FLT
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einer IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit einer IC50 von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib induziert Autophagy und Apoptosis und aktiviert Ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Als potenter VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,035 nM hemmt Cabozantinib (XL184) auch c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 und AXL mit einer IC50 von 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM bzw. 7 nM in zellfreien Assays. Es induziert PUMA-abhängige apoptosis in Darmkrebszellen über den AKT/GSK-3β/NF-κB-Signalweg. |
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| E7073 | Rigosertib | Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Anti-Krebs-Wirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fördert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus auslöst. Rigosertib ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM. | ||
| S4487 | Gilteritinib hemifumarate | Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50 von 0,29 nM/0,73 nM. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einem IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib Tosylate hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit IC50-Werten von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib Tosylate induziert autophagy und apoptosis und aktiviert ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib ist ein Multi-Targeted RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib ist auch ein dosisabhängiger Inhibitor der Autophosphorylierungsaktivität von IRE1α. Sunitinib induziert Autophagy und Apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate ist ein Multi-Target-RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM in zellfreien Assays hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib Malate hemmt effektiv die Autophosphorylierung von Ire1α. Sunitinib Malate erhöht sowohl den Todesrezeptor als auch die mitochondrienabhängige Apoptose. |
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| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) ist ein FLT3-Inhibitor der zweiten Generation für Flt3(ITD/WT) mit einer IC50 von 1,1 nM/4,2 nM in MV4-11- bzw. RS4;11-Zellen, 10-mal selektiver für Flt3 als KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET und CSF-1R. Quizartinib (AC220) induziert die Apoptose von Tumorzellen. Phase 3. |
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