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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Alvelestat (AZD9668) est un inhibiteur oral, hautement sélectif de l'élastase neutrophilique (NE) avec une IC50 et un Ki de 12 nM et 9,4 nM, au moins 600 fois plus sélectif que les autres Serine Protease. Ce composé est en phase 2.
Cibles
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
In vitro
Alvelestat (AZD9668) inhibe l'activité de la NE plasmatique dans le sang total stimulé par le zymosan, et inhibe également l'activité de la NE à la surface des cellules polymorphonucléaires stimulées et dans le surnageant des cellules amorcées et stimulées.
In Vivo
Chez les souris et les rats, Alvelestat (AZD9668) (p.o.) prévient les lésions pulmonaires induites par la NE humaine. Dans un modèle murin d'inflammation des voies respiratoires induite par la fumée, il réduit significativement le nombre de neutrophiles du LBA et d'IL-1β du LBA. Dans un modèle chronique de fumée chez le cobaye, ce composé prévient l'élargissement de l'espace aérien et le remodelage de la paroi des petites voies respiratoires chez les cobayes en réponse à une exposition chronique à la fumée de tabac.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
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