie in dreifach negativen Brustkrebs-MDA-MB-231-Zellen. Phase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay. Er ist selektiv gegenüber allen anderen Isozymen (1000-fach), außer HDAC8 (57-fach). Tubastatin A fördert die Autophagy und erhöht die Apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), das aktive Enantiomer von Nutlin-3, hemmt die p53/MDM2-Interaktion mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay. Nutlin-3a induziert Autophagy und Apoptosis auf eine p53-abhängige Weise.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) ist ein potenter und oral aktiver Thrombinrezeptor-(PAR-1)-Antagonist mit einem K_i von 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) ist ein IKK-Inhibitor, der potente proapoptotische und entzündungshemmende Aktivitäten zeigt; Auch ein potenter Nrf2-Aktivator und Nuklearer Faktor-κB (NF-κB)-Inhibitor. Bardoxolone Methyl hebt die Ferroptosis auf. Bardoxolone Methyl induziert Apoptose und Autophagie in Krebszellen.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) ist ein Immunantwort-Modifikator, der als potenter TLR 7/TLR 8-Agonist wirkt, der die Hochregulierung von Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IFN-α induziert. Resiquimod reduziert die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 2.

Cl-amidine

Cl-amidine ist ein irreversibler Pan-Peptidylarginin-Deiminase (PAD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 ± 0,3 M, 0,8 ± 0,3 M bzw. 6,2 ± 1,0 M f r PAD4, PAD1 und PAD3. Cl-amidine induziert Apoptose.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) ist ein antineoplastisches Antibiotikum, das die DNA-Synthese hemmt und zur Behandlung verschiedener Krebsarten eingesetzt wird. Mitomycin C induziert Apoptose auf Kasapase-abhängige und Fas/CD95-unabhängige Weise.Dieses Produkt ist ein gefährlicher chemischer Stoff (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit einer Schutzmaske, Handschuhen und Schutzkleidung.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) ist ein VDAC-unabhängiger Ferroptosis-Aktivator, der Selektivität für Tumorzellen mit onkogenem RAS aufweist. RSL3 bindet und inaktiviert GPX4 und vermittelt somit die GPX4-regulierte Ferroptosis.

ON123300

ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der Aktivität gegen JAK1 (0,045 M) und JAK2 (0,109 M) zeigt, mit > 40-facher Selektivität gegenüber JAK3 (2,1 M) und 100-facher Selektivität gegenüber TYK2 (4,7 M) im Vergleich zu JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) ist ein hirngängiger Inhibitor von PI3K und mTOR mit Kiapp-Werten von 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM und 70 nM für PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 ist ein hochaffiner Kynurenin-3-Hydroxylase (KMO)-Inhibitor mit IC50 und K_i von 37 nM bzw. 4,8 nM.

Cytochalasin D

Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) ist ein potenter Aktin-Polymerisationsinhibitor, der aus Pilzen gewonnen wird. Cytochalasin D hemmt die Dynamik von Aktinfilamenten in Zellen. Es induziert die Phosphorylierung und zytoplasmatische Retention von Yap.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) ist ein neuartiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor des mutierten IDH2-Enzyms.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) ist ein ROCK-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,2-10,3 nM. Es befindet sich derzeit in klinischen Studien zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hypertonie.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) ist ein irreversibler Inhibitor der Carnitin-Palmitoyltransferase-1 (CPT-1) auf der Außenseite der inneren Mitochondrienmembran. Etomoxir verstärkt die Palmitat-induzierte Zellapoptose.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide ist ein sehr spezifischer und potenter Nekrose-Inhibitor und blockiert das Mixed Lineage Kinase Domain-like Protein (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) ist ein oral aktiver CHK1-Inhibitor mit einer IC50 von 1,4 nM. Er zeigt eine >1.000-fache Selektivität gegenüber CHK2 und CDK1.

