After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.
Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist
Weitere Endocrinology & Hormones Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Zellen. Es wird gezeigt, dass Enzalutamide die Autophagy erhöht. |
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| S6965 | Bavdegalutamide (ARV-110) | Bavdegalutamide (ARV-110) ist ein oral bioverfügbarer, spezifischer Androgen Receptor (AR) PROTAC-Degrader, der zur Ubiquitinierung und Degradation von AR führt. Diese Verbindung baut den Androgenrezeptor (AR) in allen getesteten Zelllinien vollständig ab, mit einem DC50 von < 1 nM, und kann zur Erforschung von Prostatakrebs eingesetzt werden. |
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| S5285 | RU58841 | RU58841, auch bekannt als PSK-3841 oder HMR-3841, ist ein nichtsteroidales Antiandrogen. | ||
| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) ist ein neuartiger Androgen Receptor (AR)-Antagonist, der die nukleäre Translokation des AR mit einem Ki von 11 nM blockiert. Phase 3. |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 0,16 μM in der LNCaP/AR(cs)-Zelllinie. Diese Verbindung fördert die Autophagy. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p300/CBP bromodomain. CCS1477 hemmt die Expression und Funktion des Androgen Receptor (AR) sowie c-Myc. |
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| E1573 | Luxdegalutamide (ARV-766) | Luxdegalutamide (ARV-766) ist ein oral aktiver und potenter Degrader des Proteolyse-Targeting-Chimäre (PROTAC)-Proteins. ARV-766 baut Wildtyp-Androgenrezeptoren (AR) ab, aber auch relevante AR-LBD-Mutanten, einschließlich der häufigsten AR L702H-, H875Y- und T878A-Mutationen. | ||
| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamid (ARN-509) ist ein selektiver und kompetitiver Androgenrezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM in einem zellfreien Assay, nützlich zur Behandlung von Prostatakrebs. Phase 3. |
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| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) ist ein Antiandrogen-Medikament, dessen aktiver Metabolit an den Androgen Receptor mit Ki-Werten von 55 nM bindet, und diese Verbindung wird primär zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt. |
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| S4054 | Spironolactone | Spironolactone ist ein potenter Antagonist des Androgen Receptor mit einem IC50 von 77 nM. |
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