KRas Chemikalien | KRas Chemicals

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S6996	LC-2	LC-2 ist der erste PROTAC, der endogenes KRAS^G12C mit DC50-Werten zwischen 0,25 μM und 0,76 μM abbauen kann. Diese Verbindung bindet kovalent an KRAS^G12C mit einem MRTX849 Warhead und rekrutiert die E3-Ligase VHL, wodurch ein schneller und anhaltender KRAS^G12C-Abbau induziert wird, der zur Unterdrückung der MAPK-Signalgebung führt.
E4758^New	ACBI3	ACBI3 ist ein selektiver und potenter PROTAC-Degrader von pan-KRAS, der die VHL-Bindung, die ternäre Komplexbildung und die E3-Ligasen-abhängige KRAS-Degradation mit hoher proteomweiter Selektivität fördert. Es zeigt eine starke Antitumoraktivität, die zu einer dauerhaften Pfadmodulation und Tumorregressionen bei KRAS-getriebenen Krebserkrankungen führt.