Liraglutide

Liraglutide ist ein langwirksamer Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) Receptor-Agonist.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) ist ein potenter und selektiver MNK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 nM bzw. 1 nM. Es führt potenziell zu einer verringerten Tumorzellproliferation und einem verminderten Tumorwachstum. Tomivosertib (eFT-508) hemmt die eIF4E-Phosphorylierung und reguliert die PD-L1-Proteinexzession dramatisch herunter.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) ist ein potenter Inhibitor von PI3K-γ mit einer über 100-fachen Selektivität gegenüber anderen Lipid- und Proteinkinasen. Die biochemische IC50 für PI3K-γ beträgt 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) ist ein potenter, mechanismusbasierter niedermolekularer Inhibitor des ubiquitin activating enzyme (UAE) mit einer IC50 von 1 ± 0,2 nM im UBCH10 E2 Thioester-Assay. Es weist eine minimale Hemmaktivität in einer Reihe von Kinase- und Rezeptor-Assays sowie auf die menschliche Carboanhydrase Typ I und Typ II auf. TAK-243 (MLN7243) induziert ER stress, hebt die NF-κB-Signalwegaktivierung auf und fördert die apoptosis.

PT2399

PT2399 ist ein potenter und oral verfügbarer Antagonist von HIF-2, der die Heterodimerisierung von HIF-2α mit HIF-1β selektiv stört.

WNK463

WNK463 ist ein Pan-WNK-Kinase-Inhibitor. Er hemmt die In-vitro-Kinaseaktivität aller vier WNK-Familienmitglieder (WNK1, WNK2, WNK3 und WNK4) potent mit IC50-Werten von 5 nM, 1 nM, 6 nM und 9 nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) ist ein oraler, potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor von ErbB-2 (auch HER2 genannt) mit IC50-Werten von 8 nM und 7 nM für ErbB-2 bzw. p95 HER2 in zellbasierten Assays, der eine etwa 500-fache Selektivität für HER2 gegenüber EGFR zeigt. Es besitzt eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

S63845

S63845 ist ein neuer, selektiver MCL-1-Inhibitor mit einem Kd-Wert von 0,19 nM und keiner erkennbaren Bindung an die anderen BCL-2-Mitglieder, BCL-2 oder BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) ist ein oral bioverfügbarer XPO1 (auch bekannt als CRM1)-Inhibitor der zweiten Generation mit IC50-Werten von 20–211 nM in 10 AML-Linien nach 3-tägiger Exposition.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) ist ein neuartiger BET family bromodomain Inhibitor. Er bindet Bromodomänen von BRD2/4/T mit ähnlichen Affinitäten (Ki von 1-2,2 nM) und ist hochselektiv für 18 getestete Bromodomänenproteine (Kd > 1 μM; mehr als 600-fache Selektivität gegenüber BRD4), zeigt aber eine etwa 10-fach schwächere Potenz gegenüber BRD3 (Ki von 12,2 nM) und hat eine moderate Aktivität gegenüber CREBBP (Kd = 87 μM; 54-fache Selektivität gegenüber BRD4). Mivebresib (ABBV-075) löst effizient apoptosis in verschiedenen Tumorzellen aus.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Erdafitinib bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) ist ein hochpotenter PACAP-Rezeptor-Agonist (Kd = 100 pM). Es stimuliert die Adenylatzyklase und die Phagozytose.

FSL-1

FSL-1, ein bakteriell abgeleiteter Toll-like Rezeptor 2/6 (TLR2/6) Agonist, erhöht die Resistenz gegenüber experimenteller HSV-2 Infektion.

RAD51 Inhibitor B02

B02 ist ein niedermolekularer Inhibitor des humanen RAD51 mit einer IC50 von 27,4 μM, hemmt jedoch nicht dessen E. coli-Homolog RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl aktiviert p53 und hemmt NF-κB mit EC50-Werten von 0,37 μM bzw. 0,47 μM in zellbasierten p53- und NF-kB-Reporterassays. Es hemmt auch das Histon-Chaperon FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), ein neuer Immun-Checkpoint-Modulator, ist ein Inhibitor des PD-1-Signalwegs.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib ist ein niedermolekularer Kinase-Inhibitor, der die PDGFR D842V-Mutantenaktivität in vitro (IC50 = 0,5 nM) und die PDGFR D842V-Autophosphorylierung im zellulären Setting (IC50 = 30 nM) potent hemmt; außerdem ein potenter Inhibitor der analogen Kit (c-Kit)-Mutation, D816V in Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) ist ein potenter und selektiver Beta-Sekretase (auch bekannt als Beta-Site APP-spaltendes Enzym 1) Inhibitor.

