L-685,458

N° de catalogueS7673 Lot:S767301

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Données techniques

Formule

C₃₉H₅₂N₄O₆

Poids moléculaire

672.85

N° CAS

292632-98-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (148.62 mM)

Ethanol

6 mg/mL (8.91 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L-685,458 est un inhibiteur spécifique et puissant de l'activité de l'A beta PP gamma-secretase avec un K_i de 17 nM.

Cibles

gamma-secretase

17 nM(Ki)

In vitro

L-685,458 inhibe la formation d'Aβ(40) dans les lignées cellulaires Neuro2A et CHO surexprimant l'AβPP695 humain, et dans les cellules SHSY5Y surexprimant le construit spβA4CTF avec une IC50 de 402 nM, 113 nM et 48 nM, respectivement, la puissance de réduction de l'Aβ(42) étant environ 2 fois inférieure. Dans les cellules Tca8113, ce composé inhibe la croissance cellulaire en induisant un arrêt du cycle cellulaire G0–G1 et l'apoptose. Dans une lignée cellulaire de leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T, le prétraitement avec cette substance chimique améliore l'effet anti-prolifératif de l'imatinib. Il réduit également de manière significative la réplication du HSV-1 en culture tissulaire en inhibant la signal peptide peptidase (SPP).

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Immunoassay HTRF pour la quantification d'Aβ La méthodologie de l'immunodosage par fluorescence homogène résolue dans le temps (HTRF) utilise le transfert d'énergie par résonance de fluorescence (FRET) entre deux fluorophores, un donneur EuK et un accepteur de pigment allophycocyanine modifié, XL-665. En proximité, un FRET non radiatif a lieu entre l'EuK excité par un laser à azote et le XL-665, entraînant l'émission d'un signal de fluorescence amplifié et à longue durée de vie. En bref, dans un essai typique en plaque à 96 puits, chaque puits contient 0,75 nM d'anticorps-EuK, 1,0 nM d'anticorps-biotine, 2,0 nM de SA-XL665 et 0,1-0,2 M de fluorure de potassium. Des échantillons de milieu de culture cellulaire conditionné ou des étalons de peptides synthétiques et du milieu de culture seul sont ajoutés pour donner un volume d'essai total de 200 μL/puits. Les valeurs de blanc sont déterminées par l'inclusion de 1,0 nM d'anticorps non biotinylé à la place de l'anticorps biotinylé. Après mélange, le mélange réactionnel est laissé à 4 °C pour atteindre l'équilibre de liaison, puis lu sur l'analyseur de microplaques Discovery HTRF en utilisant le fabricant
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Tca8113 cells Concentrations ~5.0 μM Temps dincubation 48 h Méthode The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

Test kinase :^{^[1]}

Immunoassay HTRF pour la quantification d'Aβ
La méthodologie de l'immunodosage par fluorescence homogène résolue dans le temps (HTRF) utilise le transfert d'énergie par résonance de fluorescence (FRET) entre deux fluorophores, un donneur EuK et un accepteur de pigment allophycocyanine modifié, XL-665. En proximité, un FRET non radiatif a lieu entre l'EuK excité par un laser à azote et le XL-665, entraînant l'émission d'un signal de fluorescence amplifié et à longue durée de vie. En bref, dans un essai typique en plaque à 96 puits, chaque puits contient 0,75 nM d'anticorps-EuK, 1,0 nM d'anticorps-biotine, 2,0 nM de SA-XL665 et 0,1-0,2 M de fluorure de potassium. Des échantillons de milieu de culture cellulaire conditionné ou des étalons de peptides synthétiques et du milieu de culture seul sont ajoutés pour donner un volume d'essai total de 200 μL/puits. Les valeurs de blanc sont déterminées par l'inclusion de 1,0 nM d'anticorps non biotinylé à la place de l'anticorps biotinylé. Après mélange, le mélange réactionnel est laissé à 4 °C pour atteindre l'équilibre de liaison, puis lu sur l'analyseur de microplaques Discovery HTRF en utilisant le fabricant

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Tca8113 cells
Concentrations
~5.0 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

: Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(3):e0173240 ]

De Selleck L-685,458 A été cité par 4 Publications

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Carboxy-terminal fragment of amyloid precursor protein mediates lipid droplet accumulation upon γ-secretase inhibition [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142]	PubMed: 34280617
A novel rhamnoside derivative PL402 up-regulates matrix metalloproteinase 3/9 to promote Aβ degradation and alleviates Alzheimer's-like pathology. [ Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501]	PubMed: 31901901
A cellular complex of BACE1 and γ-secretase sequentially generates Aβ from its full-length precursor. [ J Cell Biol, 2019, 218(2):644-663]	PubMed: 30626721

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