DNA/RNA Synthesis Inhibitoren (DNA/RNA Synthesis Inhibitors)

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S1237 TMZ(Temozolomide) Temozolomide (TMZ) ist ein monofunktionelles SN-1 Alkylating Agent, das Stickstoffatome im DNA-Ring und die extracyclische Sauerstoffgruppe modifizieren kann. Es wird chemisch in MTIC umgewandelt und zu Methyldiazoniumkation abgebaut, das bei physiologischem pH-Wert Methylgruppen auf die DNA überträgt. Es ist ein DNA Damage Inducer in L-1210- und L-1210/BCNU-Zellen. Diese Verbindung induziert Apoptosis und zeigt Antitumoraktivität.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Nat Commun, 2025, 16(1):5676
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S1166 Cisplatin Cisplatin ist ein anorganischer Platinkomplex, der die DNA synthesis durch Bildung von DNA-Addukten in Tumorzellen hemmen kann. Cisplatin aktiviert ferroptosis und induziert autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00291-0
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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S2684 CX-5461 (Pidnarulex) CX-5461 (Pidnarulex) ist ein Inhibitor der rRNA synthesis, der die Pol I-gesteuerte Transkription von rRNA mit einer IC50 von 142 nM in HCT-116-, A375- und MIA PaCa-2-Zellen selektiv hemmt. Es hat keine Wirkung auf Pol II und besitzt eine 250- bis 300-fache Selektivität für die Hemmung der rRNA-Transkription gegenüber der DNA-Replikation und Proteintranslation.
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
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S1214 Bleomycin sulfate Bleomycin sulfate ist ein Glycopeptid-Antibiotikum und ein DNA synthesis inhibitor sowie ein Antikrebsmittel für Plattenepithelkarzinome (SCC) mit einer IC50 von 4 nM in UT-SCC-19A-Zellen. Bleomycin sulfate ist ein DNA synthesis inhibitor. Bleomycin (NSC125066) sulfate kann zur Induktion von Tiermodellen der Lungenfibrose verwendet werden.
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Nat Commun, 2025, 16(1):9183
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S1149 Gemcitabine Hydrochloride Gemcitabine ist ein Pyrimidin-Nukleosid-Analog-Antitumor-Medikament, das die DNA-Synthese und -Reparatur hemmen kann, was zu zellulärer Autophagy und Apoptose führt. Es wird hauptsächlich zur Behandlung verschiedener solider Tumoren wie Bauchspeicheldrüsenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt und oft mit Chemotherapie kombiniert, um die Wirksamkeit zu erhöhen.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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S1209 5-Fluorouracil (5-FU) 5-FU (5-Fluorouracil) ist ein DNA/RNA Synthesis Inhibitor, der die Nukleotidsynthese durch Hemmung der Thymidylate Synthase (TS) in Tumorzellen unterbricht. Fluorouracil induziert Apoptosis related und kann zur Behandlung von HIV eingesetzt werden.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
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S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78, Arranon) ist ein Purin-Nukleosid-Analog und DNA-Synthese-Inhibitor mit IC50 von 0,067-2,15 μM in Tumorzellen.
Communications Medicine, 2025, 420
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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S1224 Oxaliplatin Oxaliplatin ist ein DNA alkylating agent, der Autophagy aktiviert. Oxaliplatin hemmt die DNA synthesis, indem es DNA adducts in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- und HT-144-Zellen bildet.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. DMSO wird nicht zur Auflösung platinbasierter Medikamente empfohlen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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S1714 Gemcitabine Gemcitabine, ein nucleic acid synthesis Inhibitor, ist ein sehr potentes und spezifisches Deoxycytidin-Analogon, das in der Chemotherapie eingesetzt wird. Gemcitabine induziert eine potente p53-abhängige apoptosis.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
Cell, 2025, S0092-8674(25)00556-2
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
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S1229 Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist ein Analog von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
J Autoimmun, 2024, 149:103307
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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