Rifapentine

Katalog-Nr.S1760 Charge:S176002

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Technische Daten

Formel

C47H64N4O12
Molekulargewicht 877.03 CAS-Nr. 61379-65-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 18 mg/mL (20.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rifapentine (MDL473) ist ein Antibiotikum, das die Aktivität der DNA-abhängigen RNA-Polymerase hemmt und zur Behandlung von Tuberkulose eingesetzt wird.
Ziele
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro Rifapentine hemmt die Funktion der DNA-abhängigen RNA-Polymerase in M.-tuberculosis-Stämmen, während es keine Auswirkungen auf Säugetierzellen hat. Sowohl diese Verbindung als auch ihr aktiver Metabolit, 25-Desacetylrifapentin, lokalisieren sich in von Monozyten abgeleiteten Makrophagen, was eine intrazelluläre Hemmung von M. tuberculosis mit einer größeren Abtötungsrate im Vergleich zu der des Elternteils oder des Metaboliten allein ermöglicht. Es wird in der Leber deacetyliert und induziert Cytochrom P450 viel weniger als Rifampicin. Diese Chemikalie hat höhere bakteriostatische und bakterizide Aktivitäten (MICs und MBCs) als RMP gezeigt, insbesondere gegen intrazelluläre Bakterien, die in von menschlichen Monozyten abgeleiteten Makrophagen wachsen.
In vivo Rifapentine hemmt die bakterielle RNA-Synthese, indem es an die β-Untereinheit der DNA-abhängigen RNA-Polymerase in anfälligen Spezies bindet. Diese Verbindung ist im Allgemeinen aktiver als Rifampicin gegen empfindliche Stämme von M. tuberculosis. Es erhöht signifikant die Rate des Antipyrin- und Pentobarbitalstoffwechsels in vivo. Diese Chemikalie erhöht auch das Lebergewicht, den Gehalt an mikrosomalem Leberprotein und Cytochrom P-450, die Aktivität der NADPH-Cytochrom-C-Reduktase und der NADPH-Oxidase. In Kombination mit täglich verabreichtem Isoniazid (INH) und Pyrazinamid (PZA) führt es nach 10 Behandlungswochen zu einer offensichtlichen Eliminierung von M.tuberculosis-Organismen in den Lungen und Milzen infizierter Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9806107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Selleck's Rifapentine Wurde zitiert von 8 Publikationen

A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] PubMed: 30381352
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] PubMed: 30381352

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