| S2246 |
Abiraterone Acetate
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Abiraterone Acetate ist eine Acetat-Salzform von Abiraterone, das ein steroidaler Cytochrom-CYP17-Inhibitor mit einer IC50 von 72 nM in einem zellfreien Assay ist. Abiraterone acetate ist ein oraler Androgen-Biosynthese-Inhibitor.
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Frontiers in Medicine, 2025 Dec 9, 1643506
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284
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Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
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| S2262 |
Apigenin
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Apigenin ist ein potenter P450-Inhibitor für CYP2C9 mit einem Ki von 2 μM.
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Frontiers in Endocrinology, October 17, 2025, 1633584
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International Journal of Clinical and Experimental Medicine, March 30, 2018, 1615-1631
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Molecules, June 23, 2023, 4947
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| S1123 |
Abiraterone
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Abiraterone ist ein potenter CYP17-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung ist ein Inhibitor der Androgen-Biosynthese.
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Molecular Cancer Research, October 2017, 1308-1317
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Scientific Reports, May 24, 2021, 10765
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Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
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| S1442 |
Voriconazole
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Voriconazole ist ein neues Triazol-Derivat, ähnlich Fluconazol und Itraconazol, das durch die Hemmung der Fungal Cytochrom P-450-abhängigen, 14-alpha-Sterol-Demethylase-vermittelten Ergosterol-Synthese wirkt.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
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PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220
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mSphere, 2025, 10(1):e0070324
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| S1257 |
Posaconazole
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Posaconazole ist ein Inhibitor primär von CYP3A4, hemmt jedoch nicht die Aktivität anderer CYP-Enzyme; auch ein Inhibitor der Sterol-C14ɑ-Demethylase mit einer IC50 von 0,25 μM. Diese Verbindung hat eine mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit von 15-35 Stunden.
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Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
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Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
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Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
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| S1331 |
Fluconazole
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Fluconazole ist ein Fungal Lanosterol-14-alpha-Demethylase-Inhibitor, der dadurch die Ergosterolbildung verhindert und zur Behandlung und Prävention von oberflächlichen und systemischen Fungal-Infektionen eingesetzt wird.
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International Journal of Molecular Sciences, November 09, 2022, 13809
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Antimicrobial Agents and Chemotherapy, March 24, 2025, e01662-25
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Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, January 17, 2024, 1296151
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| S2268 |
Baicalein
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Baicalein ist ein CYP2C9- und Prolylendopeptidase-Inhibitor.
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
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Redox Rep, 2023, 28(1):2152607
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Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
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| S1353 |
Ketoconazole
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Ketoconazole hemmt Cyclosporinoxidase und Testosteron-6-beta-Hydroxylase mit einer IC50 von 0,19 mM bzw. 0,22 mM. Diese Verbindung ist ein Androgen-Biosynthese-Inhibitor.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
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Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799
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Discov Oncol, 2024, 15(1):709
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| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
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Deferasirox ist ein Eisen-Chelator, auch ein Cytochrom P450 3A4-Induktor, Cytochrom P450 2C8-Inhibitor und Cytochrom P450 1A2-Inhibitor. Deferasirox-induzierter Eisenmangel fördert die BclxL-Downregulation und den Zelltod.
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Front Immunol, 2025, 16:1502094
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Elife, 2023, 12RP88745
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J Transl Med, 2023, 21(1):50
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| S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) ist ein Inhibitor der Cytochrom P450 (CYP)2C8- und CYP3A4-Enzyme. Diese Verbindung hemmt CYP2C8, CYP3A4 und CYP2C9 mit Ki-Werten von 1,7 μM, 11,8 μM bzw. 32,1 μM. Es ist auch ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist mit einer EC50 von 0,93 μM und 0,99 μM für menschliches PPARγ bzw. Maus-PPARγ. Diese Chemikalie hemmt die mitochondriale Eisenaufnahme, Lipidperoxidation und die nachfolgende ferroptosis.
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
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Commun Biol, 2022, 5(1):231
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