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814) ist ein oral bioverfügbarer, hochwirksamer und selektiver Inhibitor der DNA-aktivierten Proteinkinase (DNA-PK) mit einer IC50 von < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der DNA-PK. VX-984 unterdrückt effektiv das nicht-homologe Endjoining (NHEJ) und erhöht DNA-Doppelstrangbrüche (DSBs). Es verstärkt in vitro die zytotoxischen Effekte ionisierender Strahlung (IR) in verschiedenen Krebszelllinien, einschließlich nicht-kleinzelliger Lungenkrebszelllinien (NSCLC). Zusätzlich reduziert VX-984 die DNA-PKcs-Autophosphorylierung.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfügbarer Inhibitor mutierter Formen beider Isocitrat Dehydrogenase 1 und 2 (IDH1 und IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (Diazooxonorleucin, L-6-Diazo-5-oxonorleucin, DON), ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum, ist ein Glutaminase-Antagonist mit einer IC50 von ~1 mM für cKGA (Nieren-Glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin zeigt analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Eigenschaften.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) ist eine stabile Variante von Necrostatin-1. Es ist ein spezifischerer RIPK1-Inhibitor, dem der IDO-zielende Effekt fehlt, mit einer über 1000-fach höheren Selektivität für RIPK1 als für jede andere Kinase unter 485 menschlichen Kinasen.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) ist ein potenter Inhibitor von PTEN mit einer IC50 von 14 nM. Die IC50-Werte für PTP-β und PTP-1B sind etwa 350- bzw. 1800-mal höher als der IC50-Wert für PTEN.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS).

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), ein selektiver L-type amino acid transporter 1-Inhibitor, zeigt eine dramatische Hemmung der Leucin-Aufnahme (IC50=0,06 µM) und des Zellwachstums (IC50=4,1 µM) in menschlichen Darmkrebszellen (HT-29), menschlichen Mundkrebszellen (YD-38) und Leukämiezellen.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) ist ein potenter selektiver Inhibitor von PI3K alpha (PI3Kα) mit einer IC50 von 0,038 nM. GDC-0077 ist >300-fach selektiver für PI3K alpha gegenüber den anderen Klasse-I-PI3K-Isoformen (beta, delta und gamma) und >2000-fach selektiver gegenüber PIK-Familienmitgliedern. GDC-0077 bindet an die ATP-Bindungsstelle von PI3K und hemmt die Phosphorylierung von PIP2 zu PIP3.

ONC212

ONC212, ein fluoriertes ONC201-Analogon, ist ein selektiver Agonist von GPR132. ONC212 ist in den meisten soliden Tumoren und hämatologischen Malignomen im niedrigen nanomolaren Bereich breit wirksam und weist eine robuste antileukämische Aktivität auf.

GO-203 TFA

GO-203 ist ein zellpenetrierender Peptid-Inhibitor mit D-Aminosäure, der die Dimerisierung von MUC1-C und damit seine onkogene Funktion hemmt.

AZD1390

AZD1390 ist ein erster, oral verfügbarer und ZNS-gängiger ATM-Inhibitor mit einer IC50 von 0,78 nM in Zellen und einer über 10.000-fachen Selektivität gegenüber eng verwandten Mitgliedern der PIKK-Enzymfamilie und einer exzellenten Selektivität über ein breites Panel von Kinasen.

MPP dihydrochloride

Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) dihydrochloride ist ein hochselektiver Antagonist für den Estrogenrezeptor alpha (ERα) mit einer 200-fach höheren Affinität als für den Estrogenrezeptor beta (ERβ). Es hemmt die 17β-Estradiol-Bindung an ERα durch Induktion konformativer Änderungen, die die Bindungsstelle des Rezeptors verändern, und erhöht auch die Energie, die für die Interaktion von Genistein mit ERα erforderlich ist.

