CY-09

N° de catalogueS5774 Lot:S577401

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂

Poids moléculaire

423.43

N° CAS

1073612-91-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (200.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

CY-09 est un inhibiteur spécifique de l'inflammasome NLRP3 qui cible directement NLRP3. Il a été testé contre les cinq principales enzymes du cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4 avec des valeurs de concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 18,9, 8,18, >50, >50 et 26,0 µM, respectivement.

Cibles

NLRP3 inflammasome

In vitro

CY-09 bloque spécifiquement l'activation de NLRP3 dans les macrophages. Ce composé inhibe l'oligomérisation de NLRP3 et l'assemblage de l'inflammasome. Il se lie directement à NLRP3 et inhibe son activité ATPase. La stabilité métabolique de ce produit chimique a été évaluée pour la première fois à l'aide de microsomes hépatiques humains et de souris, présentant une stabilité favorable avec une demi-vie >145 min pour les microsomes humains et de souris. La stabilité métabolique de ce composé a été évaluée pour la première fois à l'aide de microsomes hépatiques humains et de souris, présentant une stabilité favorable avec une demi-vie >145 min pour les microsomes humains et de souris, ce qui a montré un faible risque d'interactions médicamenteuses.

In Vivo

CY-09 inhibe l'activation de NLRP3 in vivo et prévient la létalité néonatale dans un modèle murin de CAPS. Dans les études pharmacocinétiques évaluées chez des souris C57BL/6J ayant reçu une dose unique par voie intraveineuse ou orale, ce composé présente une pharmacocinétique favorable, avec une demi-vie de 2,4 h, une aire sous la courbe de 8 232 (h·ng)/ml et une biodisponibilité de 72 %. Il inverse les troubles métaboliques chez les souris diabétiques par l'inhibition de l'inflammation dépendante de NLRP3. Ce traitement chimique a des effets bénéfiques remarquables sur la métainflammation, l'hyperglycémie et la résistance à l'insuline chez les souris diabétiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires BMDMs and PBMCs Concentrations 1, 5, and 10 μM Temps dincubation 30 min Méthode 5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux C57BL/6J mice Dosages 5 and 10 mg/kg Administration i.v. and oral administration

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
BMDMs and PBMCs
Concentrations
1, 5, and 10 μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
5 × 10⁵/ml BMDMs and 6 × 10⁶/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
C57BL/6J mice
Dosages
5 and 10 mg/kg
Administration
i.v. and oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

De Selleck CY-09 A été cité par 13 Publications

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252]	PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549]	PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118]	PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722]	PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74]	PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707]	PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488]	PubMed: 35124344
CY-09 attenuates the progression of osteoarthritis via inhibiting NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 553:119-125]	PubMed: 33765556
Low-density lipoprotein receptor (LDLR) regulates NLRP3-mediated neuronal pyroptosis following cerebral ischemia/reperfusion injury [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):330]	PubMed: 33153475
Activation of the Nlrp3 Inflammasome Contributes to Shiga Toxin-Induced Hemolytic Uremic Syndrome in a Mouse Model [ Front Immunol, 2020, 11:619096]	PubMed: 33552083

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