Flucytosine (5-Fluorocytosine)

Katalog-Nr.S1666 Charge:S166601

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Technische Daten

Formel

C4H4FN3O
Molekulargewicht 129.09 CAS-Nr. 2022-85-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (61.97 mM)
Water 5 mg/mL (38.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Flucytosine (5-Fluorocytosine) ist ein antifungales Medikament mit einem IC50-Wert von 0,93 μM in C. albicans.
In vitro Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
In vivo Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Merkmale Erstmals 1957 synthetisiert, und 1964 wurden seine antifungalen Eigenschaften entdeckt.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Mikrodilutionsmethode

    Die verwendeten Kulturmedien sind RPMI 1640 mit Glutamin, ohne Bicarbonat und Phenolrot, gepuffert mit Morpholinopropansulfonsäure (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Zweifache Reihenverdünnungen von Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) werden hergestellt und in 50 μL Aliquots in flachbödige 96-Well-Assayplatten gegeben, die bis zur Verwendung in versiegelten Plastikbeuteln bei -70 °C eingefroren bleiben. Das Inokulum wird spektrophotometrisch hergestellt und auf eine Konzentration von 1,0-5,0 × 103 cfu pro mL standardisiert. Ein Volumen von 50 μL dieser Suspension wird verwendet, um jede Vertiefung zu inokulieren, die 50 μL der doppelten Konzentration dieser zu testenden Verbindung enthält. Nach der Inokulation enthält jede Vertiefung daher 100 μL Brühe gegenüber 200 μL, um die Agitation der Platten vor der spektrophotometrischen Ablesung zu erleichtern. Nach einer Inkubationszeit von 24 und 48 Stunden bei 35 °C werden die Platten 3 Minuten lang bei 900 U/min mit einem Schüttler agitiert, und die optische Dichte des Wachstums in jeder Vertiefung wird mit einem automatischen Plattenleser bei 495 nm bestimmt. Die Hemmkonzentration von IC50 wird mathematisch berechnet.
Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    J774.16 murine macrophage-like cell line

  • Konzentrationen

    Dissolved in PBS, final concentration 50 mg/L

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    J774.16 murine macrophage-like cells plated on 96-well tissue culture plates are incubated with 500 u/mL murine recombinant gamma-interferon overnight at 37 °C. The medium is then replaced with fresh medium containing gamma-interferon 500 μ/mL, LPS 3 mg/L, C. neoformans cells 1.6 × 104/well and Flucytosine (5-Fluorocytosine) 50 mg/L. Plates are incubated for 24 hours at 37 °C. Cell supernatants are collected and cells lysed by adding 0.1 mL sterile distilled water to each well, incubating at room temperature for 30 minutes, and then aspirating and ejecting the lysate with a pipette several times to complete cell disruption. Wells are rinsed with PBS (0.1 mL) and the cell supernatant, and lysate and rinse from each well are pooled, vortexed, diluted 1:50, vortexed again and spread on Sabouraud's dextrose agar for the cfu determination
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg/min

  • Verabreichung

    In situ renal perfusion at a rate of 0.13 mL/min

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9182119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/

Selleck's Flucytosine (5-Fluorocytosine) Wurde zitiert von 4 Publikationen

RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, August 29, 2022, 694-706]
RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, 29 August 2022, 694-706]
Salivary gland tissue chip screening identifies candidate radioprotective drugs [ Communications Medicine, 2025, 420] PubMed: 41068535
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

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