AZD4573

AZD4573 ist ein potenter Inhibitor von CDK9 (IC50 von <0,004 μM) mit schneller Ablösekinetik (t_1/2 = 16 min) und hoher Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich anderer CDK-Familienkinasen.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride ist ein neuer, oral bioverfügbarer CDK7-Inhibitor mit einer IC50 von 40nM. Die IC50-Werte für CDK1, CDK2, CDK5 und CDK9 waren 45-, 15-, 230- bzw. 30-fach höher. ICEC0942 (CT7001) fördert den Zellzyklusarrest und die Apoptose.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448, GNS-1480) ist ein potenter, hochmutantenselektiver und irreversibler EGFR-TKI mit IC50-Werten von 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM und 76 nM für Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R bzw. Wildtyp EGFR, der viel höhere IC50-Werte gegen ErbB2 und ErbB4 aufweist.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) ist ein potenter PTEFb/CDK9 Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 nM für CDK9 und einer mindestens 50-fachen Selektivität gegenüber anderen CDKs in enzymatischen Assays. BAY1251152 bindet an und blockiert die Phosphorylierung und Kinaseaktivität von CDK9, wodurch die PTEFb-vermittelte Aktivierung der RNA Pol II verhindert und die Gentranskription verschiedener anti-apoptotischer Proteine gehemmt wird.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) ist ein potenter und selektiver OXPHOS-Inhibitor (IC50 < 10 nM), der die Zellatmung durch Hemmung von Komplex I blockiert.

A-485

A-485 ist ein potenter, selektiver und medikamentenähnlicher p300/CBP katalytischer Inhibitor mit einem IC50 von 0,06 μM für p300 HAT. Er ist selektiv gegenüber BET-Bromodomänenproteinen und >150 nicht-epigenetischen Zielen.

INCB054329

INCB054329 ist ein strukturell unterschiedlicher Bromodomänen- und extraterminaler Domänen (BET)-Inhibitor mit IC50-Werten von 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM und 63 nM für BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 bzw. BRDT-BD2.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.

dBET6

dBET6 ist ein hochgradig zellgängiger PROTAC-Degrader von BET-Bromodomänen mit einer IC50 von 14 nM für die BRD4-Bindung. dBET6 induziert auch die Herunterregulierung von c-MYC und die Apoptose.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) ist ein bioverfügbarer PP2A-Aktivator. Er verringert die Zellviabilität in den Zelllinien HCC827 und HCC3255 mit IC50-Werten von 14,3 μM bzw. 12,4 μM.

ML385

ML385 ist ein neuartiger und spezifischer NRF2-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM. Er hemmt die Expression nachgeschalteter Zielgene von NRF2. NRF2 reguliert die Aktivität mehrerer Ferroptosis- und Lipidperoxidations-bezogener Proteine.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) ist ein potenter Nicht-Nukleotid-STING-Agonist und hat ein enormes Potenzial, die Behandlung von Krebs beim Menschen zu verbessern.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.

V-9302

V-9302 ist ein kompetitiver niedermolekularer Antagonist des transmembranen Glutaminflusses, der selektiv und potent den Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) mit einem IC50-Wert von 9,6 μM zur Hemmung der Glutaminaufnahme in HEK-293-Zellen hemmt. V-9302 blockiert den Natrium-neutralen AA-Transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) und den großen neutralen AA-Transporter 1 (LAT1, SLC7A5), wie in 143B-Osteosarkomzellen, HCC1806-Brustkrebszellen und Xenopus laevis-Oozyten beobachtet. Die Verdünnung von PBS kann dazu führen, dass eine klare wässrige Lösung zu einer homogenen Suspension wird.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) ist ein neuartiger, selektiver Inhibitor der SUMOylierungs-Enzymkaskade mit potenziellen immunaktivierenden und antineoplastischen Aktivitäten.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) ist ein potenter kovalenter KRAS G12C-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.Dieses AMG510 ist eine chirale Verbindung.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) ist ein neuartiger Inhibitor der Cyclin-abhängigen Kinase 8 (CDK8) mit IC50-Werten von 4,4 nM und 10,4 nM für CDK8/Cyclin C bzw. CDK19/Cyclin C.

AZD7648

AZD7648 ist ein potenter Inhibitor von DNA-PK mit einer IC50 von 0,6 nM im biochemischen Assay und mehr als 100-fach selektiver gegenüber 396 anderen Kinasen.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) ist ein Korrektor der nächsten Generation für den zystische Fibrose Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR).Dies ist eine Verbindung, die keine chirale Reinheit aufweist.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

IKE (Imidazolketon Erastin) ist ein wirksamer, selektiver und metabolisch stabiler System-Xc-Inhibitor und Induktor der Ferroptose.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.

