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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
6.000mg/ml
(8.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
GSK2193874 est un bloqueur oralement actif, puissant et sélectif du potentiel de récepteur transitoire vanilloïde 4 (TRPV4) avec des valeurs IC50 de 0,04 et 0,002 μM pour hTRPV4 et rTRPV4, respectivement.
Cibles
rTRPV4 (Cell-free assay)
hTRPV4 (Cell-free assay)
0.002 μM
0.04 μM
In vitro
GSK2193874 est profilé contre les TRP channels et est sélectif contre TRPV1, TRPA1, TRPC3, TRPC6 et TRPM8 (IC50 > 25 μM). Le traitement des cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) avec ce composé prévient de manière dose-dépendante la contraction et le détachement cellulaire induits par l'activation de TRPV4 avec GSK1016790.
In Vivo
Les propriétés pharmacocinétiques (PK) du GSK2193874 ont été évaluées chez le rat et le chien et se sont avérées avoir des demi-vies et une exposition orale adaptées à une administration orale dans des modèles animaux chroniques (PK rat : CL iv = 7,3 mL/min/kg, t1/2 po = 10 h, %F = 31. PK chien : CL iv = 6,9 mL/min/kg, t1/2 po = 31 h, %F = 53). De plus, ce composé ne montre aucun effet sur la pression artérielle ou la fréquence cardiaque chez le rat à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg. Il a démontré sa capacité à améliorer les fonctions pulmonaires dans un certain nombre de modèles d'insuffisance cardiaque. Dans les modèles d'IC aiguë et chronique, ce prétraitement composé inhibe la formation d'œdème pulmonaire et améliore l'oxygénation artérielle. Le blocage de TRPV4 avec cette substance chimique offre une protection contre le développement de l'œdème pulmonaire et les déficits résultants en oxygénation artérielle dans les modèles d'IC in vivo. Ce composé préserve l'intégrité des cellules endothéliales et inhibe les courants TRPV4 endothéliaux tout en offrant une protection contre la formation d'œdème pulmonaire dans les poumons isolés et dans les modèles d'IC.
TRPV4 HEK cells were pretreated with GSK2193874, extracellularly (1-30 nM) by application to the bathing solution, or intracellularly (0.03-10 uM) by inclusion in the pipette solution. Ramp currents were elicited between -60 and +60 mV and peak outward current at +60 mV was assessed after TRPV4 activation with GSK634775 (100 nM) added to the bath. In HUVECs, ramp currents were elicited between -80 and +80 mV and measured at + 60 mV, and the TRPV4 activator GSK1016790 (30 nM) was bath applied to activate TRPV4 followed by this compound (300 nM).
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
TRPV4 Regulates Soman-Induced Status Epilepticus and Secondary Brain Injury via NMDA Receptor and NLRP3 Inflammasome
[ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-021-00662-3]
TRPV4 Regulates Soman-Induced Status Epilepticus and Secondary Brain Injury via NMDA Receptor and NLRP3 Inflammasome
[ Neurosci Bull, 2021, 37(7):905-920]
Regulation of mitochondrial fragmentation in microvascular endothelial cells isolated from the SU5416/hypoxia model of pulmonary arterial hypertension.
[ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 317(5):L639-L652]
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