In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ritlecitinib (PF-06651600) ist ein potenter und irreversibler JAK3-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 33,1 nM, jedoch ohne Aktivität (IC50 > 10.000 nM) gegen JAK1, JAK2 und TYK2.
Ziele
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Ritlecitinib (PF-06651600) ist ein neu entdeckter potenter JAK3-selektiver Inhibitor, der die γc-Zytokin-Signalübertragung, die sowohl von JAK1 als auch von JAK3 abhängt, hochwirksam hemmt. In vitro hemmt es die Differenzierung und Funktion von Th1- und Th17-Zellen. In totalen Lymphozyten im menschlichen Vollblut hemmt diese Verbindung die Phosphorylierung von STAT5, die durch IL-2, IL-4, IL-7 und IL-15 ausgelöst wird, mit IC50-Werten von 244, 340, 407 bzw. 266 nM, und es hemmt die Phosphorylierung von STAT3, die durch IL-21 ausgelöst wird, mit einer IC50 von 355 nM.
In vivo
Ritlecitinib (PF-06651600) reduziert die Krankheitspathologie bei rattenspezifischer adjuvansinduzierter Arthritis sowie in Mausmodellen der experimentellen autoimmunen Enzephalomyelitis in vivo. Diese Verbindung weist geeignete pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften für präklinische und klinische Bewertungen auf. Für die menschliche Pharmakokinetik werden ungefähre Werte für die Blutclearance von 5,6 mL/min/kg, ein Verteilungsvolumen im Steady State von 1,3 L/kg, eine orale Bioverfügbarkeit von 90 % und eine systemische Halbwertszeit von 2 h vorausgesagt.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