LLY-283

LLY-283 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 hemmt die enzymatische Aktivität von PRMT5 in vitro und in Zellen mit einer IC50 von 22 nM bzw. 25 nM. LLY-283 zeigt Antitumoraktivität.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) ist ein potenter, selektiver und kovalenter KRASG12C-Inhibitor, der günstige pharmakologische Eigenschaften aufweist, die mutierte Cystein-12 in GDP-gebundenem KRASG12C selektiv modifiziert und die KRAS-abhängige Signalübertragung hemmt.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), ein oral aktiver und selektiver HIF-2α Inhibitor, erhöht die Wirksamkeit und verbessert das pharmakokinetische Profil, was eine potenzielle Behandlung für klarzelliges Nierenzellkarzinom (ccRCC) darstellt.

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) ist ein reversibler Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC) mit IC50-Werten von 2,1 nM bzw. 6,1 nM für hACC1 und hACC2.

AS2863619

AS2863619 ist ein niedermolekularer Cyclin-abhängiger Kinase CDK8/19 Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6099 nM bzw. 4,277 nM. AS2863619 ist ein potenter Foxp3 Induktor in T_conv-Zellen.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von MYC, der die MYC/MAX-Interaktion stört, die MYC-T58-Phosphorylierung und den MYC-Abbau fördert und die MYC-gesteuerte Genexpression beeinträchtigt. MYCi975 zeigt potente Anti-Tumor-Aktivitäten.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKK -IN-5 (Verbindung 1) ist ein dualer Inhibitor der TANK-binding Kinase 1 (TBK1) und I B Kinase- (IKK /IKK-i) mit IC50-Werten von 1,0 nM und 5,6 nM für TBK1 bzw. IKK . Die TBK1/IKK -Hemmung verstärkt die Reaktion auf die PD-1-Blockade, was die Tumorantwort in vivo effektiv vorhersagt.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) ist ein selektiver EZH1/2 Dualinhibitor.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) mit einer IC50 von 7,5 nM bzw. 8,1 nM in BMDMs und HMDMs.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) ist ein selektiver Modulator des Estrogenrezeptors (SERM) mit einem IC50 von 3,3 nM für die [³H]Oestradiol-Bindung an den Estrogenrezeptor.

BI-2852

BI-2852 ist ein potenter Inhibitor von KRAS, der mit nanomolarer Affinität an eine Tasche zwischen Switch I und II an RAS bindet. BI-2852 blockiert alle GEF-, GAP- und Effektorinteraktionen mit KRAS, was zu einer Hemmung der nachgeschalteten Signalgebung und einem antiproliferativen Effekt im niedrigen mikromolaren Bereich in KRAS-mutierten Zellen führt.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) ist ein potenter Inhibitor von CD38 mit einer IC50 von 7,3 nM und 1,9 nM für humanes CD38 bzw. Maus-CD38.

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) ist ein wichtiges Polypeptidantibiotikum, das aus Bodenbakterien der Gattung Streptomyces isoliert wurde. Actinomycin D (Dactinomycin) hemmt die DNA repair und stoppt den cell cycle in der G1-Phase mit einer IC50 von 0,42 μM bzw. 0,4 nM. Actinomycin D ist ein RNA- und Proteinsynthesehemmer, der die bakterielle Proteinsynthese unterdrücken kann. Actinomycin D ist ein autophagy-Aktivator, induziert p53-unabhängigen Zelltod und verlängert das Überleben bei hochriskanter chronisch lymphatischer Leukämie.Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit einem schützenden Gesichtsmaske, Handschuhen und Kleidung.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor, der die Interaktion von β-Catenin und CBP stört.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) ist ein oral bioverfügbares Prodrug des Ribonukleosidanalogs β-d-N⁴-^Hydroxycyt^idin (NHC; EIDD-1931) mit breitem antiviralen Wirkungsspektrum gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV und den Erreger von COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate ist ein TPP-basiertes, Mitochondrien-zielgerichtetes Antioxidans, das H₂O₂-induzierte intrazelluläre ROS-Reaktionen blockiert und vor oxidativen Schäden schützt. Dieses Produkt ist ein wachsartiger Feststoff.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) ist ein hochwirksamer und sequenzselektiver Inhibitor der RNA-Helikase eIF4A. Es fördert die eIF4A-Bindung an spezifische mRNA-Sequenzen mit Erkennungsmotiven in den 5'-UTRs, mit einem IC50 von 2 nM, und stört den Zusammenbau des eIF4F-Initiationskomplexes. Durch die Verbesserung der Wechselwirkung zwischen eIF4A und Polypurin-RNA-Sequenz oder strukturellen Motiven wandelt Zotatifin eIF4A in einen sequenzspezifischen Translationsrepression um, wodurch die Translation bestimmter Zielgene reguliert wird. Es zeigt auch Antitumoraktivität.

