AM1241

N° de catalogueS1544 Lot:S154402

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₂IN₃O₃

Poids moléculaire

503.33

N° CAS

444912-48-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

AM-1241 est un agoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un K_i de 3,4 nM, et ce composé présente une sélectivité 82 fois supérieure au récepteur CB1.

Cibles

CB2	CB1
3.4 nM(Ki)	280 nM(Ki)

In vitro

AM-1241 est un agoniste protéen du CB2 basé sur les différents effets observés dans divers essais (afflux de calcium, phosphorylation de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) et mesure du cAMP) et sur le passage de l'antagonisme neutre à l'agonisme dans l'essai cAMP lorsque la concentration de forskoline est abaissée. Dans les essais de liaison par compétition [³H]CP 55,940, ce composé présente une forte affinité pour le récepteur CB2 humain avec une valeur K_i d'environ 7 nM, tandis que son affinité pour le récepteur CB1 humain est plus de 80 fois plus faible, en utilisant des préparations membranaires de lignées cellulaires HEK et CHO stables exprimant respectivement les récepteurs CB2 et CB1 humains recombinants.

In Vivo

AM-1241 inverse de manière dose-dépendante l'hypersensibilité tactile et thermique produite par la ligature des nerfs spinaux L5 et L6 chez les rats. Ce composé est également actif pour bloquer l'hypersensibilité tactile et thermique induite par la ligature des nerfs spinaux chez les souris dépourvues de récepteurs CB1 (souris CB1-/ -), confirmant qu'il inverse l'hypersensibilité sensorielle indépendamment des actions sur les récepteurs CB1. Cette substance chimique (100, 330 μg/kg i.p.) supprime le développement de l'hyperalgésie et de l'allodynie thermiques et mécaniques évoquées par la carragénine. Et cette suppression est bloquée par l'antagoniste CB2 SR144528 mais pas par l'antagoniste CB1 SR141716A. Il produit une antinociception dose-dépendante à un stimulus thermique appliqué à la patte arrière, lorsqu'il est administré dans la patte arrière du côté du test (patte ipsilatérale), tandis qu'il est beaucoup moins actif dans le côté contralatéral. L'A50 (dose analgésique produisant un effet de 50%) de ce composé est de 847 μg/kg, l'effet maximal possible (100% MPE) étant atteint à 3,3 mg/kg. Il produit également une antinociception dose-dépendante lorsqu'il est administré par voie intrapéritonéale (i.p.), avec un A50 de 103 μg/kg. Les actions antinociceptives de cette substance chimique sont bloquées par l'antagoniste sélectif des récepteurs CB2 AM630, mais pas par l'antagoniste sélectif des récepteurs CB1 AM251. Ce composé ne produit pas les effets cannabinoïdes du SNC d'hypothermie, de catalepsie, d'inhibition de l'activité ou d'altération de la déambulation, tandis que cette tétrade d'effets est produite par l'agoniste mixte des récepteurs CB1/CB2 WIN55,212-2. Des injections quotidiennes de cette substance chimique par voie i.p., initiées au début des symptômes, augmentent l'intervalle de survie après l'apparition de la sclérose latérale amyotrophique (SLA) de 56% dans un modèle de souris transgénique de la SLA.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests de liaison La liaison aux récepteurs cannabinoïdes est testée en utilisant la liaison par compétition-équilibre vs [³H]CP55,940. AM-1241 est dilué dans 25 mM Tris base (pH 7,4)/5 mM MgCl₂/1 mM EDTA/0,1% BSA essentiellement sans acide gras et transféré dans des plaques à 96 puits traitées au Regisil. [³H]CP55,940 (DuPont_NEN ; activité spécifique 100–180 Ci/mmol ; 1 Ci =37 GBq) est ajouté à une concentration de 0,8 nM. Des membranes préparées à partir de cerveau de rat (contenant des récepteurs CB1) ou de rate de souris (contenant des récepteurs CB2) sont ajoutées (≈50 μg de protéines membranaires par puits), les plaques sont incubées à 30 °C pendant 1 heure, et le contenu est filtré sur des filtres Packard Unifilter GF/B à 96 puits à l'aide d'un moissonneur de cellules Packard Filtermate 196. Les filtres sont lavés avec 50 mM Tris base/5 mM MgCl₂/0,5% BSA glacés et séchés. La radioactivité liée est quantifiée et corrigée pour la liaison non spécifique, et les résultats sont normalisés entre 0% et 100% de [³H]CP-55,940 spécifiquement lié. L'IC50 est déterminée par analyse de régression non linéaire à l'aide de GraphPad PRISM et transformée en valeur Ki. Toutes les données sont recueillies en double. Les valeurs IC50 et Ki sont déterminées à partir de trois expériences indépendantes.
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HEK cells and CHO cell lines stably express human CB2 receptor and CB1 receptor. Concentrations 12 concentrations between 0.1 nM–10 μM Temps dincubation 90 minutes Méthode Membrane samples are prepared from HEK cells stably expressing the human CB2 receptors previously generated (Mukherjee et al., 2004), or the CHO cell line that stably expresses the human CB1 receptor. Radioligand binding assays are performed as following. Briefly, the cells are harvested and homogenized using a Polytron for 2 × 10 s bursts in a buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl₂, and 1mM EDTA in the presence of protease inhibitors followed by centrifugation at 45 000 g for 20 minutes. The membrane pellets are washed and frozen at -80 °C in aliquots until use. Saturation binding reactions are performed at 30 °C for 90 minutes using [³H]CP 55,940 (0.01–8 nM) in an assay buffer containing 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl₂, and 0.05% fatty acid free bovine serum albumin (BSA) and the reactions are terminated by rapid vacuum filtration through UniFilter-96 GF/C filter plates and four washes with cold assay buffer. Competition experiments are conducted using 0.5 nM [³H]CP 55,940 in the presence of test compounds (0.1 nM–10 μM). Nonspecific binding is defined by 10 mM unlabeled CP 55,940. K_D values from saturation binding assays and Ki values from competition binding assays are determined with one site binding or one site competition curve fitting using the Prism software.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 250-350 g male Sprague-Dawley rats Dosages 0, 100, 300, 1000, 3000 μg/kg Administration Administered via i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16894349/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12809695/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11514083/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17241118/

