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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.100mg/ml
(7.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.100mg/ml
(7.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Amlexanox est un immunomodulateur anti-inflammatoire antiallergique et également un inhibiteur des protéines kinases TBK1 et IKK-ε.
Cibles
TBK1
IKK-ε
In vitro
Relation dose-réponse de l'inhibition par l'amlexanox de l'activité IKK-ɛ et TBK1, déterminée par la phosphorylation de la MBP, montrant une IC50 d'environ 1-2 μM. Ce composé bloque également l'activité de TBK1 à peu près aux mêmes concentrations mais n'a aucun effet sur IKK-α ou IKK-β et à ces concentrations ne bloque aucune autre kinase d'un large panel représentant la plupart des familles de kinases. L'inhibition de IKK-ɛ ou TBK1 par cette substance chimique est compétitive pour son substrat ATP, indiquant qu'elle interagit avec les enzymes au niveau du site de liaison de l'ATP. Elle augmente la phosphorylation de TBK1 en Ser172 dans les adipocytes 3T3-L1 et bloque la phosphorylation du facteur-3 de réponse à l'interféron (IRF3), un substrat présumé de IKK-ɛ et TBK1, stimulée par l'acide polyinosinique:polycytidylique (poly I:C).
In Vivo
Le traitement de souris obèses avec l'amlexanox élève la dépense énergétique par thermogenèse accrue, produisant une perte de poids, améliore la sensibilité à l'insuline et diminue la stéatose.
TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
De Selleck Amlexanox A été cité par 17 Publications
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects
[ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991]
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286]
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity
[ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance
[ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246]
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage
[ Front Immunol, 2022, 13:984520]
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