GNE-0877 (DNL201)

N° de catalogueS7367 Lot:S736701

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Données techniques

Formule

C14H16F3N7
Poids moléculaire 339.32 N° CAS 1374828-69-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le GNE-0877 (DNL201) est un inhibiteur très puissant et sélectif de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec un Ki de 0,7 nM.
Cibles
LRRK2
0.7 nM(Ki)
In vitro Le GNE-0877 (DNL201) inhibe significativement l'activité cellulaire de LRRK2 avec une IC50 de 3 nM, et montre un faible turnover dans les microsomes hépatiques humains et les hépatocytes. De plus, c'est aussi un inhibiteur réversible du CYP1A2 avec une IC50 de 0,7 μM.
In Vivo In vivo, le GNE-0877 (DNL201) montre une bonne biodisponibilité orale et une bonne pénétration cérébrale. Il inhibe in vivo l'autophosphorylation de LRRK2 Ser1292 chez les souris transgéniques BAC exprimant la protéine LRRK2 humaine avec la mutation G2019S de la maladie de Parkinson.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson’s disease mutation.

  • Dosages

    ~50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

De Selleck GNE-0877 (DNL201) A été cité par 1 Publication

The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768

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