BAY 2416964

BAY 2416964 (Verbindung 192) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des aryl hydrocarbon receptor (AhR) mit einem IC50-Wert von 341 nM. BAY 2416964 hat Potenzial bei der Behandlung solider Tumoren.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib (SNDX-5613) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Menin-MLL-Bindung mit einem Ki von 0,15 nM. SNDX-5613 zeigt antiproliferative Aktivität gegen mehrere Zelllinien mit MLLr-Translokationen (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) mit IC50-Werten im Bereich von 10-20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, eine aus einer Heilpflanze gewonnene Naturverbindung, ist ein Inhibitor von IKK, das entscheidend für die Aktivierung von NF-κB durch Vermittlung der Phosphorylierung und des Abbaus von IκBα ist. Wedelolactone ist auch ein Inhibitor von caspase-11.

CC-90001

CC-90001 ist ein oral verabreichter Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) mit einer Bevorzugung für JNK1 gegenüber JNK2. Er zeigt antifibrotische Wirksamkeit und kann zur Erforschung der idiopathischen Lungenfibrose eingesetzt werden.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein oral verfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit einer IC50 von 48 nM und 870 nM für ERα bzw. ERβ.

PF-06821497

PF-06821497 ist ein selektiver und oral aktiver Inhibitor der Zeste Homolog 2 (EZH2) mit einem Ki-Wert <0,1 nM gegen mutiertes Y641N EZH2. Es zeigt eine robuste Tumorwachstumshemmung.

UNC2025

UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit einer IC50 von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. UNC2025 hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit einer IC50 von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p300/CBP bromodomain. CCS1477 hemmt die Expression und Funktion des Androgen Receptor (AR) sowie c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide ist ein oraler Agonist des Glucagon-like Peptid-1-Rezeptors (GLP1R), der zur Behandlung von Typ-2-Diabetes und Adipositas eingesetzt wird, indem er die Insulinsekretion steigert, den Glucagonspiegel senkt und die Gewichtsabnahme fördert. Es ist in subkutanen und oralen Formulierungen erhältlich.

Ezatiostat

Ezatiostat, ein Tripeptidanalogon von Glutathion, ist ein Peptidomimetikum-Inhibitor der Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat aktiviert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) und ERK1/ERK2 und induziert Apoptosis.

OT-82

OT-82 ist ein neuartiger Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT)-Inhibitor mit durchschnittlichen IC50-Werten von 13,03 nM in Nicht-HP-Krebszellen bzw. 2,89 nM in HP-Krebszellen.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) ist ein oral bioverfügbarer, pharmakologischer Fatty Acid Synthase (FAS/FASN)-Inhibitor mit therapeutischem Potenzial bei Patienten mit NAFLD und nichtalkoholischer Steatohepatitis.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) ist ein chemischer Proteindimerisierer, der fest an das Ziel-FKBP-Fusionsprotein bindet, während er nur minimal an das reichlich vorhandene natürliche FKBP bindet. Rimiducid induziert eine potente und dosisabhängige Apoptosis von Zellen in Kultur, die Dimerisierungs-abhängige Fas-Konstrukte exprimieren, mit einer EC50 von ≈0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat (IMG-7289) ist ein oral aktiver und irreversibler Inhibitor von LSD1 (Lysin-spezifische Demethylase 1). Bomedemstat zeigt die Fähigkeit, die Methylierungslevel von H3K4 und H3K9 zu erhöhen, was folglich zu Modifikationen in der Genexpression führt. Bomedemstat demonstriert Antikrebs-Eigenschaften, indem es die Proliferation von Krebszellen hemmt und die Apoptose fördert.

