Données techniques
| Formule | C17H17N5O |
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| Poids moléculaire | 307.35 | N° CAS | 874902-19-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 61 mg/mL (198.47 mM) | ||||
| Ethanol | 61 mg/mL (198.47 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | LY-2183240 est un inhibiteur puissant et covalent de l'enzyme de dégradation des EC fatty acid amide hydrolase (FAAH). Ce composé perturbe l'absorption cellulaire de l'endocannabinoïde lipidique (EC) anandamide et favorise l'analgésie in vivo. C'est aussi un inhibiteur de la monoacylgylcérol lipase (MGL). | ||
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| Cibles |
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| In vitro | LY2183240 inhibe l'absorption d'anandamide dans les cellules vivantes avec une IC50 de 0,27 nM. Ce composé inactive la FAAH par carbamylation du nucléophile de sérine de l'enzyme. Il inhibe également KIAA1363, l'α/β-hydrolase 6 (Abh6) et la monoacylglycérol lipase (MAG lipase) exprimées dans les cellules COS-7 avec des IC50 de 8,3, 0,09 et 5,3 nM, respectivement. |
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| In Vivo | LY2183240 (i.p.) entraîne une augmentation dose-dépendante des concentrations d'anandamide dans le cervelet de rat avec une ED50 de 1,37 mg/kg. Ce composé (i.p.) atténue de manière dose-dépendante le comportement de léchage de patte induit par la formaline dans le modèle de formaline des mécanismes de douleur persistante. Ce produit chimique (10 mg/kg, i.p.) traitement pendant 90 min inactive la FAAH (100 % inhibée), l'Abh6 (>90 % inhibée) et la MAG lipase (>60 % inhibée) dans le tissu cérébral. Il montre un bénéfice sur la sursaut potentialisé par la peur (FPS) et les comportements de recherche d'alcool (HAP) chez des souris sélectionnées pour une forte préférence à l'alcool. L'administration répétée de ce composé (30 mg/kg) réduit l'expression de la FPS chez les souris HAP lorsqu'il est administré avant un deuxième test de FPS 48 h après le conditionnement de la peur. Les doses de 10 et 30 mg/kg de ce produit chimique améliorent l'expression de la préférence de lieu conditionnée induite par l'alcool et cet effet persiste en l'absence du médicament. |
Protocole (de référence)
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| Étude animale : |
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Références
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