Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Hydroxyfasudil HCl, un métabolite actif du chlorhydrate de fasudil, est un inhibiteur spécifique de la Rho-kinase (ROCK) avec des valeurs IC50 de 0,73 μM et 0,72 μM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement.
Cibles
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
L'hydroxyfasudil prévient la sous-régulation de la NO synthase endothéliale (eNOS) dans des conditions hypoxiques. De manière dose-dépendante, l'hydroxyfasudil augmente l'expression de l'ARNm et de la protéine eNOS, entraînant une augmentation de 1,9 et 1,6 fois, respectivement, à 10 μmol/L (P<0.05 pour les deux). Cela est corrélé à une augmentation de 1,5 et 2,3 fois de l'activité eNOS et de la production de NO, respectivement (P<0.05 pour les deux). L'hydroxyfasudil inhibe également la migration des neutrophiles induite par divers chimioattractants. L'hydroxyfasudil inhibe puissamment la Rho-kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), tandis que son effet inhibiteur est nettement (au moins 50 ± 100 fois) moins important pour la myosine-chaîne légère kinase (MLCK) ou la protéine kinase C (PKC).
In Vivo
L'administration intracoronaire d'hydroxyfasudil (HF) provoque une vasodilatation coronaire significative des petites artères et des artérioles de manière dose-dépendante dans des conditions contrôlées, avec une augmentation résultante du CBF (flux sanguin coronaire). L'hydroxyfasudil intracoronaire n'altère pas significativement la pression aortique moyenne ou la fréquence cardiaque. Le prétraitement par l'hydroxyfasudil réduit considérablement la taille de l'infarctus myocardique induit par I/R, et cet effet bénéfique de l'hydroxyfasudil est significativement atténué par le L-NMMA. Le NO pourrait être impliqué dans ces effets protecteurs cardiovasculaires de l'hydroxyfasudil. L'hydroxyfasudil pourrait également être efficace pour le traitement de l'hypertension pulmonaire. HF protège le myocarde soumis à une ischémie induite par stimulation par l'augmentation du débit sanguin myocardique régional.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
