CGS 21680 HCl

N° de catalogueS2153 Lot:S215303

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Données techniques

Formule

C23H29N7O6.HCl
Poids moléculaire 535.98 N° CAS 124431-80-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (186.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (9.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CGS 21680 HCl est un agoniste du récepteur A2 de l'adénosine avec une IC50 de 22 nM, présentant une sélectivité 140 fois supérieure au récepteur A1.
Cibles
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro CGS 21680 HCl est un agoniste du récepteur A2 de l'adénosine avec une IC50 de 22 nM, présentant une sélectivité 140 fois supérieure au récepteur A1. Dans un modèle de cœur de rat isolé perfusé en fonctionnement, le CGS 21680C augmente efficacement le flux coronaire avec une valeur ED25 de 1,8 nM. Le CGS 21680 se lie au récepteur A2 de l'adénosine avec une affinité élevée (Kd = 15,5 nM) et une capacité limitée (Bmax apparent = 375 fmol/mg de protéine) à une seule classe de sites de reconnaissance. Dans les tranches d'hippocampe, le CGS 21680 agit comme un faible agoniste sur les mesures pré- et postsynaptiques de l'activité électrophysiologique (événements présumés médiés par le récepteur A1) et est inefficace pour stimuler la formation d'AMPc (une réponse présumée médiée par A2). Dans les tranches striatales, le CGS 21680 stimule puissamment la formation d'AMPc avec une EC50 de 110 nM mais est inefficace pour inhiber la libération de dopamine stimulée électriquement. CGS 21680A est le sel de chlorhydrate, tandis que CGS 21680C est le sel de sodium de CGS 21680.
In Vivo Le CGS 21680A est actif p.o. chez le rat spontanément hypertendu à une dose de 10 mg/kg avec une efficacité allant jusqu'à 24 heures. Le CGS 21680A a provoqué une augmentation transitoire (60 min) de la fréquence cardiaque. Le CGS 21680 est un puissant dépresseur de l'activation spontanée, évoquée par l'acétylcholine et le glutamate, des neurones corticaux cérébraux de rat.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    rat

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Validation du produit par le client

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

Données de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

De Selleck CGS 21680 HCl A été cité par 14 Publications

Adenosine A2A receptor activation regulates the M1 macrophages activation to initiate innate and adaptive immunity in psoriasis [ Clin Immunol, 2024, 266:110309] PubMed: 39002795
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

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