Imaradenant (AZD4635)

N° de catalogueS8720 Lot:S872004

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Données techniques

Formule

C15H11ClFN5

Poids moléculaire 315.73 N° CAS 1321514-06-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.66 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3.350mg/ml (10.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.100mg/ml (3.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Imaradenant (AZD4635, HTL1071) est un antagoniste oral de l'A2AR qui se lie à l'A2AR humain avec un Ki de 1,7 nM et avec une sélectivité > 30 fois supérieure aux autres Adenosine Receptor.
Cibles
A2AR
(Cell-free)
1.7 nM(Ki)
In vitro

Dans les cellules CHO exprimant de manière stable l'A2AR humain, les IC50 d'AZD4635 pour l'inhibition de la production d'AMPc sont respectivement de 0,79, 10,0 et 142,9 nM en présence de 0,1, 1 et 10 μM d'adénosine.

In Vivo

Le blocage de la signalisation A2AR avec AZD4635 pourrait réduire la charge tumorale et améliorer l'immunité antitumorale.

Protocole (de référence)

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

De Selleck Imaradenant (AZD4635) A été cité par 1 Publication

Reversal of the CD8+ T-Cell Exhaustion Induced by Chronic HIV-1 Infection Through Combined Blockade of the Adenosine and PD-1 Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:687296] PubMed: 34177939

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