NIK SMI1

Katalog-Nr.S8941 Charge:S894101

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Technische Daten

Formel

C20H19N3O4

 
Molekulargewicht 365.38 CAS-Nr. 1660114-31-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.650mg/ml (9.99mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.900mg/ml (2.46mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NIK SMI1 ist ein hochwirksamer und selektiver NF-κB-induzierender Kinase (NIK)-Inhibitor mit einem Ki von 0,23 nM für die durch diese Verbindung katalysierte Hydrolyse von ATP zu ADP.
Ziele
NIK-catalyzed hydrolysis of ATP to ADP
0.23 nM(Ki)
In vitro

NIK SMI1 zeigt eine selektive Hemmung der LTβR-abhängigen p52-Translokation und Transkription von NF-κB2-verwandten Genen. Diese Verbindung weist ein günstiges pharmakokinetisches Profil über Spezies hinweg auf und hemmt die BAFF-induzierte B-Zell-Überleben in vitro.
In vivo

NIK SMI1 hemmt die BAFF-Signalgebung und reduziert Splenische Marginalzonen-B-Zellen in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg, 20 mg/kg, 60 mg/kg, 100 mg/kg, 200 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29940120/

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