CID16020046

N° de catalogueS8694 Lot:S869401

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Données techniques

Formule

C25H19N3O4
Poids moléculaire 425.44 N° CAS 834903-43-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.250mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CID16020046 (C390-0219) est un antagoniste sélectif du GPR55, inhibant l'activité constitutive du GPR55 avec une IC50 de 0,15 μM chez la levure. Il démontre une faible activité contre un large spectre d'autres GPCRs, canaux ioniques, kinases et récepteurs nucléaires.
Cibles
GPR55
(in yeast)
0.15 μM
In vitro

Dans les cellules de levure exprimant le GPR55 humain, CID16020046 a antagonisé l'activation du récepteur induite par l'agoniste. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK293) exprimant de manière stable le GPR55 humain, ce composé s'est comporté comme un antagoniste sur la libération de Ca2+ médiée par le LPI et l'activation des kinases régulées par le signal extracellulaire, mais pas dans les cellules HEK293 exprimant cannabinoid receptor 1 ou 2 (CB1 ou CB2). Il a inhibé de manière dépendante de la concentration l'activation induite par le lysophosphatidylinositol (LPI) du facteur nucléaire des cellules T activées (NFAT), du facteur nucléaire κ des cellules B activées (NF-κB) et de l'élément de réponse sérique, la translocation du NFAT et du NF-κB, et l'internalisation du GPR55.
In Vivo

CID16020046 améliore l'inflammation dans des modèles d'inflammation intestinale et réduit les cytokines pro-inflammatoires. Ce composé ne modifie pas le comportement locomoteur et anxieux des souris saines.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    J774A.1 cells

  • Concentrations

    1, 5 and 10 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    2 × 106 cells were transferred into 500 μL PBS and preincubated for 30 mins with 1, 5, and 10 μM CID16020046 or vehicle (DMSO). Cells were then stimulated with 1 nM of monocyte chemotactic protein 1 (MCP-1) for another 30 mins at 37°C. Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b was added 15 min before the end of the incubation time. After adding the fixative solution, cells were measured on a FACSCalibur flow cytometer. Experiments were performed in triplicates and data were expressed as percentage change to the vehicle treatment.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Dosages

    20 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

De Selleck CID16020046 A été cité par 1 Publication

Cannabidiol and positive effects on object recognition memory in an in vivo model of Fragile X Syndrome: Obligatory role of hippocampal GPR55 receptors [ Pharmacol Res, 2024, 203:107176] PubMed: 38583687

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