GRL0617

N° de catalogueS6845 Lot:S684501

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Données techniques

Formule

C20H20N2O
Poids moléculaire 304.39 N° CAS 1093070-16-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (213.54 mM)
Ethanol 22 mg/mL (72.27 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.250mg/ml (10.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.405mg/ml (1.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GRL0617 est un inhibiteur non-covalent puissant, sélectif et compétitif de la protéase de type papaïne (PLPro)/déubiquitinase du syndrome respiratoire aigu sévère (SARS-CoV) avec une IC50 de 0,6 μM et un Ki de 0,49 μM. Ce composé inhibe la réplication virale du SARS-CoV dans les cellules Vero E6 avec une EC50 de 15 microM et n'a pas de cytotoxicité associée.
Cibles
PLPro/deubiquitinase
(Cell-free assay)		 PLPro/deubiquitinase
(Cell-free assay)
0.49 μM(Ki) 0.6 μM

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

De Selleck GRL0617 A été cité par 1 Publication

SARS-CoV-2 papain-like protease inhibits ISGylation of the viral nucleocapsid protein to evade host anti-viral immunity [ J Virol, 2024, e0085524.] PubMed: 39120134

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