GC376

N° de catalogueS0475 Lot:S047501

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Données techniques

Formule

C21H30N3NaO8S
Poids moléculaire 507.53 N° CAS 1416992-39-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.03 mM)
Water 100 mg/mL (197.03 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.94 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GC376 est un inhibiteur de la 3CLpro (3C-like protease) avec une IC50 d'environ 1,11 μM pour la PEDV 3CLpro. Ce composé est actif contre la 3CLpro de plusieurs coronavirus, y compris le SARS-CoV.
Cibles
PEDV 3CLpro
(Cell-free assay)
1.11 μM
In vitro

Le Molnupiravir et le GC376 présentent une activité synergique sur le SARS-CoV-2 à 48 h, et une activité additive sur le SARS-CoV-2 à 72 h.
In Vivo

Le GC376, un sel d'adduit bisulfite dipeptidique, est un inhibiteur de la 3CLpro (3C-like protease) qui exerce de forts effets inhibiteurs sur les picornavirus et les coronavirus, y compris le SARS-CoV.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Vero E6 cells

  • Concentrations

    0.21-16.7 μM

  • Temps dincubation

    48 and 72 h

  • Méthode

    Vero E6 cells (3000 cells/well) were seeded in 96-well clear flat-bottom plates and incubated at 37°C with 5% CO2 for 24 h. After incubation, cells were infected using a multiplicity of infection (MOI) of 0.1. SARS-CoV-2 was allowed to adsorb for one hour at 37°C. Subsequently, virus inoculum was removed, and cells were overlaid with media containing 3-fold serial dilutions of molnupiravir (0.62-50 μM), nirmatrelvir (0.62-50 μM) and this compound (0.21-16.7 μM). Negative controls (compounds alone), infected positive controls (SARS-CoV-2 alone) and mock-infected cells were included in each plate. Plates were incubated at 37°C with 5% CO2 for 48 and 72 h and then, cell viability was measured using an MTT reduction assay.

    (Data sourced from selleck products)
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c mice

  • Dosages

    111 or 55.5 mg/kg

  • Administration

    i.m.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32098094/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35889194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33691601/

De Selleck GC376 A été cité par 33 Publications

Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
Cullin 3-mediated ubiquitination restricts enterovirus D68 replication and is counteracted by viral protease 3C [ J Virol, 2025, 99(6):e0035425] PubMed: 40396757
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
Enterovirus D68 3C protease antagonizes type I interferon signaling by cleaving signal transducer and activator of transcription 1 [ J Virol, 2024, 98(2):e0199423] PubMed: 38240591
An RNA replicon system to investigate promising inhibitors of feline coronavirus [ J Virol, 2024, e0121623.] PubMed: 38236006
An efficient trans complementation system for in vivo replication of defective poliovirus mutants [ J Virol, 2024, 98(7):e0052324] PubMed: 38837378
Design of novel and highly selective SARS-CoV-2 main protease inhibitors [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(10):e0056224] PubMed: 39225484
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830

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