| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E2899 |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) ist ein potenter Proteasom- und Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 nM bzw. 1,2 μM.
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Journal of Advanced Research, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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Nature Communications, 2024, 244
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| S7396 |
Calpeptin
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Calpeptin ist ein potenter, zellpermeabler Calpain-Inhibitor mit einer ID50 von 52 nM, 34 nM, 138 nM und 40 nM für Calpain I (Schweineerythrozyten), Calpain II (Schweineniere), Papainb bzw. Calpain I (menschliche Thrombozyten). Diese Verbindung schwächt die Apoptose und intrazelluläre entzündliche Veränderungen in Muskelzellen ab.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
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Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
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Mol Med, 2025, 31(1):166
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib ist ein potenter 20S Proteasome-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM. Er zeigt eine günstige Selektivität gegenüber Tumorzellen im Vergleich zu normalen Zellen. Diese Verbindung hemmt NF-κB und induziert ERK-Phosphorylierung, um Cathepsin B zu unterdrücken und den katalytischen Prozess der Autophagy in Eierstockkrebs und anderen soliden Tumoren zu hemmen.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
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Aloxistatin (E64d) ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor mit blutplättchenaggregationshemmender Wirkung. Die Cysteine Protease Cathepsin L ist für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich, und die Aloxistatin-Behandlung reduzierte den zellulären Eintritt von SARS-CoV-2-Pseudovirionen um 92,3 %.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(4):115507
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| S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib ist ein potenter, selektiver und neutraler Inhibitor von Cathepsin K (Mensch/Kaninchen) mit einer IC50 von 0,2 nM/1 nM und zeigte eine hohe Selektivität gegenüber Off-Target-Cathepsin B, L, S. Phase 3.
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PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
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Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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| S7379 |
E-64
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E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein Protease-Inhibitor und hemmt auch Papain, Calpain und Cathepsine B und H, aber nicht Serinproteasen oder Aspartatproteasen. Der IC50-Wert für Papain beträgt 9 nM. Diese Verbindung induziert oxidativen Stress und Apoptose in Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain-Inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) ist ein zellgängiger und potenter Inhibitor von cysteine proteases einschließlich Calpainen und lysosomalen Kathepsinen.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):115
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) ist ein irreversibler cysteine protease Inhibitor und hemmt auch Effektorcaspasen.
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Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von Cathepsin (L, L2, S, K, B) mit einem pIC50 von 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 bzw. 5,2.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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