PPAR Agonisten/Antagonisten (PPAR Agonists/Antagonist)

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S2871	T0070907	T0070907 ist ein potenter Inhibitor von PPARγ (Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor γ), der einen G2/M-Arrest induziert und die Wirkung von Strahlung in menschlichen Gebärmutterhalskrebszellen durch mitotische Katastrophe verstärkt. Es wirkt auch als Antagonist von PPARγ, der die Proliferation und Motilität von Brustkrebszellen über sowohl PPARgamma-abhängige als auch -unabhängige Mechanismen unterdrückt.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669 Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373 Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2915	GW9662	GW9662 ist ein selektiver PPAR-Antagonist für PPARγ mit einer IC50 von 3,3 nM in einem zellfreien Assay, mit einer mindestens 10- bis 600-fachen funktionellen Selektivität in Zellen mit PPARγ gegenüber PPARα und PPARδ.	Int Immunol, 2026, dxag005 J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone ist ein potentes Antihyperglykämikum und ein potenter Thiazolidindion-Insulinsensitizer mit IC50 von 12, 4 und 9 nM für Ratten-, 3T3-L1- und menschliche Adipozyten. Rosiglitazone ist ein reiner Ligand von PPAR-gamma und hat keine PPAR-alpha-bindende Wirkung. Rosiglitazone moduliert TRP channels und induziert autophagy. Rosiglitazone verhindert ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2590	Pioglitazone (U-72107)	Pioglitazone ist ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist, der zur Behandlung von Diabetes eingesetzt wird; ein schwacher Aktivator für das Full-Length hPPARα, aber nicht für das Full-Length hPPARδ.	Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2026, 154-161 Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
S2798	GW6471	GW 6471 ist ein potenter Antagonist von PPARα mit einer IC50 von 0,24 μM.	Rheumatology, September 1, 2024, 2578-2589 Advanced Science, May 21, 2025, e2500610 Theranostics, January 30, 2026, 4336-4357
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate, ein Mitglied der Thiazolidindion-Klasse der Antihyperglykämika, ist ein hochaffiner selektiver Agonist des peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) mit einer IC50 von 42 nM. Diese Verbindung moduliert auch TRP channels und induziert autophagy. Es verhindert ferroptosis.	Biological Procedures Online, 2025, Online ahead of print Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S8029	WY-14643 (Pirinixic Acid)	WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) ist ein potenter und selektiver PPARα-Aktivator mit einer EC50 von 1,5 μM.	Mol Med, 2025, 31(1):153 Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051 Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl ist ein blutzuckersenkendes Medikament, das die Insulinsekretion durch Bindung an die PPAR-Rezeptoren in Fettzellen stimuliert.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate ist eine Verbindung der Fibratklasse und ein Fibrinsäurederivat. Diese Verbindung ist ein selektiver Agonist von PPARα mit einem EC50 von 30 μM. Es bindet an und hemmt die Cytochrom P450 Epoxygenase (CYP)2C mit IC50-Werten von 0,2 μM, 0,7 μM und 9,7 μM für CYP2C19, CYP2B6 bzw. CYP2C9. Diese Chemikalie induziert Autophagy.	J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Heliyon, 2024, 10(11):e31861
S8025	GSK3787	GSK3787 ist ein selektiver und irreversibler Antagonist von PPARδ mit einem pIC50 von 6,6, ohne messbare Affinität für hPPARα oder hPPARγ.	Advanced Science, 2025, e12599 JACC: Basic to Translational Science, 2025, 101222 PLOS ONE, 2025, e0318178
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