Thiabendazole

Katalog-Nr.S1739 Charge:S173901

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Technische Daten

Formel

C10H7N3S
Molekulargewicht 201.25 CAS-Nr. 148-79-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 1 mg/mL (4.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.29mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thiabendazole hemmt das mitochondriale helminthen-spezifische Enzym Fumaratreduktase mit anthelminthischer Eigenschaft und wird als Anthelminthikum und Fungizid eingesetzt. Es ist ein potenter Inhibitor von Cytochrom P450 1A2 (CYP1A2).
Ziele
CYP1A2
In vitro Thiabendazole provokes a strong DNA-damaging activity in the human lymphoblastoid cell line that constitutively expresses human CYP1A1 cDNA, but not in the parental line, indicating that CYP1A1 is chiefly implicated in carbaryl and thiabendazole genotoxicity. This compound provokes a dose- and time-dependent increase in CYP1A1 (EROD activity, protein and mRNA levels) in primary culture of rat hepatocytes. It results in the induction of 7-ethoxyresorufin O-deethylase and 7-pentoxyresorufin O-depentylase activities, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 and CYP2B1/2 mRNA levels and CYP1A2 and CYP2B1/2 apoprotein levels. This chemical markedly induces GSTP1 mRNA levels, but has only a small effect on GSTT1 mRNA levels. It is rapidly transported by passive diffusion through the human intestinal cells by comparison with the protein-bound residues which are not able to cross the intestinal barrier. It will be firstly metabolized to 5OH-TBZ and subsequently converted to a chemically reactive metabolic intermediate binding to proteins.
In vivo Thiabendazole results in nephrosis or hydronephrosis and this organ toxicity may lead to the high dose-dependent mortality in treated mice. This compound results in hormone imbalance and this imbalance may play an important role in the changes of the reproductive or endocrine system in treated mice.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

Selleck's Thiabendazole Wurde zitiert von 1 Publikation

Identifying novel radioprotective drugs via salivary gland tissue chip screening [ bioRxiv, 2023, 2023.07.12.548707] PubMed: 37503292

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