Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
ADX47273 (BA 94673139) est un modulateur allostérique positif (PAM) puissant et spécifique du récepteur mGlu5, avec une EC50 de 0,17 μM, ne montrant aucune activité sur d'autres sous-types de mGlu.
Cibles
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 50 nM dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat, l'augmentation maximale de la réponse étant d'environ 9 fois, avec une EC50 de 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 300 nM avec une valeur d'EC50 de 0,23 ± 0,07 μM dans les cultures primaires d'astrocytes. ADX47273 à une concentration de 0,1 ou 1 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat. ADX47273 à une concentration de 1 ou 3 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cultures primaires d'astrocytes. ADX47273 inhibe la liaison de [3H]MPEP aux membranes préparées à partir de cellules HEK 293 exprimant les récepteurs mGlu5 avec un Ki de 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 à une concentration de 0,3 μM a provoqué une amélioration de la potentialisation à long terme dépendante du récepteur NMDA dans des tranches d'hippocampe de rat, l'effet pouvant être bloqué en présence de 10 μM d'antagoniste spécifique du récepteur mGlu5 MPEP.
In Vivo
ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10 mg/kg augmente la phosphorylation d'ERK et de CREB dans le cortex préfrontal et l'hippocampe chez les rats Long-Evans. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10-100 mg/kg produit des diminutions dose-dépendantes des réponses d'évitement et une augmentation des échappements à des doses qui n'ont pas produit d'échecs de réponse chez les rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10-300 mg/kg produit une diminution dose-dépendante de l'escalade induite par l'apomorphine chez les souris CF-1. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg a diminué l'activité locomotrice par rapport au prétraitement avec le véhicule 20 minutes après le PCP, 30 minutes après l'apomorphine, et à tous les points de temps après le défi à l'amphétamine chez les souris. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 175 mg/kg abaisse les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens des rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 1 à 50 mg/kg augmente la reconnaissance de nouveaux objets et réduit l'impulsivité dans le test de temps de réaction séquentiel à cinq choix chez les rats. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg diminue significativement la réponse d'évitement conditionnée 30 et 90 minutes après l'injection chez les rats Sprague-Dawley mâles.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
