BMS-986020

N° de catalogueS3572 Lot:S357201

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Données techniques

Formule

C₂₉H₂₆N₂O₅

Poids moléculaire

482.53

N° CAS

1257213-50-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

97 mg/mL (201.02 mM)

Ethanol

97 mg/mL (201.02 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) est un antagoniste puissant et sélectif du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Ce composé inhibe les transporteurs d'acides biliaires et de phospholipides avec une IC50 de 4,8 μM, 6,2 μM et 7,5 μM pour BSEP, MRP4 et MDR3, respectivement. Il a le potentiel pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

Cibles

LPA1	BSEP (Cell-free assay)	MRP4 (Cell-free assay)	MDR3 (Cell-free assay)
	4.8 μM	6.2 μM	7.5 μM

In vitro

BMS-986020, un inhibiteur sélectif et puissant du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), inhibe la fibrogenèse induite par LPA1 dans le modèle in vitro Scar-in-a-Jar

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Human lung fibroblasts Concentrations 12 days Temps dincubation 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM Méthode Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Human lung fibroblasts
Concentrations
12 days
Temps dincubation
0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM
Méthode
Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Références

https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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