CH-223191

N° de catalogueS7711 Lot:S771106

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Données techniques

Formule

C19H19N5O
Poids moléculaire 333.39 N° CAS 301326-22-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.850mg/ml (2.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CH-223191 est un antagoniste puissant et spécifique du r ecepteur d'hydrocarbures aryles (AhR) avec une IC50 de 30 nM.
Cibles
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
In vitro

CH-223191 bloque la translocation nucl eaire et la liaison l'ADN de l'AhR m edi ee par la TCDD, et provoque egalement l'inhibition de l'activit e enzymatique du cytochrome P450 induite par la TCDD.

Dans les cellules de glioblastome humain, ce compos e r egule n egativement la voie TGF-b eta/Smad et r eduit la survie clonogene et l'invasivit e.

Dans les cellules neuronales SK-N-SH d' origine humaine, ce produit chimique contrecarre la suppression de l'expression de l'ac etylcholinest erase neuronale induite par la TCDD.

Dans les cellules endoth eliales, il potentialise l'expression d'ICAM-1 et pr evient la translocation nucl eaire de RelB.

In Vivo

CH-223191 (10 mg/kg/jour, p.o.) pr evient puissamment l'induction du cytochrome P450, la toxicit e h epatique et le syndrome de d\eperissement caus\ es par la TCDD chez la souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai de gene rapporteur lucif erase

    Les cellules sont lys ees avec un tampon de lyse (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1 % Triton X-100, 150 mM NaCl et 2 mM dithiothr eitol). Le lysat cellulaire est m elang e avec le r\eactif d'essai d'activit e de la lucif erase et la luminescence produite pendant 5 s est mesur\ ee l'aide d'un luminom etre.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HepG2 cells

  • Concentrations

    30 nM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male ICR mice

  • Dosages

    10 mg/kg/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Validation du produit par le client

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

Données de [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

Données de [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

De Selleck CH-223191 A été cité par 54 Publications

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

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