NMS-E973

N° de catalogueS7282 Lot:S728201

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₂N₄O₇

Poids moléculaire

454.43

N° CAS

1253584-84-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (198.05 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.5mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.64mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

NMS-E973 est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90 avec un DC50 de <10 nM pour la liaison à Hsp90, sans activité contre un panel de 52 protéines kinases diverses.

Cibles

HSP90

<10 nM(DC50)

In vitro

NMS-E973 présente une activité antiproliférative généralisée avec une IC50 moyenne de 1,6 μM, et induit la dégradation de protéines clientes, telles que Flt3, B-Raf, AKT, ce qui bloque davantage les voies liées aux tumeurs, telles que les voies Raf/MAPK, PI3K/AKT et JAK/STAT.

In Vivo

NMS-E973 (10 mg/kg i.v.) présente un profil pharmacocinétique favorable avec une rétention sélective dans les tissus tumoraux et la capacité de traverser la BBB. Ce composé (60 mg/kg i.v.) montre une efficacité antitumorale élevée dans tous les modèles testés, y compris les xénogreffes A375 et A2780. De plus, cette substance chimique (10 mg/kg i.v.) associée à l'inhibiteur de B-Raf PLX-4720 à 100 mg/kg produit un effet antitumoral synergique. Dans un modèle murin de cancer ovarien humain, il produit une activité antitumorale par inhibition de Hsp90.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests de liaison de Hsp90 Pour les expériences de compétition, une concentration protéique de 5 nM pour Hsp90 et de 200 nM pour Trap1 est mélangée avec une sonde de 0,5 nmol/L (concentrations finales). Après incubation, la solution de composé de diméthylsulfoxyde (DMSO) est ajoutée au mélange. La plaque est incubée pendant 18 heures à température ambiante, puis le signal de polarisation de fluorescence est mesuré. Les données sont ajustées avec le programme Dynafit version 3.28.039 ou SigmaPlot (SSI) en utilisant l'équation mathématique pour la liaison compétitive de 2 ligands au récepteur.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Mice bearing A375 xenografts, A2780 xenografts, MOLM-13 xenografts or RKO xenografts. Dosages ~60 mg/kg Administration i.v.

Test kinase :^{^[1]}

Tests de liaison de Hsp90
Pour les expériences de compétition, une concentration protéique de 5 nM pour Hsp90 et de 200 nM pour Trap1 est mélangée avec une sonde de 0,5 nmol/L (concentrations finales). Après incubation, la solution de composé de diméthylsulfoxyde (DMSO) est ajoutée au mélange. La plaque est incubée pendant 18 heures à température ambiante, puis le signal de polarisation de fluorescence est mesuré. Les données sont ajustées avec le programme Dynafit version 3.28.039 ou SigmaPlot (SSI) en utilisant l'équation mathématique pour la liaison compétitive de 2 ligands au récepteur.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Mice bearing A375 xenografts, A2780 xenografts, MOLM-13 xenografts or RKO xenografts.
Dosages
~60 mg/kg
Administration
i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674492/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24100158/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Onco Targets Ther, 2018, 11:1583-1593 ]

De Selleck NMS-E973 A été cité par 10 Publications

In Vivo Visualization and Quantification of Brain Heat Shock Protein 90 with [11C]HSP990 in Healthy Aging and Neurodegeneration [ J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961]	PubMed: 40306968
deepOrganoid: A brightfield cell viability model for screening matrix-embedded organoids [ SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184]	PubMed: 35314378
HSP90-dependent PUS7 overexpression facilitates the metastasis of colorectal cancer cells by regulating LASP1 abundance [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170]	PubMed: 33990203
Exosomal circSHKBP1 promotes gastric cancer progression via regulating the miR-582-3p/HUR/VEGF axis and suppressing HSP90 degradation [ Mol Cancer, 2020, 19(1):112]	PubMed: 32600329
Febrile Temperature Critically Controls the Differentiation and Pathogenicity of T Helper 17 Cells. [ Immunity, 2020, 52(2):328-341]	PubMed: 32049050
Hsp90 inhibitor HSP990 in very low dose upregulates EAAT2 and exerts potent antiepileptic activity [ Theranostics, 2020, 10(18):8415-8429]	PubMed: 32724478
Evaluation of [11C]NMS-E973 as a PET tracer for in vivo visualisation of HSP90 [Koen Vermeulen, et al. Theranostics, 2019, 9(2):554-572]
Evaluation of [11C]NMS-E973 as a PET tracer for in vivo visualisation of HSP90. [ Theranostics, 2019, 9(2):554-572]	PubMed: 30809293
Hsp90 inhibitor NMS-E973 exerts the anticancer effect against glioblastoma via induction of PUMA-mediated apoptosis. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:1583-1593]	PubMed: 29593424
Combined inhibition of Hsp90 and heme oxygenase-1 induces apoptosis and endoplasmic reticulum stress in melanoma [Barbagallo I, et al. Acta Histochem, 2015, 117(8):705-11]	PubMed: 26493719

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