Bay 11-7085

N° de catalogueS7352 Lot:S735201

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Données techniques

Formule

C13H15NO2S
Poids moléculaire 249.33 N° CAS 196309-76-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BAY 11-7085 (Bay 11-7083) est un inhibiteur irréversible de la phosphorylation d'IκBα induite par le TNFα avec une IC50 de 10 μM.
Cibles
IκBα phosphorylation
10 μM
In vitro

BAY 11-7085 inhibe l'expression des molécules d'adhésion E-sélectine, VCAM-1 et ICAM-1 induite par le TNFα par inhibition de NF-κB sans cytotoxicité détectable à 10 μM dans les cellules HUVEC. BAY 11-7085 augmente l'inhibition de l'activité de NFkappaB et diminue la viabilité des cellules. De plus, la combinaison de Bay11-7085 et de LY294002 conduit à un effet apoptotique synergique dans les cellules PEL.

In Vivo

BAY 11-7085 inhibe l'augmentation de l'activité de NF-κB associée à la méningite, et entraîne une amélioration de l'état clinique des rats infectés et une atténuation marquée des complications du SNC associées à la méningite et de l'inflammation méningée. BAY 11-7085 augmente l'efficacité de l'inhibition induite de la dissémination intra-abdominale et de la production d'ascites chez des souris nues athymiques porteuses de cellules Caov-3.

Caractéristiques Inhibiteur sélectif de la phosphorylation d'IκBα.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dans l'essai kinase sur gel

    L'essai kinase sur gel pour les protéines qui phosphorylent IκB-α est réalisé comme détaillé ci-dessous. Des extraits cellulaires entiers sont préparés à partir de HUVEC traitées avec du TNFα (100 unités/ml) pendant 15 min en présence ou en l'absence d'inhibiteur (20 μM, prétraitement pendant 1 h) comme indiqué. Les protéines sont séparées sur un gel SDS à 10 % contenant 0,5 mg/ml de HIS-IκB-α. Les gels sont lavés deux fois dans 20 % de propanol, 50 mM d'Hepes, pH 7.6, pendant 30 min et deux fois dans le tampon A (50 mM d'Hepes, pH 7.6, 5 mM de 2-mercaptoéthanol) pendant 30 min, suivis d'une incubation de 1 h avec le tampon A, 0.05 % de Tween 20 et 1 h dans le tampon A avec 0.05 % de Tween 20. L'essai kinase est réalisé pendant 1 h à 30 °C en présence de 50 μM d'ATP, 5 μCi/ml de [32P]ATP, 20 mM d'Hepes, pH 7.6, 20 mM de MgCl2, 20 mM de β-glycérophosphate, 20 mM de p-nitrophényl phosphate, 1 mM de vanadate de sodium, 2 mM de dithiothréitol. Le gel est lavé avec 5 % d'acide trichloroacétique et 1 % de pyrophosphate de sodium, séché et exposé à un film. Un gel séparé sans HIS-IκB-α est analysé comme contrôle.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVEC cells

  • Concentrations

    ~20 μM

  • Temps dincubation

    16 hours

  • Méthode

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • Dosages

    PBS

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Validation du produit par le client

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

Données de [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

De Selleck Bay 11-7085 A été cité par 47 Publications

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

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