| S1237 |
TMZ(Temozolomide)
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Temozolomide (TMZ) ist ein monofunktionelles SN-1 Alkylating Agent, das Stickstoffatome im DNA-Ring und die extracyclische Sauerstoffgruppe modifizieren kann. Es wird chemisch in MTIC umgewandelt und zu Methyldiazoniumkation abgebaut, das bei physiologischem pH-Wert Methylgruppen auf die DNA überträgt. Es ist ein DNA Damage Inducer in L-1210- und L-1210/BCNU-Zellen. Diese Verbindung induziert Apoptosis und zeigt Antitumoraktivität.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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Nat Commun, 2025, 16(1):5676
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| S1166 |
Cisplatin
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Cisplatin ist ein anorganischer Platinkomplex, der die DNA synthesis durch Bildung von DNA-Addukten in Tumorzellen hemmen kann. Cisplatin aktiviert ferroptosis und induziert autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00291-0
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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| S2684 |
CX-5461 (Pidnarulex)
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CX-5461 (Pidnarulex) ist ein Inhibitor der rRNA synthesis, der die Pol I-gesteuerte Transkription von rRNA mit einer IC50 von 142 nM in HCT-116-, A375- und MIA PaCa-2-Zellen selektiv hemmt. Es hat keine Wirkung auf Pol II und besitzt eine 250- bis 300-fache Selektivität für die Hemmung der rRNA-Transkription gegenüber der DNA-Replikation und Proteintranslation.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2641
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Nat Commun, 2025, 16(1):1676
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
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| S1214 |
Bleomycin sulfate
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Bleomycin sulfate ist ein Glycopeptid-Antibiotikum und ein DNA synthesis inhibitor sowie ein Antikrebsmittel für Plattenepithelkarzinome (SCC) mit einer IC50 von 4 nM in UT-SCC-19A-Zellen. Bleomycin sulfate ist ein DNA synthesis inhibitor. Bleomycin (NSC125066) sulfate kann zur Induktion von Tiermodellen der Lungenfibrose verwendet werden.
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Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
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Nat Commun, 2025, 16(1):1826
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Nat Commun, 2025, 16(1):9183
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| S1149 |
Gemcitabine Hydrochloride
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Gemcitabine ist ein Pyrimidin-Nukleosid-Analog-Antitumor-Medikament, das die DNA-Synthese und -Reparatur hemmen kann, was zu zellulärer Autophagy und Apoptose führt. Es wird hauptsächlich zur Behandlung verschiedener solider Tumoren wie Bauchspeicheldrüsenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt und oft mit Chemotherapie kombiniert, um die Wirksamkeit zu erhöhen.
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
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Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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| S1209 |
5-Fluorouracil (5-FU)
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5-FU (5-Fluorouracil) ist ein DNA/RNA Synthesis Inhibitor, der die Nukleotidsynthese durch Hemmung der Thymidylate Synthase (TS) in Tumorzellen unterbricht. Fluorouracil induziert Apoptosis related und kann zur Behandlung von HIV eingesetzt werden.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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| S1213 |
Nelarabine
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Nelarabine (506U78, Arranon) ist ein Purin-Nukleosid-Analog und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.
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Communications Medicine, 2025, 420
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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| S1224 |
Oxaliplatin
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Oxaliplatin ist ein DNA alkylating agent, der Autophagy aktiviert. Oxaliplatin hemmt die DNA synthesis, indem es DNA adducts in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- und HT-144-Zellen bildet.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. DMSO wird nicht zur Auflösung platinbasierter Medikamente empfohlen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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| S1714 |
Gemcitabine
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Gemcitabine, ein nucleic acid synthesis Inhibitor, ist ein sehr potentes und spezifisches Deoxycytidin-Analogon, das in der Chemotherapie eingesetzt wird. Gemcitabine induziert eine potente p53-abhängige apoptosis.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00556-2
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Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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| S1229 |
Fludarabine (NSC 118218) Phosphate
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Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist ein Analog von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann.
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
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J Autoimmun, 2024, 149:103307
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Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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