NSC697923

N° de catalogueS7142 Lot:S714202

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Données techniques

Formule

C11H9NO5S
Poids moléculaire 267.26 N° CAS 343351-67-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NSC697923 est un inhibiteur perméable aux cellules et sélectif du complexe Ub-conjugating enzyme (E2) Ubc13-Uev1A.
Cibles
E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro NSC697923 inhibe sélectivement l'activation de NF-κB induite par le PMA, et inhibe également la phosphorylation de l'IκBα par le RANKL et le LPS. Ce composé empêche la formation du conjugué thioester Ubc13 et ubiquitin et supprime l'activité constitutive de NF-κB dans les cellules ABC-DLBCL. De plus, il inhibe la prolifération et la survie des cellules ABC-DLBCL et GCB-DLBCL, et induit également l'apoptose des cellules DLBCL primaires. Dans les lignées cellulaires de neuroblastome (NB), ce produit chimique montre un effet cytotoxique et inhibe la formation de colonies dépendantes et indépendantes de l'ancrage.
In Vivo Le NSC697923 (5 mg/kg/jour, i.p.) démontre une puissante efficacité antitumorale dans les xénogreffes de NB SH-SY5Y et NGP.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Test d'ubiquitination in vitro

    Les réactions sont effectuées à 37°C pendant 40 minutes dans un tampon contenant 50mM Tris-HCl, pH 7.5, 5mM MgCl2, 200μM ATP, 120μM Ub (U-100H) et 0.1μM E1 (E-304). Pour la synthèse de la chaîne Ub médiée par Ubc13, le mélange réactionnel comprend 0.2 μM Ubc13 (E2-600) et 0.2 mM Uev1A (E2-662) avec ou sans GST-TRAF6. Pour l'ubiquitination catalysée par UbcH5c, UbcH5c (E2-627) est utilisé à la place de Ubc13 et Uev1A dans la réaction. Le composé NSC697923 est ajouté aux mélanges réactionnels aux concentrations indiquées. Les réactions sont terminées avec un volume égal de tampon d'échantillon SDS-PAGE et les produits sont analysés par Western blotting avec un anticorps spécifique à l'Ub. Pour détecter les conjugués thioester E2-Ub (Ubc13∼Ub ou UbcH5c∼Ub), les réactions sont effectuées comme décrit dans "In vitro ubiquitination assay" sans GST-TRAF6. Les réactions sont terminées par l'ajout du tampon d'échantillon SDS-PAGE sans agent réducteur, sauf indication contraire. Les produits sont analysés par Western blotting avec un anticorps anti-Ubc13 ou anti-UbcH5c.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.

  • Concentrations

    ~1 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    SH-SY5Y and NGP xenografts.

  • Dosages

    ~5 mg/kg/day

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Validation du produit par le client

Immunofluorescence analysis of b-actin distribution and Lys63 ubiquitination in HK2 cells. Cells were preincubated with the specific inhibitor of the Ubc13–Uev1A complex NSC697923, in the indicated conditions before D-glucose was added. The results represent 4 independent experiments.

Données de [ , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319 ]

Effect of lys63 ubiquitination inhibition on HG-induced LC3 and p62 protein expression in HK2 cells. Cells were pre-incubated with the inhibitor NSC697923, in the specific conditions before adding Dglucose. a, d Immunofluorescence analysis of LC3 and p62 puncta and lysine63 ubiquitinated proteins after 48 h of HG stimulation.

Données de [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659 ]

De Selleck NSC697923 A été cité par 15 Publications

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547

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