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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.250mg/ml
(2.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le CX-6258 HCl est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale de la pan-Pim kinase avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement.
Cibles
Pim1 (Cell-free assay)
Pim3 (Cell-free assay)
Pim2 (Cell-free assay)
5 nM
16 nM
25 nM
In vitro
Le CX-6258 montre une activité antiproliférative contre un panel de lignées de cellules cancéreuses humaines avec des IC50 de 0,02-3,7 μM, principalement sensibles aux lignées de cellules de leucémie aiguë. Les combinaisons de CX-6258 avec la doxorubicine (rapport molaire de 10:1) et de CX-6258 avec le paclitaxel (rapport molaire de 100:1) produisent une destruction synergique des cellules avec des valeurs d'indice de combinaison (CI50) égales à 0,4 et 0,56, respectivement. Le CX-6258 provoque une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation de deux protéines pro-survie, Bad et 4E-BP1, aux sites spécifiques de la Pim kinase S112 et S65 et T37/46, respectivement.
In Vivo
Le CX-6258 présente une efficacité dose-dépendante pour la suppression de la croissance tumorale chez les souris porteuses de xénogreffes MV-4-11, une dose de 50 mg/kg produisant une inhibition de 45% de la croissance tumorale (TGI) et une dose de 100 mg/kg produisant une TGI de 75%
Les inhibitions de Pim-1 et Pim-2 sont mesurées dans des dosages radiométriques utilisant la Pim-1 recombinante humaine à [ATP] = 30 μM (substrat RSRHSSYPAGT) et la Pim-2 recombinante humaine à [ATP] = 5 μM (substrat RSRHSSYPAGT). Le dosage radiométrique pour Pim-3 utilise RSRHSSYPAGT comme substrat en présence de [ATP] = 155 μM.
Références
http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q
De Selleck CX-6258 HCl A été cité par 9 Publications
Oncogenic PKA signaling increases c-MYC protein expression through multiple targetable mechanisms
[ Elife, 2023, 12e69521]
Anti-platelet Properties of Pim Kinase Inhibition Is Mediated Through Disruption of Thromboxane A2 Receptor Signalling
[ Haematologica, 2020, 28;haematol.2019.223529]
PIM1 inhibitor synergizes the anti-tumor effect of osimertinib via STAT3 dephosphorylation in EGFR-mutant non-small cell lung cancer.
[ Ann Transl Med, 2020, 8(6):366]
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