Cysteine Protease

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S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien.
Autophagy, 2026, 22(3):526-544
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
E2899 MG132 SSS MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) ist ein potenter Proteasom- und Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 nM bzw. 1,2 μM.
Journal of Advanced Research, 2025, S2090-1232(25)00940-3
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
Acta Pharmacologica Sinica, 2024 Oct, 2119-2133
S7396 Calpeptin Calpeptin ist ein potenter, zellpermeabler Calpain-Inhibitor mit einer ID50 von 52 nM, 34 nM, 138 nM und 40 nM für Calpain I (Schweineerythrozyten), Calpain II (Schweineniere), Papainb bzw. Calpain I (menschliche Thrombozyten). Diese Verbindung schwächt die Apoptose und intrazelluläre entzündliche Veränderungen in Muskelzellen ab.
EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
Mol Med, 2025, 31(1):166
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S1013 Bortezomib Bortezomib ist ein potenter 20S Proteasome-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM. Er zeigt eine günstige Selektivität gegenüber Tumorzellen im Vergleich zu normalen Zellen. Diese Verbindung hemmt NF-κB und induziert ERK-Phosphorylierung, um Cathepsin B zu unterdrücken und den katalytischen Prozess der Autophagy in Eierstockkrebs und anderen soliden Tumoren zu hemmen.
Mol Cell, 2026, S1097-2765(26)00238-8
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
J Cell Mol Med, 2026, 30(4):e71053
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S7393 Aloxistatin (E-64d) Aloxistatin (E64d) ist ein irreversibler und membrangängiger cysteine protease Inhibitor mit blutplättchenaggregationshemmender Wirkung. Die Cysteine Protease Cathepsin L ist für den SARS-CoV-2 Viruseintritt erforderlich, und die Aloxistatin-Behandlung reduzierte den zellulären Eintritt von SARS-CoV-2-Pseudovirionen um 92,3 %.
PLoS Pathog, 2026, 22(2):e1013946
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S1115 Odanacatib Odanacatib ist ein potenter, selektiver und neutraler Inhibitor von Cathepsin K (Mensch/Kaninchen) mit einer IC50 von 0,2 nM/1 nM und zeigte eine hohe Selektivität gegenüber Off-Target-Cathepsin B, L, S. Phase 3.
Frontiers in Endocrinology, 2025, 16:1588394
PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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S7379 E-64 E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein Protease-Inhibitor und hemmt auch Papain, Calpain und Cathepsine B und H, aber nicht Serinproteasen oder Aspartatproteasen. Der IC50-Wert für Papain beträgt 9 nM. Diese Verbindung induziert oxidativen Stress und Apoptose in Filarial Parasite.
Nat Commun, 2025, 16(1):5403
Elife, 2025, 14RP104057
bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
S7386 MG-101 (ALLN) MG-101 (ALLN, Calpain-Inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) ist ein zellgängiger und potenter Inhibitor von cysteine proteases einschließlich Calpainen und lysosomalen Kathepsinen.
eLife, October 28, 2020, e58868
Preprints.org, February 24, 2026, nan
American Journal of Cancer Research, August 1, 2019, 1682-1694
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S7391 Z-FA-FMK Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) ist ein irreversibler cysteine protease Inhibitor und hemmt auch Effektorcaspasen.
Cell Reports, April 6, 2021, 108959
Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
Cancer Res, 2022, can.21.4222
S2847 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von Cathepsin (L, L2, S, K, B) mit einem pIC50 von 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 bzw. 5,2.
bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
Elife, 2023, 12e79144