AhR Agonists/Antagonist

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S8995	BAY 2416964	BAY 2416964 (Verbindung 192) ist ein potenter und oral aktiver Antagonist des aryl hydrocarbon receptor (AhR) mit einem IC50-Wert von 341 nM. Diese Verbindung hat Potenzial bei der Behandlung solider Tumoren.	Scientific Reports, March 8, 2024, 5731 NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052 Nature, 2026, 10.1038/s41586-026-10295-z
S2858	Stemregenin 1 (SR1)	StemRegenin 1 (SR1) ist ein Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Inhibitor mit einer IC50 von 127 nM in einem zellfreien Assay.	Nature, 2026, 10.1038/s41586-026-10295-z Clin Cancer Res, 2026, 32(9):1846-1859 Int J Biol Sci, 2026, 22(7):3788-3806
S2929	Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide	Pifithrin-α ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige Transaktivierung p53-responsiver Gene hemmt. Pifithrin-α ist auch ein potenter Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR).	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4 Front Pharmacol, 2025, 16:1608156 J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
S7711	CH-223191	CH-223191 ist ein potenter und spezifischer aryl hydrocarbon receptor (AhR)-Antagonist mit einer IC50 von 30 nM.	Exp Mol Med, 2026, 58(3):848-863 Cells, 2025, 14(8)605 Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S9700	Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001)	Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) ist ein natürlicher Agonist des AhR und induziert die nukleäre Translokation von AhR in immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) mit einer EC50 von 0,16 nM. Tapinarof induziert die zelluläre apoptosis in CD4+-T-Zellen dosisabhängig mit einer IC50 von 5,2 μM.	Pharmaceutics, 2025, 17(6)731 Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211 Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
S8842	BAY-218	BAY-218 ist ein potenter und selektiver niedermolekularer AhR-Inhibitor, der die AhR-Kernverlagerung, die Expression des Dioxin-Response-Element (DRE)-Luciferase-Reporters und die AhR-regulierte Zielgenexpression, die sowohl durch exogene als auch endogene AhR-Liganden induziert wird, hemmt.	Sci Rep, 2025, 15(1):8826 Scientific Reports, 2025, 8826 Cancer Communications, 2024, 670-694
S9682	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole)	FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazol) ist ein potenter Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR), der effizient durch AHR-regulierte Cytochrom-P4501-Enzyme metabolisiert wird.	Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872 Front Immunol, 2024, 15:1513595 Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292	Diosmin	Diosmin ist ein Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR). Diese Verbindung ist ein halbsynthetisches phlebotropes Mittel und ein Flavonoid, das in einer Vielzahl von Zitrusfrüchten vorkommt.	The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65 Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025 Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092	Norisoboldine	Norisoboldine (Laurelliptine), ein natürlicher aryl hydrocarbon receptor (AhR) Agonist, mildert Colitis ulcerosa (UC) und induziert die Generierung von Treg-Zellen.	Nature, 2026, 10.1038/s41586-026-10295-z iScience, 2024, 27(5):109682 bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S6560	PDM2	PDM2 ist ein potenter und selektiver Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Antagonist.	Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538 Cancer Cell International, 2021, 538
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