Données techniques
| Formule | C31H42N6O7 |
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| Poids moléculaire | 610.7 | N° CAS | 136553-81-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (163.74 mM) | ||||
| Ethanol | 92 mg/mL (150.64 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | BQ-123 est un antagoniste sélectif du récepteur A de l'endothéline (ETA) avec une CI50 de 7,3 nM. Phase 2. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Dans les cellules musculaires lisses de l'aorte porcine, BQ-123 inhibe sélectivement la contraction médiatisée par l'ETA. Dans les cellules musculaires lisses vasculaires de rat, ce composé inhibe la dégradation du phosphoinositide et la synthèse d'ADN induites par l'endothéline-1. | ||
| In Vivo | Chez les rats, BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) améliore les lésions d'ischémie-reperfusion myocardique. Chez les rats atteints de crises tonico-cloniques induites par le pentylènetétrazole (PTZ), ce composé (3 mg/kg, i.v.) entrave puissamment la formation et la propagation des crises. Chez les souris C57BL/6 gestantes, cette substance chimique (6,7 mg/kg, i.p.) prévient les naissances prématurées induites par le LPS chez les souris via l'induction d'IL-10 utérine et placentaire. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[3] |
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Références
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Validation du produit par le client
![Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).](https://file.selleckchem.com/downloads/review/700px/BQ-123-S788301W0320161128.gif)
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Données de [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]
De Selleck BQ-123 A été cité par 12 Publications
| Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] | PubMed: 40603745 |
| Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] | PubMed: 39823888 |
| Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] | PubMed: 39887322 |
| Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] | PubMed: 39955423 |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: None |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: none |
| Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] | PubMed: 35810662 |
| Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] | PubMed: None |
| Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] | PubMed: 30614626 |
| Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] | PubMed: 30993112 |
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