Carbenoxolone Sodium

Carbenoxolone induziert in Astrozyten eine reversible Unterdrückung spontaner Aktionspotentialentladungen, synaptischer Ströme und synchronisierter Kalziumoszillationen. Carbenoxolone hemmt die durch den GABAA-Antagonisten Bicucullin induzierte oszillatorische Aktivität. Carbenoxolone verursacht einen Anstieg der Aktionspotentialschwelle und verringert die Feuerrate als Reaktion auf einen anhaltenden depolarisierenden Strom in Astrozyten stark. [1] Carbenoxolone (100 μM) reduziert die synaptische Übertragung von Photorezeptoren zu Horizontalzellen in der Retina um 92%. Carbenoxolone (100 μM) reduziert den Zapfen-Ca-Kanalstrom um 37%, reduziert Depolarisations-evozierte [Ca²⁺]-Signale in Fluo-4-beladenen Netzhautschnitten um 57% und hemmt Ca-Kanäle in Müller-Zellen um 52% in der Retina. [2] Carbenoxolone unterdrückt die Erzeugung vollständiger oder partieller ektoper Spike-Erzeugung sowie spontane epileptiforme Aktivität in den CA3- oder CA1-Regionen von Ratten-Hippocampusschnitten durch Schließen von GJ-Kanälen. [3]

Carbenoxolone (400 mg/kg) verringert die Dauer des Anfalls und bietet Schutz vor Anfällen, schützt aber nicht vor Mortalität. Carbenoxolone erhöht die Schlafzeit signifikant und verringert die Latenz in Dosen von 100 mg/kg, 200 mg/kg und 300 mg/kg bei Mäusen dosisabhängig. Carbenoxolone (400 mg/kg) zeigt muskelentspannende Aktivität und im beschleunigten Rotarod-Test zeigt Carbenoxolone in Dosen von 200 mg/kg und 300 mg/kg einen Rückgang der motorischen Koordination. [3] Carbenoxolone (12,5 mg/Tag) führt zu einer signifikanten Reduzierung des durchschnittlichen Geburtsgewichts (20%iger Rückgang) bei Ratten. [4] Carbenoxolone-Behandlung senkt das Geburtsgewicht und induziert Hypertonie bei den Nachkommen von Ratten, die eine proteinreiche Diät erhielten. [5]