ME-344

ME-344 ist ein synthetischer Metabolit von NV-128, einem potenten Inhibitor des mitochondrialen oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS) Komplex I, der die ATP-Generierung und den Sauerstoffverbrauch stört. Es hemmt auch mTOR durch Herunterregulierung des AKT/mTOR-Signalwegs und zeigt Antikrebsaktivität durch Hemmung des Zellwachstums und der Lebensfähigkeit in Leukämiezelllinien mit IC50-Werten von 70–260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) ist eines der Hauptendprodukte der Lipidperoxidation und wird weithin als Induktor von oxidativem Stress akzeptiert.

IXA4

IXA4, ein hochselektiver, nichttoxischer IRE1/XBP1s-Aktivator, aktiviert die IRE1/XBP1s-Signalübertragung, ohne die ungefaltete Proteinantwort (UPR) oder andere stressreaktive Signalwege global zu aktivieren, und reduziert die Sekretion des Amyloid-Vorläuferproteins (APP) durch IRE1-Aktivierung, wodurch die APP-assoziierte mitochondriale Dysfunktion verhindert wird.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) ist ein cytochrome c peroxidase-Inhibitor. Elamipretide verbessert die mitochondriale Dysfunktion sowie synaptische und Gedächtnisstörungen, die durch Lipopolysaccharid bei Mäusen hervorgerufen werden.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) ist ein ortho-substituierter, heterobifunktioneller, selektiver Degrader von FKBP12^F36V, der FKBP12F36V und CRBN effektiv bindet, was zu einem schnellen und selektiven CRBN-vermittelten Abbau von FKBP12F36V führt. Es kann nützlich sein für die Zielvalidierung im Kontext der Wirkstoffentdeckung.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), ein Nicht-Peptid-Agonist, aktiviert die kanonische G-Protein-Signalaktivität nur im Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor mit Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron (LY3502970) ist ein nicht-peptidischer Agonist des Glucagon-ähnlichen Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptors. Es kann effizient zur Blutzuckerkontrolle und Gewichtsreduktion bei Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM), Adipositas oder beidem eingesetzt werden.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) ist ein oral bioverfügbarer Östrogenrezeptor-zielgerichteter (ER-zielgerichteter) PROTAC zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem ER+/HER2- Brustkrebs.

STM2457

STM2457 ist ein hochwirksamer und selektiver, erstklassiger katalytischer Inhibitor der RNA-Methyltransferase METTL3 mit einem IC50-Wert von 16,9 nM. Es ist hochspezifisch für METTL3 und zeigte keine Hemmung anderer RNA-Methyltransferasen.

AG-270

AG-270 ist ein potenter und nicht-kompetitiver Methionin-Adenosyltransferase 2A (MAT2A)-Inhibitor, der die intrazellulären SAM-Spiegel und die MTAP-null-selektive antiproliferative Aktivität reduziert.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) ist ein hochselektiver und wirksamer PARP1-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM in Wildtyp-A549-Lungenkrebszellen. Der Wirkstoff zeigt keine oder nur minimale wachstumshemmende Wirkungen in anderen Zellen (IC50s >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) hemmt CDK2, was zu einem Zellzyklusarrest, einer Apoptoseinduktion und einer Hemmung der Tumorzellproliferation führen kann.

ART558

ART558 ist ein potenter, selektiver, niedermolekularer, allosterischer Inhibitor von DNA Polθ mit einer IC50 von 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) ist ein neuartiger cardiac myosin Aktivator, der die Kontraktion von Kardiomyozyten verstärkt.

Selleck Chemicals ist Ihr vertrauenswürdiger Lieferantfür Inhibitoren, Antikörper, Proteine, Kits und Reagenzien

Selleck Chemicals ist Ihr vertrauenswürdiger Lieferant
für Inhibitoren, Antikörper, Proteine, Kits und Reagenzien