Efavirenz

N° de catalogueS4685 Lot:S468504

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Données techniques

Formule

C14H9ClF3NO2
Poids moléculaire 315.67 N° CAS 154598-52-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Efavirenz est un inhibiteur synthétique non-nucléosidique de la reverse transcriptase (RT) doté d'une activité antivirale.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro Efavirenz a un effet inhibiteur direct sur la fonction respiratoire mitochondriale des lignées cellulaires de glioblastome et de neuroblastome différencié cultivées. Les marqueurs de stress du RE, y compris l'expression de CHOP et GRP78 (protéine et ARNm), la phosphorylation de eIF2a, et la présence de la forme épissée de XBP1 sont régulés à la hausse. Ce composé augmente également le contenu cytosolique en Ca2+ et induit des changements morphologiques dans le RE suggérant un stress du RE. Cette réponse est fortement atténuée dans les cellules ayant une fonction mitochondriale altérée (Rho). Les effets de ce produit chimique sur le RE, et particulièrement en ce qui concerne l'implication mitochondriale, diffèrent de ceux provoqués par un stress pharmacologique standard du RE.
In Vivo Efavirenz entraîne une rigidité artérielle mais, pour la dose et la durée testées, n'a pas entraîné une progression accrue de la plaque chez les souris ApoE(-/-).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    human glioma U-251MG, neuroblastoma SH-SY5Y (ATCC CRL-2266) cells

  • Concentrations

    10 μM, 25μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251MG cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM this compound for 1 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)

  • Administration

    i.v. or p.o. administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

De Selleck Efavirenz A été cité par 14 Publications

Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
ATAD3A oligomerization promotes neuropathology and cognitive deficits in Alzheimer's disease models [ Nat Commun, 2022, 13(1):1121] PubMed: 35236834
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency [ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766] PubMed: 36198308
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129

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