Doxercalciferol

N° de catalogueS1467 Lot:S146703

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Données techniques

Formule

C₂₈H₄₄O₂

Poids moléculaire

412.65

N° CAS

54573-75-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (198.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.71 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) est un analogue synthétique de la Vitamin D2, qui supprime la synthèse et la sécrétion parathyroïdiennes, utilisé pour traiter l'hyperparathyroïdie secondaire et les maladies métaboliques osseuses.
In Vivo	Le Doxercalciferol (100 ou 300 pg/g p.c.) normalise les niveaux sériques de calcium et d'hormone parathyroïdienne (PTH) chez les souris traitées par néphrectomie. Ce composé (300 pg/g p.c.) réduit significativement l'ostéite fibreuse chez les souris traitées par néphrectomie. Il entraîne une diminution significative de l'hypertrophie cardiaque et améliore la fonction cardiaque chez les rats nourris avec un régime riche en sel (HS). Ce traitement conduit à une diminution significative du niveau plasmatique du peptide natriurétique cérébral (BNP) et du niveau d'ARNm du facteur natriurétique auriculaire (ANF) tissulaire chez les rats nourris avec un régime riche en sel (HS). Il réduit également significativement le niveau de protéine kinase C-α (PKCα), suggérant que l'hypertrophie cardiaque médiée par la PKC pourrait être associée à une carence en Vitamin D. Ce chemical diminue la protéinurie, les lésions des podocytes, l'expansion mésangiale et l'accumulation de protéines de la matrice extracellulaire chez les souris obèses induites par le régime (DIO). Il diminue également l'infiltration des macrophages, le stress oxydatif, les cytokines pro-inflammatoires et les facteurs de croissance profibrotiques chez les souris DIO. Il prévient également l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone, y compris le récepteur de l'angiotensine II de type 1 et le récepteur des minéralocorticoïdes chez les souris DIO. Ce composé, combiné au Losartan, prévient le plus efficacement l'albuminurie, restaure la structure de la barrière de filtration glomérulaire et réduit considérablement la glomérulosclérose de manière dose-dépendante chez les souris. Cette combinaison prévient virtuellement les changements morphologiques et moléculaires dans les reins diabétiques des souris.

Description

Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) est un analogue synthétique de la Vitamin D2, qui supprime la synthèse et la sécrétion parathyroïdiennes, utilisé pour traiter l'hyperparathyroïdie secondaire et les maladies métaboliques osseuses.

In Vivo

Le Doxercalciferol (100 ou 300 pg/g p.c.) normalise les niveaux sériques de calcium et d'hormone parathyroïdienne (PTH) chez les souris traitées par néphrectomie. Ce composé (300 pg/g p.c.) réduit significativement l'ostéite fibreuse chez les souris traitées par néphrectomie. Il entraîne une diminution significative de l'hypertrophie cardiaque et améliore la fonction cardiaque chez les rats nourris avec un régime riche en sel (HS). Ce traitement conduit à une diminution significative du niveau plasmatique du peptide natriurétique cérébral (BNP) et du niveau d'ARNm du facteur natriurétique auriculaire (ANF) tissulaire chez les rats nourris avec un régime riche en sel (HS). Il réduit également significativement le niveau de protéine kinase C-α (PKCα), suggérant que l'hypertrophie cardiaque médiée par la PKC pourrait être associée à une carence en Vitamin D. Ce chemical diminue la protéinurie, les lésions des podocytes, l'expansion mésangiale et l'accumulation de protéines de la matrice extracellulaire chez les souris obèses induites par le régime (DIO). Il diminue également l'infiltration des macrophages, le stress oxydatif, les cytokines pro-inflammatoires et les facteurs de croissance profibrotiques chez les souris DIO. Il prévient également l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone, y compris le récepteur de l'angiotensine II de type 1 et le récepteur des minéralocorticoïdes chez les souris DIO. Ce composé, combiné au Losartan, prévient le plus efficacement l'albuminurie, restaure la structure de la barrière de filtration glomérulaire et réduit considérablement la glomérulosclérose de manière dose-dépendante chez les souris. Cette combinaison prévient virtuellement les changements morphologiques et moléculaires dans les reins diabétiques des souris.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21209008/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19535571/

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De Selleck Doxercalciferol A été cité par 4 Publications

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366]	PubMed: 36012634
Vitamin D receptor agonists regulate ocular developmental angiogenesis and modulate expression of dre‐miR‐21 and VEGF [Merrigan SL, et al. Br J Pharmacol, 2017, 174(16):2636-2651]	PubMed: 28547797
KML001 and doxercalciferol induce synergistic antileukemic effect in acute lymphoid leukemia cells [Liu Y, et al. Oncol Rep, 2017, 38(1):481-487]	PubMed: 28586017

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