Données techniques
| Formule | C25H36N2O6 |
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| Poids moléculaire | 460.56 | N° CAS | 170098-38-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 92 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | L'alvimopan (LY-246736) est un antagoniste opioid puissant, relativement non sélectif, avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ respectivement, affichant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminés. | ||||||
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| Cibles |
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| In vitro | L'alvimopan est hautement sélectif (≥227 fois) pour le récepteur μ humain par rapport au sous-type κ, mais présente une sélectivité μ/δ plus modeste (≥6 fois). Dans l'iléon isolé de cobaye, l'alvimopan est un antagoniste puissant de l'inhibition des contractions évoquées électriquement induites par la morphine, le DAMGO ou l'endomorpine-1, et médiatisées par le récepteur μ opioid (valeurs pA2 de 9,6 ou 9,7). Les puissances antagonistes δ et κ de l'alvimopan sont plus faibles dans l'iléon de cobaye (valeurs pA2 de 8,7 et 7,8 respectivement). L'alvimopan (1 ou 10 μM) n'a pas d'affinité significative pour une large gamme de récepteurs non opioïdes, de canaux ioniques et d'enzymes sur lesquels il a été testé. | ||||||
| In Vivo | Chez les animaux, l'alvimopan antagonise l'analgésie induite par la morphine, à médiation centrale, uniquement à des doses relativement élevées, avec des concentrations plasmatiques très élevées nécessaires pour traverser la barrière hémato-encéphalique. Après administration intraveineuse, l'alvimopan est environ 200 fois plus puissant pour bloquer les récepteurs μ périphériques que centraux. Après administration orale, l'alvimopan est également très actif. Chez les chiens, l'administration intraveineuse d'alvimopan a entraîné des augmentations dose-dépendantes des concentrations plasmatiques maximales et de l'aire sous la courbe concentration-temps plasmatique. Cependant, en raison d'une mauvaise absorption systémique, des doses orales allant jusqu'à 100 mg/kg ont produit de faibles concentrations plasmatiques (Cmax moyenne = 92,9 ng/ml), ce qui a entraîné une biodisponibilité orale d'environ 0,03 %. La demi-vie de l'alvimopan est estimée à environ 10 minutes après administration intraveineuse chez les chiens et les lapins. |
Protocole (de référence)
Références
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