Données techniques
| Formule | C17H19N5 |
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| Poids moléculaire | 293.37 | N° CAS | 120511-73-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 59 mg/mL (201.11 mM) | ||||
| Ethanol | 59 mg/mL (201.11 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien sélectif de l'aromatase de troisième génération. Il peut offrir une plus grande sélectivité par rapport aux autres inhibiteurs de l'aromatase, étant dépourvu d'effets endocriniens intrinsèques et sans effet apparent sur la synthèse des stéroïdes surrénaliens. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | L'Anastrozole présente une puissance intrinsèque élevée in vitro et inhibe l'aromatase placentaire humaine avec une IC50 de 15 nM. Ce composé est 200 fois plus puissant que l'AG, deux fois plus puissant que le 4-OHA et un tiers aussi puissant que le fadrozole. . Ce produit chimique inhibe l'aromatase en se liant de manière compétitive au groupe hémique de l'unité CYP de l'enzyme, réduisant ainsi la biosynthèse des œstrogènes dans la périphérie et le sein. Il a peu ou pas d'effet sur les autres hormones stéroïdiennes. | ||
| In Vivo | L'Anastrozole (0,1 mg/kg) administré oralement à des rates adultes au 2ème ou 3ème jour du cycle œstral, a bloqué l'ovulation chez les femelles adultes ; chez les rates pubères, la même dose administrée pendant 3 jours bloque complètement le développement utérin stimulé par l'androstènedione. Ces effets peuvent être attribués à l'inhibition de l'augmentation préovulatoire normale de la synthèse d'œstrogènes folliculaires ovariens chez les femelles adultes et à l'inhibition du métabolisme de l'androstènedione exogène par l'ovaire immature chez les femelles prépubères. L'administration deux fois par jour de >9,1 mg/kg de ce composé par voie orale à des singes macaques à queue de cochon mâles inhibe l'aromatase périphérique, réduisant ainsi les concentrations d'œstradiol circulantes de 50% à 60%. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(34):54157-54173 ]
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Données de [ , , Int J Oncol, 2015, 46(4):1481-90. ]
De Selleck Anastrozole A été cité par 27 Publications
| CDK4/6 inhibitors induce breast cancer senescence with enhanced anti-tumor immunogenic properties compared with DNA-damaging agents [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541] | PubMed: 37854019 |
| SERPINA3-ANKRD11-HDAC3 pathway induced aromatase inhibitor resistance in breast cancer can be reversed by HDAC3 inhibition [ Commun Biol, 2023, 6(1):695] | PubMed: 37414914 |
| Dynamic O-GlcNAcylation coordinates ferritinophagy and mitophagy to activate ferroptosis [ Cell Discov, 2022, 8(1):40] | PubMed: 35504898 |
| CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] | PubMed: 36008411 |
| Deficiency of WTAP in hepatocytes induces lipoatrophy and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) [ Nat Commun, 2022, 13(1):4549] | PubMed: 35927268 |
| SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] | PubMed: 35765167 |
| Pantothenate Kinase 1 Inhibits the Progression of Hepatocellular Carcinoma by Negatively Regulating Wnt/β-catenin Signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1539-1554] | PubMed: 35280671 |
| STING controls energy stress-induced autophagy and energy metabolism via STX17 [ J Cell Biol, 2022, 221(7)e202202060] | PubMed: 35510944 |
| Murine double minute 2 aggravates adipose tissue dysfunction through ubiquitin-mediated six-transmembrane epithelial antigen of prostate 4 degradation [ iScience, 2022, 25(7):104544] | PubMed: 35747386 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
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