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Validation du produit par le client

: Données de [ Sci China Life Sci , 2014 , 57(2), 201-8 ]

: Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2016, 39(4):1521-36 ]

De Selleck AM1241 A été cité par 18 Publications

Cannabinoid CB2 receptor controls chronic itch by regulating spinal microglial activation and synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(4):115559]	PubMed: 40222011
Cannabinoid Receptors CB1 and CB2 Activation Restores Hippocampal Lipid Profiles and Alleviates Autism-Like Behaviors in Valproic Acid-Induced ASD Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591]	PubMed: 40852923
Therapeutic potential of EVs loaded with CB2 receptor agonist in spinal cord injury via the Nrf2/HO-1 pathway [ Redox Rep, 2024, 29(1):2420572]	PubMed: 39466990
CB2R activation ameliorates late adolescent chronic alcohol exposure-induced anxiety-like behaviors during withdrawal by preventing morphological changes and suppressing NLRP3 inflammasome activation in prefrontal cortex microglia in mice [ Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79]	PubMed: 36754245
EVs-mediated delivery of CB2 receptor agonist for Alzheimer's disease therapy [ Asian J Pharm Sci, 2023, 18(4):100835]	PubMed: 37645682
Activation of cannabinoid receptor 2 attenuates Angiotensin II-induced atrial fibrillation via a potential NOX/CaMKII mechanism [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:968014]	PubMed: 36312282
Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)]	PubMed: 32218156
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556]	PubMed: 32968163
Pharmacological activation of CB2 receptor protects against ethanol-induced myocardial injury related to RIP1/RIP3/MLKL-mediated necroptosis [ Mol Cell Biochem, 2020, 10.1007/s11010-020-03828-1]	PubMed: 32681290
Crocetin Alleviates Inflammation in MPTP-Induced Parkinson's Disease Models through Improving Mitochondrial Functions [ Parkinsons Dis, 2020, 2020:9864370]	PubMed: 33101635

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