AM 095

N° de catalogueS6633 Lot:S663306

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Données techniques

Formule

C27H24N2O5
Poids moléculaire 456.49 N° CAS 1228690-36-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 30 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AM095 est un antagoniste du LPA type 1 receptor avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 μM pour les LPA1 recombinantes humaines et murines, respectivement.
Cibles
LPA1 receptor
In vitro

AM095 est un puissant antagoniste du récepteur LPA1 car il a inhibé la liaison de GTPγS aux membranes cellulaires d'ovaire de hamster chinois (CHO) surexprimant la LPA1 recombinante humaine ou murine avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 μM, respectivement, et n'a montré aucun agonisme de la LPA1. Dans les essais fonctionnels, l'AM095 a inhibé la chimiotaxie induite par la LPA de cellules CHO surexprimant la LPA1 murine (IC50=778 nM) et de cellules de mélanome humain A2058 (IC50=233 nM).
In Vivo

L'AM095 présente une biodisponibilité orale élevée et une demi-vie modérée et est bien toléré aux doses testées chez les rats et les chiens après administration orale et intraveineuse. Il réduit de manière dose-dépendante la libération d'histamine stimulée par la LPA, atténue les augmentations de collagène, de protéines et d'infiltration de cellules inflammatoires induites par la bléomycine dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire, et diminue la fibrose rénale dans un modèle murin d'obstruction unilatérale de l'uretère. Malgré son activité antifibrotique, l'AM095 n'a aucun effet sur la cicatrisation normale des plaies après des blessures par incision et excision chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

De Selleck AM 095 A été cité par 1 Publication

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

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