Cysteine Protease

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S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien.
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
E2899 MG132 SSS MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) ist ein potenter Proteasom- und Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 nM bzw. 1,2 μM.
Journal of Advanced Research, 2025, S2090-1232(25)00940-3
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
Nature Communications, 2024, 244
S7396 Calpeptin Calpeptin ist ein potenter, zellpermeabler Calpain-Inhibitor mit einer ID50 von 52 nM, 34 nM, 138 nM und 40 nM für Calpain I (Schweineerythrozyten), Calpain II (Schweineniere), Papainb bzw. Calpain I (menschliche Thrombozyten). Diese Verbindung schwächt die Apoptose und intrazelluläre entzündliche Veränderungen in Muskelzellen ab.
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
Mol Med, 2025, 31(1):166
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S1013 Bortezomib Bortezomib ist ein potenter 20S Proteasome-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM. Er zeigt eine günstige Selektivität gegenüber Tumorzellen im Vergleich zu normalen Zellen. Diese Verbindung hemmt NF-κB und induziert ERK-Phosphorylierung, um Cathepsin B zu unterdrücken und den katalytischen Prozess der Autophagy in Eierstockkrebs und anderen soliden Tumoren zu hemmen.
J Proteomics, 2026, 322:105536
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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S7393 Aloxistatin (E-64d) Aloxistatin (E64d) ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor mit blutplättchenaggregationshemmender Wirkung. Die Cysteine Protease Cathepsin L ist für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich, und die Aloxistatin-Behandlung reduzierte den zellulären Eintritt von SARS-CoV-2-Pseudovirionen um 92,3 %.
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
Cell Rep, 2025, 44(4):115507
S1115 Odanacatib Odanacatib ist ein potenter, selektiver und neutraler Inhibitor von Cathepsin K (Mensch/Kaninchen) mit einer IC50 von 0,2 nM/1 nM und zeigte eine hohe Selektivität gegenüber Off-Target-Cathepsin B, L, S. Phase 3.
PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
Int Dent J, 2025, 75(4):100810
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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S7379 E-64 E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein Protease-Inhibitor und hemmt auch Papain, Calpain und Cathepsine B und H, aber nicht Serinproteasen oder Aspartatproteasen. Der IC50-Wert für Papain beträgt 9 nM. Diese Verbindung induziert oxidativen Stress und Apoptose in Filarial Parasite.
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
Elife, 2025, 14RP104057
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
S7386 MG-101 (ALLN) MG-101 (ALLN, Calpain-Inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) ist ein zellgängiger und potenter Inhibitor von cysteine proteases einschließlich Calpainen und lysosomalen Kathepsinen.
Cell Biosci, 2024, 14(1):115
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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S7391 Z-FA-FMK Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) ist ein irreversibler cysteine protease Inhibitor und hemmt auch Effektorcaspasen.
Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
Cancer Res, 2022, can.21.4222
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
S2847 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von Cathepsin (L, L2, S, K, B) mit einem pIC50 von 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 bzw. 5,2.
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
Elife, 2023, 12e79144