Flumazenil

N° de catalogueS1332 Lot:S133205

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Données techniques

Formule

C₁₅H₁₄FN₃O₃

Poids moléculaire

303.29

N° CAS

78755-81-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C)

50 mg/mL (164.85 mM)

Ethanol

5 mg/mL (16.48 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Flumazenil est un antagoniste compétitif du GABAA receptor, utilisé dans le traitement des overdoses de benzodiazépines.

Cibles

GABAA receptor

In Vivo

Flumazenil interagit au niveau du récepteur central des benzodiazépines pour antagoniser ou inverser les effets comportementaux, neurologiques et électrophysiologiques des agonistes et agonistes inverses des benzodiazépines. Ce composé est d'un certain bénéfice dans l'encéphalopathie hépatique, mais tant que des essais cliniques bien conçus n'auront pas été menés, l'encéphalopathie hépatique doit être considérée comme une indication expérimentale pour le flumazenil. Il a été démontré qu'il inverse la sédation causée par une intoxication aux benzodiazépines seules ou aux benzodiazépines en combinaison avec d'autres agents, mais il ne doit pas être utilisé en cas de suspicion d'intoxication aux antidépresseurs cycliques. Ce produit chimique (1 mg/kg) induit un fort effet anxiolytique chez les souris BALB/c testées dans le labyrinthe en croix surélevé et le test lumière/obscurité. Il (10 mg/kg) prévient efficacement la réduction produite par l'alloprégnanolone chez les rats. Ce composé (5-20 mg/kg) antagonise les effets anticonvulsivants et indésirables du diazépam mais pas du GYKI 52466 chez les souris. Il réduit légèrement l'activité anticonvulsivante du NBQX dans le modèle MES mais pas dans le test PTZ. Ce produit chimique (3,0 mg/kg) bloque les changements de sevrage du traitement chronique à l'éthanol, ce qui entraîne une diminution du temps passé dans les bras ouverts et du pourcentage d'entrées dans les bras ouverts.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

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De Selleck Flumazenil A été cité par 3 Publications

Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541]	PubMed: 36125780
Evaluation of the role of different neurotransmission systems in the anticonvulsant action of sildenafil in the 6 Hz-induced psychomotor seizure threshold test in mice [Nieoczym D Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681]	PubMed: 30257385
Investigation of the Anxiolytic and Antidepressant Effects of Curcumin, a Compound From Turmeric (Curcuma longa), in the Adult Male Sprague-Dawley Rat [Ceremuga TE Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203]	PubMed: 28406873

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