Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
ONO-7300243 est un nouvel antagoniste puissant du LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) avec une IC50 de 160 nM.
Cibles
LPA1 (Cell-free assay)
0.16 μM
In vitro
Bien qu'ONO-7300243 n'ait montré qu'une activité in vitro modeste (IC50 = 0,16
M), il a montré des effets beaucoup plus marqués in vivo (88 % d'inhibition à 10 mg/kg i.d., 62 % d'inhibition à 3 mg/kg i.d.). Ce composé a montré une bonne perméabilité membranaire et une bonne stabilité métabolique vis-à-vis des microsomes hépatiques de rat.
In Vivo
ONO-7300243 a inhibé l'augmentation de la PUI (pression intra-urétrale) induite par le LPA de manière dose-dépendante (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) jusqu'à 1 heure après l'administration. Des effets significatifs ont été observés à 10 et 30 mg/kg (p<0,05 vs véhicule). Ce composé (30 mg/kg, p.o.) a entraîné une diminution significative de la PUI chez des rats conscients sans stimulation par le LPA, comparativement au véhicule, sans affecter la pression artérielle moyenne (PAM). Dans une étude pharmacocinétique chez le rat, ce produit chimique a montré une clairance rapide (CLtot = 15,9 mL/min/kg à 3 mg/kg i.v.) et une courte demi-vie (0,3 h).
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human LPA1 were seeded at a density of 2×104 cells per well into 96-well plates and cultured in the culture medium (F-12 Nutrient Mixture (HAM) containing 10% FBS) in a CO2 incubator (37ºC, 5% CO2, 95% air) for 2 days. Load buffer (culture medium containing 5 µM Fura2-AM, 10 mM HEPES (pH 7.55) and 2.5 mM probenecid) was added in each well and incubated in the CO2 incubator for 1 hour. After the load buffer was removed, cells were rinsed with assay buffer at room temperature, and the assay buffer was added to the cells. In the experiment of LPA1 antagonist assay, intracellular Ca2+ concentration was monitored using a fluorescence drug screening system to measure the ratio of fluorescence intensities (f340/f380) at 500 nm. After pretreatment of the antagonists, lysophosphatidic acid (LPA, final 100 nM) was added to the cells. The inhibition rate (%) of the antagonists was calculated from the peak ratio of LPA after treatment of compounds and that of control (DMSO). Furthermore, a non-linear regression analysis was performed using the Sigmoid Emax Model to estimate IC50 values.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
