Erbb2 (HER2) belongs to Erbb family lacks the capacity to interact with a ligand because its extracellular region exists in a fixed, unfolded conformation. Erbb2 (HER2) acts as an amplifier of the Erbb signaling network. The adaptors and effector of Erbb2 includes Shc, Syk, RasGAP, Grb2/7, Abl, Mapk8, PLC and STAT1/3. Erbb3 lacks kinase activity and can form heterodimeric complexes with Erbb2. The ERBB2–ERBB3 dimer can be an important cancer therapeutic target.
HER2 Inhibitoren (HER2 Inhibitors)
Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib ist ein hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM und 92 nM in zellfreien Assays; er hemmt KDR und Src schwach, ohne signifikante Hemmung von Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf und c-Met. Phase 3. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) ist ein oraler, potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor von ErbB-2 (auch HER2 genannt) mit IC50-Werten von 8 nM und 7 nM für ErbB-2 bzw. p95 HER2 in zellbasierten Assays, der eine etwa 500-fache Selektivität für HER2 gegenüber EGFR zeigt. Es besitzt eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib hemmt EGFR/ErbB irreversibel in vitro mit einer IC50 von 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM für EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) bzw. ErbB4 (HER4). Diese Verbindung induziert Autophagy. |
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| E4997 | Sevabertinib (BAY 2927088) | BAY 2927088（Sevabertinib) ist der erste nicht-kovalente, potente, orale, selektive und reversible Inhibitor von tyrosine kinase, der mutiertes HER2 und mutiertes EGFR in präklinischen Modellen potent hemmt. Er zielt auf Exon-20-Insertionen bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) ab. | ||
| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate ist ein potenter EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit einer IC50 von 10,8 bzw. 9,2 nM in zellfreien Assays. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von HER2/ErbB2 mit einer IC50 von 10 nM und einer >640-fachen Selektivität gegenüber EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met usw. in zellfreien Assays. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von EGFR, ErbB2 und ErbB3 mit IC50 von 4 nM, 3 nM und 4 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung ist wirksamer gegen NSCLC-Zellen und 100-fach selektiver für die ErbB-Familie als MNK1 und Flt. Phase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) ist ein dualer tyrosine kinase Inhibitor, der die HER2/neu- und EGFR-Signalwege unterbricht und zur Behandlung von soliden Tumoren wie Brust- und Lungenkrebs eingesetzt wird. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) ist ein potenter Inhibitor von HER2/ErbB2 mit einer IC50 von 6 nM in BT-474-Zellen; diese Verbindung zeigt keine Aktivität gegenüber EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src und Blk in derselben Zelllinie. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor von HER1 und HER2 mit IC50 von 20 nM und 30 nM, ~8-fach weniger potent zu HER4, >100-fach zu VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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