DS18561882

N° de catalogueE1154 Lot:E115401

Données techniques

Formule	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S
Poids moléculaire	608.63	N° CAS	2227149-22-4
Solubilité (25°C)*	In vitro	DMSO	100 mg/mL (164.3 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (164.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Le DS18561882 est un inhibiteur puissant, sélectif des isozymes et disponible par voie orale de la méthylènetétrahydrofolate déshydrogénase 2 (MTHFD2) avec une valeur IC50 de 0,0063 M. Il présente une inhibition complète de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris et montre un potentiel en tant qu'agent anticancéreux.
In Vivo	Le DS18561882 (administration orale ; 30, 100 ou 300 mg/kg ; deux fois par jour) inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, la tumeur étant complètement inhibée (TGI : 67%) à la dose de 300 mg/kg chez les souris. Ce composé (administration orale ; 10, 30, 100 ou 300 mg/kg) présente un bon profil pharmacocinétique oral, incluant ACU (64,6, 264, 726 gh/ml) ; Cmax (11,4, 56,5, 90,1 gh/ml) ; t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 heures) pour respectivement 30 mg/kg ; 100 mg/kg ; 200 mg/kg. Il est suspendu dans une solution de méthylcellulose 400 à 0,5% (p/v) dans cet article.

Description

Le DS18561882 est un inhibiteur puissant, sélectif des isozymes et disponible par voie orale de la méthylènetétrahydrofolate déshydrogénase 2 (MTHFD2) avec une valeur IC50 de 0,0063 M. Il présente une inhibition complète de la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris et montre un potentiel en tant qu'agent anticancéreux.

In Vivo

Le DS18561882 (administration orale ; 30, 100 ou 300 mg/kg ; deux fois par jour) inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, la tumeur étant complètement inhibée (TGI : 67%) à la dose de 300 mg/kg chez les souris. Ce composé (administration orale ; 10, 30, 100 ou 300 mg/kg) présente un bon profil pharmacocinétique oral, incluant ACU (64,6, 264, 726 gh/ml) ; Cmax (11,4, 56,5, 90,1 gh/ml) ; t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 heures) pour respectivement 30 mg/kg ; 100 mg/kg ; 200 mg/kg. Il est suspendu dans une solution de méthylcellulose 400 à 0,5% (p/v) dans cet article.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

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