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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le CCG-203971 est un nouvel inhibiteur à petite molécule de la voie Rho/MRTF/SRF avec une valeur IC50 de 0,64 μM pour le SRE.L. Il inhibe la transcription génique médiée par Rho.
Cibles
Rho
SRE.L
0.64 μM
In vitro
Le CCG-203971 inhibe l'expression du facteur de croissance du tissu conjonctif (CTGF), de l'actine musculaire lisse α (α-SMA) et du collagène 1 (COL1A2) dans les fibroblastes SSc et dans les fibroblastes stimulés par l'acide lysophosphatidique (LPA) et le facteur de croissance transformant β (TGFβ).
In Vivo
Le CCG-203971 présente une activité anti-fibrotique prometteuse in vitro et in vivo dans plusieurs modèles animaux de maladies, y compris la fibrose intestinale, la fibrose pulmonaire et la fibrose cutanée. La demi-vie de ce composé dans les microsomes hépatiques de souris (MLM) n'est que de 1,6 min, ce qui indique une forte susceptibilité au métabolisme oxydatif. Le traitement in vivo avec ce composé prévient également l'épaississement de la peau et le dépôt de collagène induits par la bléomycine.
Human dermal fibroblasts (2.0 × 104) are plated into a 96-well plate and grown overnight in DMEM containing 10% FBS. Media are removed and replaced with DMEM containing 2% FBS and 30 μM CCG-203971 or 0.1% DMSO control. After 72 hours WST-1 dye is added to each well, and after 60 minutes absorbance at 490 nm was read.
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