79-6 (CID5721353)

N° de catalogueS8250 Lot:S825001

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Données techniques

Formule

C15H9BrN2O6S2
Poids moléculaire 457.28 N° CAS 301356-95-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description 79-6 (CID5721353), un inhibiteur de BCL6, a une valeur de Kd de 138 μM.
Cibles
Bcl-6
138 μM(Kd)
In vitro

L'inhibiteur de petite molécule BCL6 79-6 (CID5721353) est un composé d'oxindole perméable aux cellules qui inhibe sélectivement l'activité de répression transcriptionnelle de BCL6 mais n'affecte pas ses niveaux de protéines. Il se lie à une poche aromatique située dans le sillon latéral du domaine BTB, induit une perturbation des complexes transcriptionnels de BCL6, une réactivation des gènes cibles de BCL6 et une destruction sélective des cellules DLBCL dépendantes de BCL6. BCL6 peut également interagir avec MTA3 via son domaine RD2 et réprime la différenciation terminale. Il recrute CtBP via son domaine DBD et réprime sa propre expression. Ce composé supprime la capacité invasive et la capacité de formation de colonies dans les cellules MCF-7 et MDA231. L'inhibition de BCL6 avec 79-6 a amélioré l'expression de l'ARNm de la E-cadhérine dans les cellules MCF-7 et MDA231. Il inverse les fonctions de BCL6 dans la régulation positive de l'EMT, l'invasion et la répression transcriptionnelle de la E-cadhérine dans les cellules de cancer du sein.
In Vivo

L'administration de 50 mg/kg/jour de 79-6 (CID5721353) à des souris SCID a entraîné une réduction de 65 à 70 % de la taille des xénogreffes de DLBCL dépendantes de BCL6 établies, mais n'a eu aucun effet sur les DLBCL indépendantes de BCL6. Le ciblage thérapeutique de BCL6 avec ce composé est une stratégie antilymphome efficace in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 and MDA231 cells

  • Concentrations

    200 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    MCF-7 and MDA231 cells were plated on the upper chamber of the filters and were treated with vehicle (DMSO) or 79-6 (CID5721353) for 48 hours respectively. The cells invaded to the underside of the filter were counted (magnification, ×200).
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    SCID mice injected (s.c.) with BCL6-dependent DLBCL cell lines (OCI-Ly7 and SU-DHL6) to form tumors

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

De Selleck 79-6 (CID5721353) A été cité par 1 Publication

Balance between immunoregulatory B cells and plasma cells drives pancreatic tumor immunity [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100744] PubMed: 36099917

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