Cannabinoid Receptor Inhibiteurs | Cannabinoid Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations
E4945	Pregnenolone monosulfate sodium	Pregnenolone monosulfate sodium, eine Natriumsalzform von Pregnenolone monosulfate, ist ein aktives Neurosteroid und ein Vorläufer aller Steroidhormone. Es fungiert als potenter endogener allosterischer signalspezifischer Inhibitor von CB1 receptors, der psychoaktive Effekte im Zusammenhang mit Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC) reduziert.
E0458	RTICBM-189	RTICBM-189 ist ein potenter, hirngängiger allosterischer Modulator des Cannabinoid-Typ-1 (CB1)-Rezeptors mit einem pIC50-Wert von 7,54 in einem Ca²⁺-Mobilisierungsassay.
E1841	Monlunabant	Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) ist ein peripher wirkender inverser Agonist des Cannabinoid-Typ-1-Rezeptors (CB1R) mit dem Potenzial zur Behandlung von respiratorischen und renalen Komplikationen, die mit Stoffwechselstörungen verbunden sind. Es verbessert die Lungen-Compliance in einem Mausmodell für Asthma und reduziert die Nierenfibrose in einem Streptozotocin-induzierten diabetischen Nephropathie-Mausmodell.
E4585	N-Arachidonyldopamine	N-Arachidonyldopamine ist ein potenter Agonist des Cannabinoid Receptor 1 (CB1) mit einem Ki von 250 nM in Rattenhirnmembranen, der eine 40-fache Selektivität für CB1 gegenüber CB2-Rezeptoren aufweist. Es löst auch eine intrazelluläre Kalziummobilisierung in N18TG2-Neuroblastomzellen aus.
E4858	Rimonabant hydrochloride	Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist des zentralen Cannabinoid Receptor (CB1) mit einem Ki von 1,8 nM. Es ist ein anorektisches Anti-Adipositas-Medikament mit dem Potenzial zur Behandlung von Adipositas und kardiovaskulären Risikofaktoren.
S9048	(+)-Gallocatechin	(+)-Gallocatechin, das vor allem in grünem Tee vorkommt, hat eine moderate Affinität zum menschlichen Cannabinoid-Rezeptor und wirkt als Antioxidans.
S0412	Bay 59-3074	Bay 59-3074 ist ein selektiver partieller Cannabinoid-CB1/CB2-Rezeptor-Agonist mit Ki-Werten von 55,4 nM, 48,3 nM bzw. 45,5 nM an Ratten- und menschlichen CB1- sowie menschlichen CB2-Rezeptoren. Diese Verbindung zeigt schmerzlindernde Eigenschaften.
S9413	Yangonin	Yangonin (Y100550) ist ein Dienolid-Kavalacton, das ursprünglich in Piper methysticum (Kava-Pflanze) gefunden wurde und neuroprotektive, neuromodulatorische und antimykotische Aktivitäten aufweist. Es aktiviert Cannabinoid (CB1) Rezeptoren und potenziert die Effekte von GABA-A Rezeptoren.
S6735	JD-5037	JD-5037 ist ein peripher eingeschränkter (PR) Cannabinoid-1-Rezeptor-Blocker mit einem IC50-Wert von 2 nM für den CB1-Rezeptor und > 1000 nM für den CB2-Rezeptor.