In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.470mg/ml
(5.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.800mg/ml
(9.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
KRIBB11 unterdrückt die hitzeschockinduzierte Luciferase-Aktivität mit einer IC50 von 1,2 μM. Es ist ein Inhibitor des Transkriptionsfaktors Heat Shock Factor 1 (HSF1). Diese Verbindung induziert Wachstumsstillstand und Apoptosis.
Ziele
HSF1 (Cell-based assay)
1.2 μM
In vitro
KRIBB11 hemmt die HSF1-Aktivität konzentrationsabhängig. Es reguliert HSP70 und HSP27 herunter. Diese Verbindung kann die Proliferation von Krebszellen hemmen, den Zellzyklus in der G2/M-Phase arretieren und Apoptosis induzieren. Es hemmt jedoch nicht die hitzeschockinduzierte Rekrutierung von HSF1 an den hsp70-Promotor oder die Phosphorylierung von HSF1 Ser-230. Diese Chemikalie hemmt die hitzeschockinduzierte Rekrutierung von pTEFb an den hsp70-Promotor und die p-TEFb-abhängige Phosphorylierung von polⅡ CTD Ser-2.
In vivo
In einem Maus-Xenograft-Modell verringert die KRIBB11-Behandlung das Tumorvolumen im Vergleich zu unbehandelten Kontrollmäusen um 47%. Darüber hinaus sind die HSP70-Proteinspiegel in Tumoren von Mäusen, die mit dieser Verbindung behandelt wurden, signifikant reduziert, was die Annahme unterstützt, dass sie ihre In-vivo-Antitumoraktivität durch HSF1-Hemmung ausübt.
HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at −20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.
Enhancement of Triple-Negative Breast Cancer-Specific Induction of Cell Death by Silver Nanoparticles by Combined Treatment with Proteotoxic Stress Response Inhibitors
[ Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564]
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos
[ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710]
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program
[ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470]
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis
[ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936]
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress
[ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
[ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
